奧拉帕尼化合物原料市場價格明細
Olaparib 是一種選擇性的PARP1/2抑制劑,IC50為5 nM/1 nM,比對Tankyrase-1的作用強300倍。
中文名稱:1-(環(huán)丙甲?;?-4-[5-[(3,4-二氫-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪
中文別名:奧拉帕尼; AZD2281
英文名稱:Olaparib
英文別名:4-[3-(4-Cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one; AZD2281
CAS號: 763113-22-0;937799-91-0
分子式:C24H23FN4O3
分子量:434.4628
性狀: 白色粉末
含量: 99%min
Olaparib是PARP抑制劑,也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對端錨(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細胞,使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷細胞系(MDA-MB-463 [1] 和HCC1937)對Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP,阻斷堿基切除修復,導致KB2P細胞對Olaparib強烈敏感。結果導致在DNA復制時由單鏈斷裂轉變?yōu)殡p鏈斷裂,由此激活BRCA2依賴的重組途徑。
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