Mocetinostat (HDAC抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Mocetinostat (HDAC抑制劑)	英文名稱:Mocetinostat (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD1146-5mg	Mocetinostat (HDAC抑制劑)	5mg	830.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-(2-aminophenyl)-4-[[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]methyl]benzamide
簡稱	Mocetinostat
別名	MGCD0103, MG4230, MG4915, MG5206, MG 0103, MG 4230, MG 4915, MG 5026, MG-0103, MG-4230, MG-4915, MG-5026, MGCD 0103, MGCD-0103, MGCD0103
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₃H₂₀N₆O
分子量	396.44
CAS號(hào)	726169-73-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO13mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.26ml DMSO，或者每3.96mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1146-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Mocetinostat (MGCD0103)是一種有效的HDAC抑制劑，對(duì)HDAC1抑制作用最強(qiáng)，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.15μM，比作用于HDAC2、3和11選擇性高2到10倍，對(duì)HDAC4、5、6、7和8沒有抑制活性。Phase 2。
信號(hào)通路	Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶點(diǎn)	HDAC1	HDAC2	HDAC11	HDAC3	HDAC4
IC50	0.15μM	0.29μM	0.59μM	1.66μM	>10μM
體外研究	MGCD0103按劑量依賴性在納摩爾濃度或低微摩爾濃度時(shí)只能抑制9個(gè)人類重組HDACs中的一部分，包括HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC11。在體外，MGCD0103有效抑制人類HDAC1和HDAC2酶，但是不抑制二級(jí)HDACs。MGCD0103的外環(huán)氨基抑制酶時(shí)是必需的，因?yàn)樽饔糜贖DAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino類似物全部消除。MGCD0103 6μM時(shí)抑制活性達(dá)到最高狀態(tài)，在HCT116細(xì)胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%，而NVP-LAQ824抑制幾乎達(dá)到100%。MGCD0103抑制A549細(xì)胞時(shí)也顯示出劑量依賴性。
體內(nèi)研究	在裸鼠中，MGCD0103明顯抑制人類移植瘤的生長，及抑制腫瘤中組蛋白乙?；T導(dǎo)的的相關(guān)抗癌活性。MGCD0103每天口服處理攜帶移植的晚期A549腫瘤的裸鼠，13天后，明顯降低生長，這種作用存在劑量依賴性。MGCD0103與對(duì)照組相比，明顯阻斷腫瘤生長，且體重沒有改變。此外，MGCD0103不會(huì)使WBC數(shù)降低，且耐受性很好。MGCD0103作用于許多其他人類移植瘤模型包括NSCLC H1437，是口服有效的。MGCD0103按80mg/kg劑量每天口服給藥攜帶H1437腫瘤的動(dòng)物，13天后，完全抑制腫瘤生長，且動(dòng)物體重沒有下降。MGCD0103降低肺動(dòng)脈高血壓癥的效果比tadalafil好，tadalafil是治療肺動(dòng)脈高血壓癥的常規(guī)法，是一種血管舒張藥。此外，MGCD0103提高肺動(dòng)脈加速時(shí)間，且降低肺動(dòng)脈的收縮，說明HDAC抑制劑作用于肺血管具有很好效果。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	根據(jù)均相熒光釋放法進(jìn)行脫乙酰化酶活性測(cè)定。在實(shí)驗(yàn)buffer(包括25mM HEPES，pH為8.0，137mM NaCl，1mM MgCl₂，2.7mM KCl)中，純化的重組HDAC酶和稀釋成不同濃度的MGCD0103一起在室溫下溫育10分鐘。加入底物Boc-Lys(ε-Ac)-AMC，在37℃進(jìn)一步溫育。作用于不同亞型HDAC酶則底物濃度和溫育時(shí)間都不同。加入胰蛋白酶室溫下溫育20分鐘，脫乙?；孜镝尫艧晒?。在360、470、435nM波長處測(cè)定熒光信號(hào)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	人類乳腺上皮細(xì)胞(HMEC)和人類包皮成纖維細(xì)胞(MRHF)
濃度	0-60μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	人類乳腺上皮細(xì)胞(HMEC)和人類包皮成纖維細(xì)胞(MRHF)接種在96孔板上，加入不同濃度MGCD0103，在含5% CO₂環(huán)境37℃下溫育72小時(shí)。加入3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)，最終濃度為0.5mg/ml和細(xì)胞一起溫育4小時(shí)，然后加入同體積溶解buffer，buffer包含50% N,N-二甲基甲酰胺，及20% SDS(pH為4.7)。溫育過夜，在630nM處標(biāo)記，在570nM處讀數(shù)，測(cè)量溶解的染料。根據(jù)相關(guān)細(xì)胞系的標(biāo)準(zhǔn)生長曲線計(jì)算細(xì)胞的吸光值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶H1437腫瘤的雌性CD-1裸鼠
配制	MGCD0103溶解在用0.1M HCl或PEG400/0.2M HCl鹽按40：60酸化的PBS溶液中
劑量	80mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Fournel M, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(4), 759-768.

2. Cavasin MA, et al. Circ Res. 2012, 110(5), 739-748.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD1146-10mM	Mocetinostat (HDAC抑制劑)	10mM×0.2ml
SD1146-5mg	Mocetinostat (HDAC抑制劑)	5mg
SD1146-25mg	Mocetinostat (HDAC抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Mocetinostat (HDAC抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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