Olaparib (PARP抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Olaparib (PARP抑制劑)	英文名稱:Olaparib (PARP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Death Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC9118-5mg	Olaparib (PARP抑制劑)	5mg	206.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[[3-[4-(cyclopropanecarbonyl)piperazine-1-carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one
簡稱	Olaparib
別名	AZD2281, AZD 2281, AZD-2281, KU0059436, Lynparza, KU-0059436, KU 0059436
中文名	奧拉帕尼
化學(xué)式	C₂₄H₂₃FN₄O₃
分子量	434.46
CAS號	763113-22-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO86mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9118-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑，無細胞試驗中IC50為5nM/1nM，比對Tankyrase-1的作用強300倍。Phase 3。
信號通路	DNA Damage; Epigenetics
靶點	PARP2	PARP1	Tankyrase-1	－	－
IC50	1nM	5nM	1.5μM	－	－
體外研究	Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100nM作用于SW620細胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細胞系(Hs578T、MDA-MB-231、T47D)相比，BRCA1缺陷細胞系(MDA-MB-463和HCC1937)對Olaparib過分敏感，Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復(fù)，導(dǎo)致KB2P細胞對Olaparib強烈敏感。結(jié)果導(dǎo)致在DNA復(fù)制時由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴的重組途徑。
體內(nèi)研究	Olaparib有效作用于Brca1-/-;p53-/-乳腺腫瘤 (每天按50mg/kg劑量腹腔注射)，但是對 HR缺陷的Ecad-/-;p53-/-乳腺腫瘤沒有效果。Olaparib作用于攜帶腫瘤的鼠沒有劑量限制毒性。Olaparib已經(jīng)用于治療BRCA突變的腫瘤，比如卵巢癌、胸腺癌、前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的腫瘤細胞具有選擇性，說明Olaparib可作為治療ATM突變的淋巴腫瘤的潛在試劑。
臨床實驗	N/A
特征	Olaparib是批PARP抑制劑之一。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過PARP-1實驗測定PARP-2抑制活性，實驗在96孔板上進行，PARP-2特定抗體與重組PARP-2蛋白結(jié)合。加入3H-NAD+DNA測定PARP-2活性。沖洗后，加入閃爍劑測定3H-滲透的核糖基化。通過AlphaScreen實驗測定端錨聚合酶-1，實驗中HIS標簽重組TANK-1蛋白和生物素化的NAD+在384孔Proxi板上溫育。加入Alpha磁珠，與HIS和生物素化的標簽結(jié)合，產(chǎn)生鄰近信號，測定信號消失的比例來計算TANK-1抑制活性。
細胞實驗
細胞系	胸腺癌細胞系SW620結(jié)腸，A2780卵巢，HCC1937，Hs578T，MDA-MB-231，MDA-MB-436和T47D
濃度	1到300nM
處理時間	7-14天
方法	通過成株實驗測定Olaparib毒性。Olaparib溶于DMSO中，用培養(yǎng)基稀釋。細胞接種在六孔板上，過夜使粘附。然后加入不同濃度Olaparib，溫育7-14天。計算存活菌落，測定IC50值。
動物實驗
動物模型	攜帶Brca1-/-;p53-/-乳腺癌的K14cre;Brca1F/F;p53F/F鼠
配制	50mg/ml儲存在含10% 2-羥丙基-β-環(huán)糊精/PBS的DMSO中
劑量	50mg/kg
給藥方式	按10μl/g劑量腹腔注射

參考文獻：

1. Menear KA, et al. J Med Chem, 2008, 51(20), 6581-6591.

2. Evers B, et al, Clin Cancer Res, 2008, 14(12), 3916-3925.

3. Rottenberg S, et al, Proc Natl Acad Sci USA, 2008, 105(44), 17079-17084.

4. Weston VJ, et al, Blood, 2010, 116(22), 4578-4587.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC9118-10mM	Olaparib (PARP抑制劑)	10mM×0.2ml
SC9118-5mg	Olaparib (PARP抑制劑)	5mg
SC9118-25mg	Olaparib (PARP抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Olaparib (PARP抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
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碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
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主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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