Apremilast (PDE抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Apremilast (PDE抑制劑)	英文名稱:Apremilast (PDE抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細(xì)胞代謝 AMPK Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD7221-5mg	Apremilast (PDE抑制劑)	5mg	1331.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-1,3-dioxoisoindol-4-yl]acetamide
簡稱	Apremilast
別名	CC-10004, CC 10004, CC10004
中文名	阿普斯特
化學(xué)式	C₂₂H₂₄N₂O₇S
分子量	460.5
CAS號	608141-41-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7221-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Apremilast (CC-10004)是一種口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制劑，IC50分別為74nM和77nM。
信號通路	Metabolism
靶點(diǎn)	PDE4	TNF-α	－	－	－
IC50	74nM	77nM	－	－	－
體外研究	Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多種類型的細(xì)胞，具有廣泛的抗炎活性，抑制TNF-α、IL-12和IL-23的產(chǎn)量，及NK和角質(zhì)形成細(xì)胞的反應(yīng)。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖誘導(dǎo)的PMN產(chǎn)生，IC50為94nM。Apremilast抑制fmlF誘導(dǎo)的PMN CD18和CD11b表達(dá)，IC50分別為390nM和74nM，且抑制fmlF誘導(dǎo)的PMN與HUVECs粘連，IC50為150nM。Apremilast抑制角質(zhì)形成細(xì)胞TNF-α的產(chǎn)生，通過測量細(xì)胞內(nèi)ATP水平發(fā)現(xiàn)Apremilast對角質(zhì)形成細(xì)胞存活力沒有影響。
體內(nèi)研究	在有人類微粒體(t1/2>60min)存在時，Apremilast是穩(wěn)定的。90%蛋白在人體血漿中結(jié)合。口服和靜脈給藥雌性大鼠，顯示Apremilast具有良好的藥代動力學(xué)，低清除力，適中的容積分布，口服生物利用度為64%。Apremilast在體內(nèi)處理LPS誘導(dǎo)的TNF-α抑制大鼠模型，檢測Apremilast抑制TNF-α的能力，測定ED50為0.03mg/kg。Apremilast處理另一個LPS誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞大鼠模型，ED50為0.3mg/kg到0.9mg/kg。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	細(xì)胞(1×10⁹)在PBS中洗滌，在冷的勻漿緩沖液(20mM Tris-HCl，pH 7.1，3mM 2-巰基乙醇，1mM MgCl₂，0.1mM EGTA，1μM PMSF，1μg/ml Leupeptin)中裂解。在Dounce勻漿器中進(jìn)行勻漿，離心收集上清液，上樣到Sephacryl S-200柱，在勻漿緩沖液中平衡。在勻漿緩沖液中洗脫P(yáng)DE，收集Rolipram敏感組分，并等分存儲。在50mM Tris- HCl，pH 7.5，5mM MgCl₂和1μM cAMP(含1% 3H cAMP)中，在有各種濃度抑制劑存在時，檢測酶活性。預(yù)先測定使用的提取物的量，確保反應(yīng)在線性范圍內(nèi)及消耗的總底物低于15%。反應(yīng)在30℃下進(jìn)行30分鐘，沸騰2分鐘終止反應(yīng)。然后將樣品冷凍，使用蛇的毒液(1mg/ml)在30℃下處理15分鐘。移除未使用的底物，使用200μl AG1-X8樹脂溫育15分鐘。樣品在3000rpm轉(zhuǎn)速下離心5分鐘，采取50μl水相進(jìn)行計數(shù)。進(jìn)行三次獨(dú)立實驗，通過劑量反應(yīng)曲線測定IC50值。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	HEK細(xì)胞
濃度	~10μM
處理時間	18小時
方法	人類新生兒包皮表皮的角質(zhì)形成細(xì)胞(HEKn細(xì)胞)按每孔3000個細(xì)胞接種于96孔平底組織培養(yǎng)板中，培養(yǎng)2天。使用 Apremilast或0.1% DMSO(空白對照)處理HEKn細(xì)胞1小時，使用UV Stratalinker 2400在50mJ/cm2時進(jìn)行紫外線B(UVB)照射，使用312nM UVB燈泡校準(zhǔn)。更換培養(yǎng)基和化合物，細(xì)胞溫育18小時。裂解液轉(zhuǎn)移到實驗板上，震蕩2分鐘，使用TopCount NXT發(fā)光計數(shù)器讀取化學(xué)發(fā)光值。
動物實驗
動物模型	銀屑病小鼠模型
配制	0.5% CMC和0.25% Tween-80
劑量	5mg/kg/day，分成每天兩次的劑量
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Man HW, et al. J Med Chem, 2009,52(6), 1522-1524.

2. Muller GW, et al. Bioorg Med Chem Lett, 1998, 8(19), 2669-2674.

3. PH Schafer, et al. Br J Pharmacol, 2010, 159(4), 842–855.

4. Fiona E McCann,et al. Arthritis Res Ther, 2010, 12(3), R107.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD7221-10mM	Apremilast (PDE抑制劑)	10mM×0.2ml
SD7221-5mg	Apremilast (PDE抑制劑)	5mg
SD7221-25mg	Apremilast (PDE抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Apremilast (PDE抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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