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吉非替尼,Gefitinib
  • 吉非替尼,Gefitinib

吉非替尼

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包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:吉非替尼英文名稱:Gefitinib
CAS:184475-35-2保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 吉非替尼 Gefitinib 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

吉非替尼名稱

中文名吉非替尼
英文名gefitinib
中文別名4-喹唑啉胺,N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-嗎啉基)丙氧基] | N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺 | 易瑞沙
英文別名更多

 吉非替尼生物活性

描述Gefitinib 是一種有效的表皮生長因子受體 (EGFR) 抑制劑,在 NR6wtEGFR 細(xì)胞中 IC50 值為 2-37 nM。
相關(guān)類別
信號通路 >> 自噬 >> 自噬
信號通路 >> JAK/STAT信號通路 >> EGFR
信號通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)

EGFR

體外研究吉非替尼(0.01-0.1mM)導(dǎo)致受體的磷酸酪氨酸負(fù)荷增加,ERK信號傳導(dǎo)增加和刺激增殖和錨定非依賴性生長,可能是通過在EGFRvIII表達(dá)細(xì)胞的長期暴露中誘導(dǎo)EGFRvIII二聚化。另一方面,吉非替尼(1-2 mM)顯著降低EGFRvIII磷酸酪氨酸負(fù)荷,EGFRvIII介導(dǎo)的增殖和不依賴貼壁的生長[1]。吉非替尼(ZD1839)抑制這些EGF驅(qū)動的未轉(zhuǎn)化細(xì)胞的單層生長,IC50為20 nM [2]。吉非替尼可抑制CALU-3和GLC82細(xì)胞增殖,IC50為2μM[3]。
體內(nèi)研究與二甲雙胍混合的吉非替尼(150mg / kg,口服)誘導(dǎo)攜帶H1299或CALU-3 GEF-R細(xì)胞的裸鼠中腫瘤生長的顯著降低,所述細(xì)胞作為腫瘤異種移植物皮下生長[3]。在受照射的大鼠中,吉非替尼治療可增強(qiáng)肺部炎癥,包括炎癥細(xì)胞浸潤和促炎細(xì)胞因子表達(dá),而吉非替尼治療可減輕由于肺成纖維細(xì)胞增殖抑制引起的纖維化肺重塑[4]。
溶解度
體外:

DMSO:≥30mg / mL(67.13 mM)

* “≥”表示可溶,但飽和度未知。

體內(nèi):1.Gefitinib溶解于由DMSO,PEG400和蒸餾水(5:45:50%,v / v / v)組成的劑量載體中,濃度為1mg / mL [5]。 2.Gefitinib在載體(玉米油+ 5%DMSO)中制備[6]。
儲備液1 mM2.2376 mL11.1882 mL22.3764 mL5 mM0.4475 mL2.2376 mL4.4753 mL10 mM0.2238 mL1.1188 mL2.2376 mL
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)將癌細(xì)胞接種在96孔板中,并用不同劑量的吉非替尼(0.01-20μM),二甲雙胍或兩者處理72小時。用MTT測定法測量細(xì)胞增殖。通過劑量 - 反應(yīng)曲線的內(nèi)插確定IC 50值。結(jié)果表示3個單獨(dú)實(shí)驗(yàn)的中值,每個實(shí)驗(yàn)一式四份進(jìn)行。通過使用CalcuSyn軟件程序[3],根據(jù)Chou和Talalay的方法分析組合處理的結(jié)果。
動物實(shí)驗(yàn)小鼠[3] 4至6周齡雌性balb / c無胸腺(nu + / nu +)小鼠在注射癌細(xì)胞前適應(yīng)環(huán)境1周,皮下注射107 H1299和CALU-3 GEF-R細(xì)胞重懸于200μLMatrigel中。當(dāng)檢測到直徑約75mm3的確定腫瘤時,小鼠不進(jìn)行治療或口服二甲雙胍(200mg / mL二甲雙胍稀釋于飲用水中并在整個實(shí)驗(yàn)中存在),吉非替尼(150mg / kg,每天口服灌胃) )或指定時間段內(nèi)的兩者。每個治療組由10只小鼠組成。使用公式π/ 6×較大直徑×(較小直徑)2測量腫瘤體積。大鼠[4]將大鼠隨機(jī)分配到4個實(shí)驗(yàn)組中的1個:1)每天一次口服給予載體(0.1%吐溫80)治療的未照射大鼠; 2)每日一次口服吉非替尼(50mg / kg /天)治療的未照射大鼠; 3)每天一次口服給藥治療的受照射大鼠; 4)每天一次口服吉非替尼治療的受照射大鼠。每個實(shí)驗(yàn)組包含5-6只大鼠,并且所有處理都被遞送14天。
存儲粉末-20°C3年 4°C2年在溶劑中-80°C6月 -20°C1月
運(yùn)輸室溫;可能會有所不同
SMILESClC1=C(C=CC(NC2=NC=NC3=C2C=C(C(OC)=C3)OCCCN4CCOCC4)=C1)F
參考文獻(xiàn)

[1]. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8):915-23.

[2]. Moasser MM, et al. The tyrosine kinase inhibitor ZD1839 ("Iressa") inhibits HER2-driven signaling and suppresses the growth of HER2-overexpressing tumor cells. Cancer Res. 2001 Oct 1;61(19):7184-8.

[3]. Morgillo F, et al. Synergistic effects of metformin treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3508-19.

[4]. Miyake K, et al. Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor (gefitinib) augments pneumonitis, but attenuates lung fibrosis in response to radiation injury in rats. J Med Invest. 2012;59(1-2):174-85.

[5]. Noh CK, et al. Simultaneous quantification of volitinib and gefitinib in rat plasma by HPLC-MS/MS for application to a pharmacokinetic study in rats. J Sep Sci. 2017 Jul 27.

[6]. Dhar D, et al. Liver Cancer Initiation Requires p53 Inhibition by CD44-Enhanced Growth Factor Signaling. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1061-1077.e6.

相關(guān)活性
小分子
奧希替尼 | 酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490 | 來那替尼 | 金雀異黃酮 | (-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯 | 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉鹽酸鹽 | 達(dá)克替尼 | 圖卡蒂尼(伊爾比尼替尼,ONT-380) | 波齊奧替尼(HM781-36B) | N-[3-[[2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺 | AZD 8931 | AZD-3759 | 吡咯替尼 | 卡紐替尼二鹽酸鹽 | (3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇

 吉非替尼物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.3±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)586.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)119-1200C
分子式C22H24ClFN4O3
分子量446.902
閃點(diǎn)308.7±30.1 °C
精確質(zhì)量446.152100
PSA68.74000
LogP4.11
蒸汽壓0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率1.621
儲存條件Store at RT
計算化學(xué)

1.疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):4.1

2.氫鍵供體數(shù)量:1


關(guān)鍵字: 吉非替尼;CAS:184475-35-2;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè),公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì),可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料,擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備,價格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流,
成立日期 2022-05-07 (3年) 注冊資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會員
  • 公司成立:3年
  • 注冊資本:300萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營產(chǎn)品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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