Eltrombopag (TpoR激動劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-08

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Eltrombopag (TpoR激動劑)	英文名稱:Eltrombopag (TpoR激動劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Coagulation

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF1127-10mM	Eltrombopag (TpoR激動劑)	10mM	128.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	3-[(5E)-5-[[2-(3,4-dimethylphenyl)-5-methyl-3-oxo-1H-pyrazol-4-yl]hydrazinylidene]-6-oxocyclohexa-1,3-dien-1-yl]benzoic acid
簡稱	Eltrombopag
別名	Promacta, Revolade, SB-497115, SB 497115, SB497115
中文名	伊屈潑帕
化學(xué)式	C₂₅H₂₂N₄O₄
分子量	442.47
CAS號	496775-61-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO26mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.42mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1127-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Eltrombopag，屬于biarylhydrazone小分子，是一種thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽類激動劑，用于治療慢性丙型肝炎相關(guān)的血小板減少和慢性免疫性(自發(fā)的)血小板減少(ITP)。
信號通路	Others
靶點(diǎn)	thrombopoietin receptor (TpoR)	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	含有STAT激活的IRF-1啟動子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)調(diào)控的轉(zhuǎn)染熒光素酶報告基因的小鼠BAF3細(xì)胞中，Eltrombopag表現(xiàn)出的半數(shù)有效濃度(EC50)為0.27μM。Eltrombopag通過結(jié)合金屬鐵(i.e., Zn²⁺)和TpoR的跨膜與近膜結(jié)構(gòu)域內(nèi)特異性氨基酸，從而激活受體?？沽姿? STAT5抗體免疫印跡檢測表明，Eltrombopag(30μM)激活N2C-Tpo細(xì)胞中STAT5。培育2天后，Eltrombopag刺激增殖，對BAF3/hTpoR細(xì)胞進(jìn)行BrdU測定，EC50為0.03μM。Eltrombopag也會誘導(dǎo)造血干細(xì)胞分化為巨核祖細(xì)胞。Eltrombopag劑量依賴性增加骨髓CD34⁺細(xì)胞分化為CD41⁺巨核細(xì)胞，EC50為0.1μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo細(xì)胞和HEL92.1.7細(xì)胞增殖，IC50分別為20.7μg/ml和2.3μg/ml。在人和小鼠白血病細(xì)胞中，Eltrombopag(20μg/ml)導(dǎo)致細(xì)胞分裂率減少，細(xì)胞周期G(1)期阻滯，以及細(xì)胞分化增加。HL60 細(xì)胞中，Eltrombopag(5μg/ml)表現(xiàn)出明顯的分化信號，顯著改變細(xì)胞核內(nèi)容物的結(jié)構(gòu)，并增加細(xì)胞質(zhì)/細(xì)胞核比率。Eltrombopag(5μg/ml)增加CD11b，這與U937細(xì)胞中前巨噬細(xì)胞狀態(tài)一致，并引起URE細(xì)胞中CD11b的增加。白血病HL60細(xì)胞中，Eltrombopag導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)游離鐵離子劑量依賴性減少。
體內(nèi)研究	Eltrombopag(10mg/kg每天)最后一次給藥1周后，使一只黑猩猩體內(nèi)的血細(xì)胞數(shù)量大約增加超過2倍，另外兩只黑猩猩體內(nèi)大約增加1.5倍。Eltrombopag(1mg/ml)延長白血病小鼠模型的存活時間。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實(shí)驗(yàn)
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Erickson-Miller CL, et al. Stem Cells, 2009, 27(2), 424-430.

2. Erickson-Miller CL, et al. Leuk Res, 2010, 34(9), 1224-1231.

3. Roth M, et al. Blood, 2012, 120(2), 386-394.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF1127-10mM	Eltrombopag (TpoR激動劑)	10mM×0.2ml
SF1127-5mg	Eltrombopag (TpoR激動劑)	5mg
SF1127-25mg	Eltrombopag (TpoR激動劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Eltrombopag (TpoR激動劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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