米非司酮

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發(fā)貨地	河北
更新日期	2023-07-20

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中文名稱:米非司酮	英文名稱:Mifepristone
CAS:84371-65-3	品牌: 方乾
產地: 河北	保存條件: 干燥通風處存放
純度規(guī)格: 99%	產品類別: 醫(yī)藥中間體

中文名	米非司酮
英文名	mifepristone
中文別名	11β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17β-羥基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮 \| (1Lβ,17β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羥基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮
英文別名	更多

描述	Mifepristone是黃體酮受體 (PR) 和糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑，體外實驗中的 IC50 值分別為0.2 nM 和2.6 nM。
相關類別	信號通路 >> 自噬 >> 自噬信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 糖皮質激素受體信號通路 >> 其他 >> 孕激素受體研究領域 >> 內分泌
靶點	IC50: 0.2 nM (progesterone receptor, in T47D cells), 2.6 nM (glucocorticoid receptor, in A549 cells)[1]
體外研究	種競爭性黃體酮拮抗劑米非司酮的發(fā)現刺激了對更有效和更具選擇性的抗孕激素的強烈追求[1]。在10μM暴露于米非司酮4天后評估細胞生長，濃度接近人類可達到的血漿濃度。當與米非司酮聯(lián)合給予HeLa細胞時，順鉑的抗增殖作用增強。在HeLa細胞中，順鉑與米非司酮組合的IC50比單獨順鉑（34.2μM）低（14.2μM），差異大約為2.5倍。用米非司酮治療后，細胞內順鉑在HeLa細胞中的積累量增加了2倍，顯著差異（p = 0.009），與單獨的順鉑相比，從0.79到1.52μg/ mg蛋白質[2]。
體內研究	宮頸腫瘤異種移植模型僅用順鉑治療，與對照組相比存在腫瘤生長抑制。然而，在所用劑量下，順鉑和米非司酮聯(lián)合使用時腫瘤體重減輕更為顯著（p <0.05），與研究結束時單獨治療相比，減少了約50％[2]。對成年雄性Sprague-Dawley大鼠進行4天狂歡樣EtOH給藥方案（每8小時3至5g / kg / ig，設計產生<300mg / dL的峰值血液EtOH水平（BELs））。動物亞組接受皮下注射米非司酮（花生油中20或40 mg / kg）。盡管米非司酮對未經過EtOH治療的動物的行為沒有顯著改變，但米非司酮（40 mg / kg）的預處理顯著降低了EtOH戒斷的嚴重程度。飲食和藥物之間的顯著相互作用，F（5,55）= 3.92，p <0.05，使得接受載體的EtOH處理的動物或20mg / kg米非司酮顯示出比接受該物質的未接受EtOH的動物顯著更多的EtOH戒斷跡象。藥物治療。重要的是，用40 mg / kg米非司酮治療可以劑量依賴的方式顯著降低EtOH戒斷的嚴重程度[3]。
溶解度	體外： DMSO：≥59mg / mL（137.34 mM） * “≥”表示可溶，但飽和度未知。
儲備液	1 mM2.3278 mL11.6390 mL23.2780 mL5 mM0.4656 mL2.3278 mL4.6556 mL10 mM0.2328 mL1.1639 mL2.3278 mL
激酶實驗	將T47D人乳腺癌細胞以每孔10,000個細胞接種于96孔組織培養(yǎng)板中的測定培養(yǎng)基[不含酚紅的RPMI培養(yǎng)基含有5％（v / v）活性炭處理的FBS和1％（v / v）青霉素 - 鏈霉素。兩天后，傾析培養(yǎng)基并在新鮮測定培養(yǎng)基中以0.1％（v / v）二甲基亞砜的終濃度加入米非司酮或對照。二十四小時后，使用SEAP試劑盒進行堿性磷酸酶測定。簡而言之，傾析培養(yǎng)基并將細胞在室溫下用5％（v / v）福爾馬林固定30分鐘。在室溫下用Hanks緩沖鹽水溶液洗滌細胞一次。然后加入等體積（0.05mL）的1x稀釋緩沖液，測定緩沖液和1:20底物/增強劑混合物。在室溫下在黑暗中孵育1小時后，將裂解物轉移至白色96孔板中，并使用LuminoSkan Ascent [1]讀取發(fā)光。
