吡拉西坦中樞神經(jīng)興奮藥藥理毒理藥代動(dòng)力學(xué)適應(yīng)證用法與用量不良反應(yīng)藥物相互作用注意事項(xiàng)專(zhuān)題中文名稱(chēng):吡拉西坦中文同義詞:2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺;拉西坦;奧拉西坦雜質(zhì)V;哌拉西坦;吡拉西坦(腦復(fù)康);腦復(fù)康,吡拉西坦;吡拉西坦現(xiàn)貨;腦復(fù)康英文名稱(chēng):Piracetam英文同義詞:IFLAB-BBF1918-0022;2-(2-OXOPYRROLIDIN-1-YL)ACETAMIDE;2-(2-OXOPYRROLIDINO)ACETAMIDE;2-OXO-1-PYRROLIDINEACETAMIDE;N-CARBAMOYLMETHYL-2-PYRROLIDINONE;2-oxopyrrolidin-l-ylacetamide;oxiracetamimpurityV;Oxiracetam-5CAS號(hào):7491-74-9分子式:C6H10N2O2分子量:142.16EINECS號(hào):231-312-7相關(guān)類(lèi)別:原料;小分子抑制劑;原料藥;生化試劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;Miscellaneous;API's;Amines;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)用原料;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對(duì)照品;心腦血管;Nootropic;Smartdrug;NORZETAM;CardiovascularAPIsMol文件:7491-74-9.mol吡拉西坦性質(zhì)熔點(diǎn)151-152,5C沸點(diǎn)259.72°C(roughestimate)密度1.2298(roughestimate)折射率1.5010(estimate)儲(chǔ)存條件StoreatRT溶解度Freelysolubleinwater,solubleinethanol(96percent).Itshowspolymorphism(5.9).形態(tài)neat酸度系數(shù)(pKa)15.67±0.40(Predicted)顏色CrystalsfromisopropanolInChIKeyGMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)7491-74-9(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Piracetam(7491-74-9)吡拉西坦用途與合成方法中樞神經(jīng)興奮藥吡拉西坦又稱(chēng)腦復(fù)康、吡乙酰胺、乙酰胺吡咯環(huán)酮，是一種腦代謝改善藥物，屬于γ-氨基丁酸的環(huán)化衍生物，對(duì)中樞作用選擇性強(qiáng)，僅限于腦功能(記憶、意識(shí)等)的改善，精神興奮作用弱，無(wú)精神藥物的副作用，無(wú)依賴性?？深A(yù)防或保護(hù)動(dòng)物因缺氧而導(dǎo)致的逆行性健忘，亦能明顯拮抗巴比妥鹽對(duì)中樞的抑制作用，能促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，增加大腦對(duì)氨基酸、蛋白質(zhì)、葡萄糖的吸收和利用，具有激活、保護(hù)和修復(fù)大腦神經(jīng)細(xì)胞的作用，能促使腦內(nèi)ADP轉(zhuǎn)化為ATP，改善腦內(nèi)代謝能量供應(yīng)狀況。它影響膽堿能神經(jīng)元興奮傳遞，促進(jìn)乙酰膽堿合成。吡拉西坦可以抵抗物理因素和化學(xué)因素所致的腦功能損害，改善學(xué)習(xí)、記憶和回憶能力?？梢愿纳朴扇毖跛斐傻哪嫘行赃z忘?？诜孜?，30～40分鐘后血藥濃度達(dá)峰值，蛋白結(jié)合率為30%，清除半衰期4～6小時(shí)，易透過(guò)血腦屏障，到達(dá)腦和腦脊液?？诜蟛荒苡筛闻K分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。主要用于腦部疾病所致的記憶和思維障礙，兒童器質(zhì)性癡呆和智力低下，對(duì)輕中度的老年性癡呆有一定的作用，但對(duì)重癥者無(wú)效。對(duì)改善功能性大腦功能衰退癥候群的癥狀也有一定的療效。吡拉西坦也可用于腦炎、一氧化碳、農(nóng)藥及酒精中毒的意識(shí)恢復(fù)，可用靜注或滴注。藥理毒理吡拉西坦為γ-氨基丁酸的衍生物，具有促進(jìn)思維記憶，能直接作用于大腦皮層，增強(qiáng)蛋白質(zhì)合成，保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞，促進(jìn)信息傳遞，提高學(xué)習(xí)記憶能力，改善由各種原因引起的腦損傷或退行性病變，有利腦功能的改善。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本品能提高學(xué)習(xí)能力，對(duì)抗缺氧性記憶障礙，提高大腦對(duì)葡萄糖的利用率和能量貯備，改善大腦功能。