Eltrombopag (TpoR激動劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Eltrombopag (TpoR激動劑)	英文名稱:Eltrombopag (TpoR激動劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Coagulation

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF1127-25mg	Eltrombopag (TpoR激動劑)	25mg	881.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	3-[(5E)-5-[[2-(3,4-dimethylphenyl)-5-methyl-3-oxo-1H-pyrazol-4-yl]hydrazinylidene]-6-oxocyclohexa-1,3-dien-1-yl]benzoic acid
簡稱	Eltrombopag
別名	Promacta, Revolade, SB-497115, SB 497115, SB497115
中文名	伊屈潑帕
化學(xué)式	C₂₅H₂₂N₄O₄
分子量	442.47
CAS號	496775-61-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO26mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.42mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1127-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Eltrombopag，屬于biarylhydrazone小分子，是一種thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽類激動劑，用于治療慢性丙型肝炎相關(guān)的血小板減少和慢性免疫性(自發(fā)的)血小板減少(ITP)。
信號通路	Others
靶點	thrombopoietin receptor (TpoR)	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	含有STAT激活的IRF-1啟動子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)調(diào)控的轉(zhuǎn)染熒光素酶報告基因的小鼠BAF3細胞中，Eltrombopag表現(xiàn)出的半數(shù)有效濃度(EC50)為0.27μM。Eltrombopag通過結(jié)合金屬鐵(i.e., Zn²⁺)和TpoR的跨膜與近膜結(jié)構(gòu)域內(nèi)特異性氨基酸，從而激活受體?？沽姿? STAT5抗體免疫印跡檢測表明，Eltrombopag(30μM)激活N2C-Tpo細胞中STAT5。培育2天后，Eltrombopag刺激增殖，對BAF3/hTpoR細胞進行BrdU測定，EC50為0.03μM。Eltrombopag也會誘導(dǎo)造血干細胞分化為巨核祖細胞。Eltrombopag劑量依賴性增加骨髓CD34⁺細胞分化為CD41⁺巨核細胞，EC50為0.1μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo細胞和HEL92.1.7細胞增殖，IC50分別為20.7μg/ml和2.3μg/ml。在人和小鼠白血病細胞中，Eltrombopag(20μg/ml)導(dǎo)致細胞分裂率減少，細胞周期G(1)期阻滯，以及細胞分化增加。HL60 細胞中，Eltrombopag(5μg/ml)表現(xiàn)出明顯的分化信號，顯著改變細胞核內(nèi)容物的結(jié)構(gòu)，并增加細胞質(zhì)/細胞核比率。Eltrombopag(5μg/ml)增加CD11b，這與U937細胞中前巨噬細胞狀態(tài)一致，并引起URE細胞中CD11b的增加。白血病HL60細胞中，Eltrombopag導(dǎo)致細胞內(nèi)游離鐵離子劑量依賴性減少。
體內(nèi)研究	Eltrombopag(10mg/kg每天)最后一次給藥1周后，使一只黑猩猩體內(nèi)的血細胞數(shù)量大約增加超過2倍，另外兩只黑猩猩體內(nèi)大約增加1.5倍。Eltrombopag(1mg/ml)延長白血病小鼠模型的存活時間。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻：

1. Erickson-Miller CL, et al. Stem Cells, 2009, 27(2), 424-430.

2. Erickson-Miller CL, et al. Leuk Res, 2010, 34(9), 1224-1231.

3. Roth M, et al. Blood, 2012, 120(2), 386-394.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF1127-10mM	Eltrombopag (TpoR激動劑)	10mM×0.2ml
SF1127-5mg	Eltrombopag (TpoR激動劑)	5mg
SF1127-25mg	Eltrombopag (TpoR激動劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Eltrombopag (TpoR激動劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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