細胞實驗	使用HeLa和CaSki人宮頸癌細胞系。使用XTT測定評估米非司酮對暴露于順鉑的細胞增殖的影響。該測定基于黃色四唑鹽XTT的裂解，通過代謝活性細胞形成橙色甲dye染料。程序如下。將細胞接種到96孔板中;在100μL培養(yǎng)基中，每孔密度為6×103個活細胞。在單獨使用順鉑或順鉑加米非司酮聯(lián)合治療結束時，每孔加入50μLXTT（終濃度0.3 mg / mL），然后在37°含5％CO2的潮濕氣氛中孵育4小時。 C。使用微量滴定板ELISA讀數器[2]在492nm處通過分光光度法測量樣品的吸光度。
動物實驗	小鼠[2]在6-8周齡的雌性裸鼠皮下植入6×106個HeLa細胞的側腹。一旦腫瘤為~5×5mm，將動物配對進入治療組和對照組。每組由8只荷瘤小鼠組成。腹膜內給藥藥物或載體在第0天開始。順鉑作為單一藥劑，在第1天至第3天每天以3mg / kg的劑量腹膜內給藥;作為單一藥劑的米非司酮的劑量為2mg / kg /天，皮下注射3天;在組合研究中，小鼠以相同的時間表同時接受順鉑，并且在順鉑給藥前3天以相同的劑量接受米非司酮。對照動物僅接受載體。給藥后，稱重小鼠，每周兩次用卡尺測量腫瘤。計算腫瘤重量。實驗進行了74天，之后將所有動物稱重并人道地安樂死。大鼠[3]使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠，在到達時體重為224-245g。在0800施用EtOH或對照飲食后，每天一次皮下（sc）施用米非司酮（20或40mg / kg）或媒介物（花生油）。將米非司酮懸浮在花生油中并在注射前至少24小時超聲處理30分鐘，然后將其儲存在4℃直至需要。在給藥之前和根據需要將懸浮液渦旋10至15分鐘。
存儲	粉末-20°C3年 4°C2年在溶劑中-80°C6月 -20°C1月
運輸	室溫;可能會有所不同
SMILES	C[C@@]12[C@@](C#CC)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(CCC4=C3[C@@H](C5=CC=C(N(C)C)C=C5)C2)=O
參考文獻	[1]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32. [2]. Jurado R, et al. Cisplatin cytotoxicity is increased by mifepristone in cervical carcinoma: an in vitro and in vivo study. Oncol Rep. 2009 Nov;22(5):1237-45. [3]. Sharrett-Field L, et al. Mifepristone Pretreatment Reduces Ethanol Withdrawal Severity In Vivo. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Aug;37(8):1417-23.
相關活性小分子	氫化可的松 \| 皮質酮 \| 黃體酮 \| 潑尼松 \| 原人參三醇 \| 氟替卡松丙酸酯 \| 曲安西龍 \| Tanaproget \| 可的松 \| AL 082D06 \| 糖皮質激素受體激動劑 \| 醋酸甲地孕酮 \| 地屈孕酮 \| Mapracorat \| 環(huán)索奈德

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸點	628.6±55.0 °C at 760 mmHg
熔點	195-198°C
分子式	C29H35NO2

關鍵字： CAS:84371-65-3;米非司酮;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨立的研發(fā)團隊，可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領先的技術團隊和先進的生產設備，價格低、質量高、服務一流，

成立日期	2022-05-07 （3年）	注冊資本	300萬人民幣
員工人數	1-10人	年營業(yè)額	￥ 100萬以內
主營行業(yè)	中間體,化學試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體	經營模式	工廠,定制

河北方乾新材料科技有限公司

非會員

公司成立：3年
注冊資本：300萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人獨資)
主營產品：PMK BMK BDO
公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務大廈

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