對(duì)輕度和中度老年性癡呆的認(rèn)知和定向能力均有一定療效，但對(duì)重度者無(wú)明顯效果。對(duì)腦功能性衰退綜合征，如反應(yīng)遲鈍、意識(shí)障礙等癥狀也有治療作用，使其得到一定程度的改善。對(duì)外傷、中風(fēng)、一氧化碳中毒造成的腦功能障礙均有療效。也可用于弱智兒童的智力提高和夜尿癥的治療。本品的中樞性選擇作用強(qiáng)，僅限于記憶和意識(shí)功能的改善，無(wú)精神興奮等精神藥物的副作用，也無(wú)依賴性。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的急性毒理試驗(yàn)表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見(jiàn)死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg，亞急性和慢性毒理實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠、狗的生長(zhǎng)發(fā)育有任何不良影響。對(duì)血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無(wú)不良影響。本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。藥代動(dòng)力學(xué)口服本品后很快從消化道吸收，進(jìn)入血液，并透過(guò)血腦屏障到達(dá)腦和腦脊液，大腦皮質(zhì)和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。本品易通過(guò)胎盤(pán)屏障?？诜?，30～45分鐘血藥濃度達(dá)到峰值，血漿蛋白結(jié)合率30%，半衰期t1/2為5～6小時(shí)，表觀分布容積(Vd)為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解，以原型形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/min。大便排出量約為1%～2%。適應(yīng)證主要用于腦部疾病所致的記憶和思維障礙，兒童器質(zhì)性癡呆和智力低下，對(duì)輕中度的老年性癡呆有一定的作用，但對(duì)重癥者無(wú)效。對(duì)改善功能性大腦功能衰退癥候群的癥狀也有一定的療效。用于腦外傷藥物中毒時(shí)，可用靜注或滴注。用法與用量口服：每次800～1600mg，每日3次，3～6周為一療程，小兒用量減半。肌注：每次1g，每日2～3次。靜注：每次4g，每日1次。靜滴：每次4～8g，每日1次。用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋至250ml。老年及兒童用量減半。不良反應(yīng)消化道不良反應(yīng)常見(jiàn)有惡心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛等，癥狀的輕重與服藥劑量直接相關(guān)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)包括興奮、易激動(dòng)、頭暈、頭痛和失眠等，但癥狀輕微，且與服藥劑量大小無(wú)關(guān)，停藥后以上癥狀消失。偶見(jiàn)輕度肝功能損害，表現(xiàn)為輕度轉(zhuǎn)氨酶升高，但與藥物劑量無(wú)關(guān)。藥物相互作用本品與華法林聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間，可誘導(dǎo)血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時(shí)應(yīng)用吡拉西坦時(shí)應(yīng)特別注意凝血時(shí)間，防止出血危險(xiǎn)，并調(diào)整抗凝治療的藥物劑量和用法。注意事項(xiàng)1.本品易通過(guò)血腦屏障，胎盤(pán)屏障。在體內(nèi)不降解不被轉(zhuǎn)化，直接由腎臟排泄，故孕婦、新生兒、肝、腎功能不良者禁用。2.個(gè)別患者有口干、食欲減退、蕁麻疹及記憶思維減退。3.錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用本品，以免加重癥狀?；瘜W(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)151.5-152.5℃。易溶于水，略溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚。無(wú)臭，味微苦。用途早期用材林于抗眩暈和止吐藥，目前作為神經(jīng)系統(tǒng)藥物，有促進(jìn)和增強(qiáng)大腦記乙功能的作用，對(duì)老年性記憶減退有效。對(duì)某些低智能兒的智力提高膠，對(duì)老年性癡呆、腦外傷引起的記憶和思維障礙亦有一定療效。用途用于腦動(dòng)脈硬化癥及腦血管意外所致的記憶和思維功能減退的治療用途醫(yī)藥上用于清涼油、止痛藥等，也用于制牙膏、牙粉、糖果、飲料、香料生產(chǎn)方法以2-吡咯烷酮為起始原料，在甲苯中與甲醇鈉成鹽，與氯代乙酸乙酯縮合后再氨化制得。