Olaparib (PARP抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-08

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Olaparib (PARP抑制劑)	英文名稱:Olaparib (PARP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Death Receptor Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC9118-10mM	Olaparib (PARP抑制劑)	10mM	128.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[[3-[4-(cyclopropanecarbonyl)piperazine-1-carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one
簡(jiǎn)稱	Olaparib
別名	AZD2281, AZD 2281, AZD-2281, KU0059436, Lynparza, KU-0059436, KU 0059436
中文名	奧拉帕尼
化學(xué)式	C₂₄H₂₃FN₄O₃
分子量	434.46
CAS號(hào)	763113-22-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO86mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9118-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5nM/1nM，比對(duì)Tankyrase-1的作用強(qiáng)300倍。Phase 3。
信號(hào)通路	DNA Damage; Epigenetics
靶點(diǎn)	PARP2	PARP1	Tankyrase-1	－	－
IC50	1nM	5nM	1.5μM	－	－
體外研究	Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對(duì)端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100nM作用于SW620細(xì)胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細(xì)胞系(Hs578T、MDA-MB-231、T47D)相比，BRCA1缺陷細(xì)胞系(MDA-MB-463和HCC1937)對(duì)Olaparib過分敏感，Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復(fù)，導(dǎo)致KB2P細(xì)胞對(duì)Olaparib強(qiáng)烈敏感。結(jié)果導(dǎo)致在DNA復(fù)制時(shí)由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴的重組途徑。
體內(nèi)研究	Olaparib有效作用于Brca1-/-;p53-/-乳腺腫瘤 (每天按50mg/kg劑量腹腔注射)，但是對(duì) HR缺陷的Ecad-/-;p53-/-乳腺腫瘤沒有效果。Olaparib作用于攜帶腫瘤的鼠沒有劑量限制毒性。Olaparib已經(jīng)用于治療BRCA突變的腫瘤，比如卵巢癌、胸腺癌、前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的腫瘤細(xì)胞具有選擇性，說明Olaparib可作為治療ATM突變的淋巴腫瘤的潛在試劑。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Olaparib是批PARP抑制劑之一。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	通過PARP-1實(shí)驗(yàn)測(cè)定PARP-2抑制活性，實(shí)驗(yàn)在96孔板上進(jìn)行，PARP-2特定抗體與重組PARP-2蛋白結(jié)合。加入3H-NAD+DNA測(cè)定PARP-2活性。沖洗后，加入閃爍劑測(cè)定3H-滲透的核糖基化。通過AlphaScreen實(shí)驗(yàn)測(cè)定端錨聚合酶-1，實(shí)驗(yàn)中HIS標(biāo)簽重組TANK-1蛋白和生物素化的NAD+在384孔Proxi板上溫育。加入Alpha磁珠，與HIS和生物素化的標(biāo)簽結(jié)合，產(chǎn)生鄰近信號(hào)，測(cè)定信號(hào)消失的比例來計(jì)算TANK-1抑制活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	胸腺癌細(xì)胞系SW620結(jié)腸，A2780卵巢，HCC1937，Hs578T，MDA-MB-231，MDA-MB-436和T47D
濃度	1到300nM
處理時(shí)間	7-14天
方法	通過成株實(shí)驗(yàn)測(cè)定Olaparib毒性。Olaparib溶于DMSO中，用培養(yǎng)基稀釋。細(xì)胞接種在六孔板上，過夜使粘附。然后加入不同濃度Olaparib，溫育7-14天。計(jì)算存活菌落，測(cè)定IC50值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶Brca1-/-;p53-/-乳腺癌的K14cre;Brca1F/F;p53F/F鼠
配制	50mg/ml儲(chǔ)存在含10% 2-羥丙基-β-環(huán)糊精/PBS的DMSO中
劑量	50mg/kg
給藥方式	按10μl/g劑量腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Menear KA, et al. J Med Chem, 2008, 51(20), 6581-6591.

2. Evers B, et al, Clin Cancer Res, 2008, 14(12), 3916-3925.

3. Rottenberg S, et al, Proc Natl Acad Sci USA, 2008, 105(44), 17079-17084.

4. Weston VJ, et al, Blood, 2010, 116(22), 4578-4587.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC9118-10mM	Olaparib (PARP抑制劑)	10mM×0.2ml
SC9118-5mg	Olaparib (PARP抑制劑)	5mg
SC9118-25mg	Olaparib (PARP抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Olaparib (PARP抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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