中文名稱: 奧貝膽酸
英文名稱: Obeticholic Acid
CAS號(hào): 459789-99-2
分子式: C26H44O4
分子量: 420.63
EINECS號(hào): 810-245-2
奧貝膽酸(Obeticholic Acid)又名6-乙基鵝去氧膽酸，是人初級(jí)膽汁酸中鵝脫氧膽酸（CDCA）的一種新型衍生物，為法尼酯衍生物X受體（FXR）的天然配體。奧貝膽酸屬法尼醇X受體激動(dòng)劑，通過活化法尼醇X受體，間接抑制細(xì)胞色素7A1（CYP7A1）的基因表達(dá)。由于CYP7A1是膽酸生物合成的限速酶，因此奧貝膽酸可以抑制膽酸合成，用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。
奧貝膽酸由美國(guó)Intercept制藥公司研發(fā)成功，是二十年來首個(gè)研發(fā)用于治療膽汁淤積性肝病的藥物。研究用于那些對(duì)舊標(biāo)準(zhǔn)治療藥物熊去氧膽酸沒有充分應(yīng)答或不能耐受的患者。安慰劑對(duì)照的三期臨床試驗(yàn)中，奧貝膽酸（OCA）提高了與肝移植風(fēng)險(xiǎn)降低相關(guān)的兩個(gè)生物標(biāo)志物的水平。臨床研究的復(fù)合終點(diǎn)是堿性磷酸酶至少下降15%，血清堿性磷酸酶的活性低于正常上限的1.67倍，而膽紅素在正常范圍內(nèi)， 堿性磷酸酶是用來表示肝臟疾病嚴(yán)重程度的一種生物標(biāo)記物。
非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是代謝綜合癥在肝臟的表現(xiàn)，通常合并肥胖、血脂紊亂和胰島素抵抗。一般來說，NAFLD可分為兩個(gè)亞型：?jiǎn)渭冃灾拘愿晤惣胺蔷凭灾拘愿窝祝∟ASH），單純性脂肪性肝為非進(jìn)展型，而NASH可進(jìn)展為肝硬化甚至肝細(xì)胞癌。
奧貝膽酸可改善胰島素抵抗：研究表明，胰島素抵抗對(duì)NAFLD/NASH發(fā)病具有重要作用。胰島素增敏劑如噻唑烷二酮類藥物已被證實(shí)在改善肝臟炎癥和脂肪含量方面有一定療效，但無法阻斷 NASH 所致的纖維化進(jìn)展。法尼酯衍生物Ⅹ受體同樣具有改善胰島素抵抗作用，在膽汁酸、脂質(zhì)和糖的代謝中發(fā)揮重要作用。
奧貝膽酸是一種人類膽汁酸模擬物，為半合成鵝去氧膽酸，也是法尼酯衍生物Ⅹ受體的特異性激動(dòng)劑，Intercept制藥公司開發(fā)用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化PBC、非酒精性脂肪性肝炎及其他肝臟疾病和腸道疾病的治療，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明其改善胰島素抵抗和減輕肝臟脂肪含量的作用。
來自美國(guó)的一項(xiàng)為期6周的多中心、隨機(jī)、雙盲臨床試驗(yàn)，納入了64例2型糖尿病合并NAFLD的患者，證明了奧貝膽酸除增加胰島素敏感性外，尚可改善肝臟炎癥和纖維化水平，并有一定的減輕體質(zhì)量作用阻司。但這一結(jié)論仍需要更大規(guī)模的長(zhǎng)期隨訪，并需要肝臟病理學(xué)依據(jù)來證實(shí)。
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