Molidustat (HIF抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Molidustat (HIF抑制劑)	英文名稱:Molidustat (HIF抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1211-10mM	Molidustat (HIF抑制劑)	10mM	108.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-(6-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3-one
簡(jiǎn)稱	Molidustat
別名	BAY85-3934, BAY-85-3934, BAY 85-3934, BAY 853934, BAY853934, BAY-853934
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₃H₁₄N₈O₂
分子量	314.3
CAS號(hào)	1154028-82-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.59ml DMSO，或者每3.14mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1211-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Molidustat (BAY 85-3934)是一類高效的缺氧誘導(dǎo)因子脯氨酸羥化酶(HIF-PH)抑制劑，其對(duì)PHD1、PHD2和PHD3的IC50分別為480nM、280nM和450nM。Phase 2。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Epigenetics
靶點(diǎn)	PHD2	PHD3	PHD1	－	－
IC50	280nM	450nM	480nM	－	－
體外研究	在體外實(shí)驗(yàn)中，Molidustat誘導(dǎo)了HeLa、A549和Hep3B細(xì)胞中缺氧敏感基因的轉(zhuǎn)錄。
體內(nèi)研究	在健康的大鼠和獼猴模型中，Molidustat(1.5mg/kg, p.o.)誘導(dǎo)了劑量依賴性的EPO及紅細(xì)胞生成。在gentamicin誘導(dǎo)的腎性貧血大鼠中，Molidustat(5mg/kg, p.o.)提升了紅細(xì)胞積壓水平，刺激了內(nèi)源性EPO的產(chǎn)生，同時(shí)并沒(méi)有升壓作用。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	生物素化的HIF-1α 556-574(biotinyl-DLDLEmlAPYIPMDDDFQL)結(jié)合到白色的用Blocker Casein預(yù)封閉的96孔NeutrAvidin高親和力平板上,隨后用1mM的biotin封閉。被固定的肽類底物用正確數(shù)量的HIF-PH以及終體積100μl的含有20mM Tris(pH 7.5)，5mM KCl，1.5mM MgCl₂，20μM 2-oxoglutarate，10μM FeSO₄，2mM ascorbate，4% protease inhibitors 不含EDTA的緩沖液孵育，加上合適濃度的被測(cè)化合物。反應(yīng)時(shí)間是60分鐘。用沖洗緩沖液洗三次來(lái)終止反應(yīng)。羥化的生物素HIF-1α 556–574用含有Eu-VBC，50mM Tris[pH 7.5]，120mM NaCl的100μl結(jié)合緩沖液室溫孵育60分鐘。用DELFIA沖洗緩沖液洗六次后，加入100μl的增強(qiáng)溶液，結(jié)合VBC的量通過(guò)時(shí)間分辨熒光分析法來(lái)測(cè)量。測(cè)量至少三次，結(jié)果用means±SEM表示。IC50用GraphPad Prism software得出。當(dāng)需要調(diào)整游離的Fe²⁺，反應(yīng)緩沖液要加入適量的(NH₄)₂Fe(SO₄)₂.6H₂O。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	gentamicin誘導(dǎo)的腎性貧血大鼠
配制	ethanol:Solutol HS 15:water (10:20:70)
劑量	5mg/kg
給藥方式	p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Flamme I, et al. PLoS One. 2014, 9(11), e111838.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1211-10mM	Molidustat (HIF抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1211-5mg	Molidustat (HIF抑制劑)	5mg
SC1211-25mg	Molidustat (HIF抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Molidustat (HIF抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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