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哌非尼酮,Pirfenidone
  • 哌非尼酮,Pirfenidone

哌非尼酮

價格 詢價
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:哌非尼酮英文名稱:Pirfenidone
CAS:53179-13-8品牌: 方乾
產(chǎn)地: 河北保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 哌非尼酮 Pirfenidone 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 方乾 河北 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

哌非尼酮名稱

中文名哌非尼酮
英文名pirfenidone
中文別名5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮 | 吡非尼酮 | 非尼酮
英文別名更多

 哌非尼酮生物活性

描述Pirfenidone是一種用于治療特發(fā)性肺纖維化的藥物。 它抑制FGFR，EGFR，PDGFR，TGF-β，從而減緩腫瘤細(xì)胞增殖。
相關(guān)類別
信號通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> TGF-β/Smad蛋白
信號通路 >> TGF-beta/Smad 信號通路 >> TGF-β/Smad蛋白
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點(diǎn)

TGF-β2[1]

體外研究吡非尼酮（PFD）降低基質(zhì)金屬蛋白酶（MMP）-11（一種TGF-β靶基因和參與癌發(fā)生的弗林蛋白酶底物）的蛋白質(zhì)水平。這些數(shù)據(jù)將PFD或PFD相關(guān)因子定義為與增強(qiáng)TGF-β活性相關(guān)的人類癌癥的有希望的藥物[1]。在RAW264.7細(xì)胞中，小鼠巨噬細(xì)胞樣細(xì)胞系，吡非尼酮通過翻譯機(jī)制抑制促炎細(xì)胞因子TNF-α，其不依賴于MAPK2，p38MAPK和JNK的激活。在小鼠內(nèi)毒素休克模型中，吡非尼酮有效抑制促炎細(xì)胞因子TNF-α，干擾素-γ和白細(xì)胞介素-6的產(chǎn)生，但增強(qiáng)了抗炎細(xì)胞因子白細(xì)胞介素-10的產(chǎn)生[2]。吡非尼酮（PFD）顯示其對HLEC增殖的抑制作用。與對照組相比，24小時后0.3mg / mL組的細(xì)胞增殖減弱（P = 0.044）。 0.5mg / mL組在24,48和72小時時效果更明顯（P <0.05）。在所有時間點(diǎn)，1 mg / mL PFD幾乎完全抑制增殖（P <0.01）[3]。
體內(nèi)研究給予吡非尼酮（300mg / kg /天）4周。當(dāng)在博來霉素（BLM）處理的小鼠中施用時，吡非尼酮顯著減弱評分（P <0.0001）。此外，在肺中定量膠原蛋白含量以評估吡非尼酮的抗纖維化作用。與鹽水或吡非尼酮處理的小鼠相比，BLM處理的小鼠肺中的膠原蛋白含量顯著增加，并且在BLM處理后第28天，吡非尼酮給藥顯著減弱了這種增加（P = 0.0012）[4]。
溶解度
體外：

DMSO：≥100mg / mL（539.90 mM）

* “≥”表示可溶，但飽和度未知。

體內(nèi)：1。吡非尼酮懸浮在0.5％羧甲基纖維素中[5]。
儲備液1 mM5.3990 mL26.9949 mL53.9898 mL5 mM1.0798 mL5.3990 mL10.7980 mL10 mM0.5399 mL2.6995 mL5.3990 mL
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)將HLEC在96孔板（1×10 4細(xì)胞/孔）中接種于α-MEM / 10％FBS / 1％NEAA中24小時，并在無血清培養(yǎng)基中的固定管中培養(yǎng)24小時。然后除去培養(yǎng)基，將細(xì)胞浸泡在含有10％FBS和1％NEAA的α-MEM中，補(bǔ)充0,0.01,0.1,0.2,0.3,0.5或1mg / mL吡非尼酮0,4,12， 24,48或72小時。與180μLα-MEM和20μL5mg/ mL MTT在37℃溫育4小時后，棄去MTT溶液。通過在軌道振蕩器上以200rpm攪拌皿10分鐘將甲醇沉淀物溶解在180μLDMSO中。用微量板讀數(shù)器讀取每個孔中490nm處的吸光度。我們通過使用MTT測定法將濃度提高到0.2,0.25,0.3,0.4,0.5和0.6 mg / mL來進(jìn)一步檢查PFD的效果[3]。
動物實(shí)驗(yàn)小鼠[4]使用9周齡雌性C57BL / 6小鼠。滲透泵植入后，吡非尼酮口服給藥14天。給藥量根據(jù)體重確定。將動物分成4組（n = 6 /組）：正常對照，BLM，吡非尼酮（300mg / kg /天）和BLM +吡非尼酮。根據(jù)其他地方發(fā)表的報(bào)告選擇吡非尼酮劑量。吡非尼酮也在第10天開始以治療環(huán)境施用，以評估藥物對BLM模型小鼠的纖維化階段的影響。
存儲粉末-20°C3年 4°C2年在溶劑中-80°C6月 -20°C1月
運(yùn)輸室溫;可能會有所不同
SMILESO=C1C=CC(C)=CN1C2=CC=CC=C2
參考文獻(xiàn)

[1]. Burghardt I, et al. Pirfenidone inhibits TGF-beta expression in malignant glioma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2007 Mar 9;354(2):542-7.

[2]. Nakazato H, et al. A novel anti-fibrotic agent pirfenidone suppresses tumor necrosis factor-alpha at the translational level. Eur J Pharmacol. 2002 Jun 20;446(1-3):177-85.

[3]. Yang Y, et al. Inhibition of Pirfenidone on TGF-beta2 induced proliferation, migration and epithlial-mesenchymal transitionof human lens epithelial cells line SRA01/04. PLoS One. 2013;8(2):e56837.

[4]. Inomata M, et al. Pirfenidone inhibits fibrocyte accumulation in the lungs in bleomycin-induced murine pulmonary fibrosis. Respir Res. 2014 Feb 8;15:16.

[5]. Brooks D, et al. Limited fibrosis accompanies triple-negative breast cancer metastasis in multiple model systems and is not a preventive target. Oncotarget. 2018 May 4;9(34):23462-23481.

相關(guān)活性
小分子		SIS3 | 2-([1,1-聯(lián)苯]-4-基氨基甲酰)苯甲酸 | 地司特泰 | 氫溴酸常山酮 | 氧化苦參堿 | 積雪草苷 | EMT抑制劑-1 | 氫氯噻嗪 | 訶子林鞣酸

 哌非尼酮物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.1±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)329.1±15.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)96-97oC
分子式C12H11NO


關(guān)鍵字： CAS:53179-13-8;哌非尼酮;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，
成立日期 2022-05-07 （3年） 注冊資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會員
  • 公司成立：3年
  • 注冊資本：300萬人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營產(chǎn)品：PMK BMK BDO
  • 公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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