Semagacestat (Gamma -secretase抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Semagacestat (Gamma -secretase抑制劑)	英文名稱(chēng):Semagacestat (Gamma -secretase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 干細(xì)胞、發(fā)育與分化 Notch Signaling

▼

▲

產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SF4166-25mg

Semagacestat (Gamma -secretase抑制劑)

25mg

2861.00元

化學(xué)信息：

▼

▲

化學(xué)名

(2S)-2-hydroxy-3-methyl-N-[(2S)-1-[[(5S)-3-methyl-4-oxo-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-5-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]butanamide

簡(jiǎn)稱(chēng)

Semagacestat

別名

LY-450139, LY450139, Semagacestat (LY450139), UNII-3YN0602W4W

中文名

司馬西特

化學(xué)式

C₁₉H₂₇N₃O₄

分子量

361.44

CAS號(hào)

425386-60-3

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO72mg/ml; Ethanol41mg/ml

溶液配制

5mg加入1.38ml DMSO，或者每3.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4166-10mM用DMSO配制。

生物信息：

▼

▲

產(chǎn)品描述

Semagacestat (LY450139)是一種γ-分泌酶抑制劑，作用于Aβ42、Aβ40和Aβ38，IC50分別為10.9nM、12.1nM和12.0nM，也抑制Notch信號(hào)通路，人神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞中IC50為14.1nM。Phase 3。

信號(hào)通路

Proteases; Stem Cells & Wnt; Neuronal Signaling

靶點(diǎn)

γ secretase(Aβ42)

γ secretase(Aβ38)

γ secretase(Aβ40)

Notch

－

IC50

10.9nM

12.0nM

12.1nM

14.1nM

－

體外研究

Semagacestat降低穩(wěn)定過(guò)量表達(dá)人類(lèi)野生型的H4人類(lèi)膠質(zhì)瘤細(xì)胞分泌Aβ42、Aβ40和Aβ38到培養(yǎng)基中，IC50分別為10.9nM、12.1nM和12.0nM，不會(huì)影響細(xì)胞活性。Semagacestat也提高細(xì)胞溶解物中的β-CTF，ECmax為16.0nM，且最高濃度時(shí)這種上升可被快速降低。Semagacestat抑制Notch信號(hào)，IC50為14.1nM。Semagacestat降低表達(dá)內(nèi)源性鼠APP的鼠CTX分泌Aβ40到培養(yǎng)基中，這種作用存在濃度依賴(lài)性，但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍，與野生型鼠的神經(jīng)元數(shù)據(jù)一致。

體內(nèi)研究

Semagacestat按1mg/kg劑量口服給藥5.5月大的APP轉(zhuǎn)基因Tg2576小鼠，明顯改善記憶障礙，8天亞慢性劑量給藥后，則消失。LY450139按10mg/kg和30mg/kg劑量分別作用于降低Aβ42和Aβ40，Aβ42和Aβ40則分別降低22-23%和36-41%，且按0.3-10mg/kg劑量處理提高β-CTF,這種作用存在劑量依賴(lài)性，不會(huì)抑制其他腦部γ-分泌底物，如Notch、N-cadherin或EphA4，但是在Y-maze損害試驗(yàn)中野生型鼠的正常認(rèn)知，以及3個(gè)月大的Tg2576小鼠不能修復(fù)認(rèn)知缺陷。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

Semagacestat是有記載的的γ-分泌酶抑制劑，已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗(yàn)。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

▼

▲

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

用不同濃度Semagacestat處理穩(wěn)定過(guò)量表達(dá)人類(lèi)野生型APP695H4的人類(lèi)神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞24小時(shí)。使用分離的ELISA試劑盒測(cè)定培養(yǎng)基中Aβ42、Aβ40和Aβ38水平。Notch (NotchΔE)組成型活性形式的表達(dá)載體，編碼人類(lèi)Notch1編碼區(qū)(NM_017617)的1-60堿基和5193-6657堿基，用于構(gòu)建具有從鼠到人修飾序列的pcDNA3.1載體。使用Cignal RBP-Jk受體實(shí)驗(yàn)試劑盒測(cè)定Notch信號(hào)活性。RBP-Jk 蛋白[CSL/CBF1/Su(H)/Lag1]是轉(zhuǎn)錄因子，使用Notch細(xì)胞內(nèi)域，通過(guò)γ-分泌酶激活。使用Lipofectamine 2000H4細(xì)胞使H4細(xì)胞暫時(shí)轉(zhuǎn)染人類(lèi)NotchΔE表達(dá)載體和RBP-Jk-敏感的熒光素，然后用不同濃度Semagacestat處理16小時(shí)?；跓晒馑孛富钚?，在細(xì)胞溶解物中，使用雙熒光素酶報(bào)告基因系統(tǒng)測(cè)定Notch信號(hào)。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

小鼠皮層神經(jīng)元和小腦顆粒細(xì)胞

濃度

溶于DMSO，終濃度為10μM左右

處理時(shí)間

24小時(shí)

方法

用Semagacestat處理細(xì)胞24小時(shí)。為了測(cè)定細(xì)胞活力和0.5mg/ml MTT溫育60分鐘，通過(guò)測(cè)定降低MTT的能力而測(cè)量細(xì)胞活力百分?jǐn)?shù)。為了測(cè)定sAPP種類(lèi)，溶解細(xì)胞，然后通過(guò)Western Blotting進(jìn)行分析。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

表達(dá)人類(lèi)Swedish(K670N/M671L)突變的APP695雌性Tg2576鼠

配制

溶于0.5%甲基纖維素

劑量

~30mg/kg

給藥方式

口服處理，每天一次

參考文獻(xiàn)：

1. Mitani Y, et al. J Neurosci, 2012, 32(6), 2037-2050.

2. Elvang AB, et al. J Neurochem, 2009, 110(5), 1377-1387.

包裝清單：

▼

▲

產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

包裝

SF4166-10mM

Semagacestat (Gamma -secretase抑制劑)

10mM×0.2ml

SF4166-5mg

Semagacestat (Gamma -secretase抑制劑)

5mg

SF4166-25mg

Semagacestat (Gamma -secretase抑制劑)

25mg

—

說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Semagacestat (Gamma -secretase抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

進(jìn)入店鋪

詢(xún)盤(pán)

店內(nèi)推薦

Semagacestat (Gamma -secretase抑制劑)

詢(xún)價(jià)

Semaxanib (VEGFR抑制劑)

詢(xún)價(jià)

Semagacestat (Gamma -secretase抑制劑)

詢(xún)價(jià)