Sunitinib (PDGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Sunitinib (PDGFR抑制劑)	英文名稱:Sunitinib (PDGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC0240-5mg

Sunitinib (PDGFR抑制劑)

5mg

103.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide

簡稱

Sunitinib

別名

SU 011248, SU 11248, SU-011248, SU-11248, SU011248, SU11248, sunitinib malate, Sutent, 舒尼替尼

中文名

蘇尼替尼

化學(xué)式

C₂₂H₂₇FN₄O₂

分子量

398.47

CAS號

557795-19-4

純度

99.0%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 25mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.25ml DMSO，或者每3.98mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0240-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Sunitinib是一種多靶點(diǎn)RTK抑制劑，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ為靶點(diǎn)，IC50為80nM和2nM，對c-Kit也有抑制作用。

信號通路

Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis

靶點(diǎn)

PDGFRβ

VEGFR2

FGFR1

EGFR

－

IC50

2nM

80nM

2.9μM

>20μM

－

體外研究

Sunitinib能夠有效抑制Kit和FLT-3。Sunitinib是VEGFR2(Flk1)和PDGFRβ有效的ATP競爭性抑制劑，Ki分別為9nM和8nM，作用于VEGFR2和PDGFR比作用于FGFR-1、EGFR、Cdk2、Met、IGFR-1、Abl和src選擇性高10倍多。在血清饑餓的表達(dá)VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3細(xì)胞中，Sunitinib抑制VEGF依賴性VEGFR2磷酸化和PDGF依賴性PDGFRβ磷酸化，IC50分別為10nM和10nM。對于過表達(dá)PDGFRβ或PDGFRα的NIH-3T3細(xì)胞，Sunitinib抑制VEGF對其誘導(dǎo)的增殖，IC50分別為39nM和69nM。Sunitinib抑制野生型FLT3、FLT3-ITD和FLT3-Asp835磷酸化，IC50分別為250nM、50nM和30nM。Sunitinib抑制MV4;11和OC1-AML5細(xì)胞的增殖，IC50分別為8nM和14nM，并以劑量依賴的方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究

與實(shí)質(zhì)性，選擇性抑制VEGFR2或PDGFR在體內(nèi)磷酸化與信號傳導(dǎo)一致，Sunitinib(20-80mg/kg/day)對各種腫瘤異種移植模型，包括HT-29、A431、Colo205、H-460、SF763T、C6、A375或MDA-MB-435表現(xiàn)出廣泛有效的劑量依賴性抗腫瘤活性。Sunitinib以80mg/kg/day的劑量給藥21天，導(dǎo)致8只小鼠中6只完全的腫瘤消退，并且在治療結(jié)束后，110天的觀察期內(nèi)腫瘤不會再生。第二輪使用Sunitinib治療依然能夠有效抗腫瘤，但是不能完全恢復(fù)到輪治療的情況。Sunitinib治療導(dǎo)致腫瘤MVD顯著下降，在SF763T神經(jīng)膠質(zhì)瘤中減少~40%。SU11248治療導(dǎo)致表達(dá)熒光素酶的PC-3M異種移植物額外的腫瘤生長被完全抑制，盡管腫瘤大小沒有減少。在FLT3-ITD骨髓移植模型中，Sunitinib治療(20mg/kg/day)顯著抑制皮下MV4;11(FLT3-ITD)異種移植物的生長，并延長生存。

臨床實(shí)驗

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實(shí)驗

方法

Sunitinib作用于VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ的IC50值使用包含PKT完整胞漿區(qū)的谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶融合蛋白測定。生物化學(xué)的酪氨酸激酶試驗，用來測定VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ反式磷酸化活性，在多肽底物poly-Glu,Tyr(4:1)預(yù)涂層(在PBS中20μg/well，4℃下培養(yǎng)過夜)的96微孔板中進(jìn)行。過量蛋白結(jié)合位點(diǎn)通過加入1-5%(w/v) BSA的PBS溶液阻斷。純化的GST融合蛋白在感染桿狀病毒的昆蟲細(xì)胞中產(chǎn)生。將GST-VEGFR2和GST-PDGFRβ加入微孔板的2倍濃度激酶稀釋緩沖液(由100mM HEPES、50mM NaCl、40μM NaVO4和0.02%(w/v) BSA組成)中。對GST-VEGFR2或GST-PDGFRβ的最終酶濃度為50ng/ml。隨后將25μl稀釋的Sunitinib加入每個反應(yīng)孔中以產(chǎn)生一系列適用于每個酶的抑制劑濃度。激酶反應(yīng)通過加入不同濃度的ATP MnCl2溶液起始，使ATP濃度跨越酶的Km值，終MnCl2濃度為10mM。板在室溫下培養(yǎng)5-15分鐘，然后加入EDTA停止反應(yīng)。將板用TBST洗滌3次。在TBST(包含0.5%(w/v) BSA、0.025%(w/v)脫脂奶粉和100μM NaVO4)中以1:10,000稀釋的兔子多克隆抗磷酸酪氨酸抗血清加入孔中，并在37℃下培養(yǎng)1小時。然后將板用TBST洗滌3次，接著加入山羊抗兔抗血清結(jié)合的辣根過氧化物酶(在TBST中以1:10,000稀釋)。板在37℃下培養(yǎng)1小時，然后用TBST清洗3次。加入2,2'-azino-di-[3-ethylbenzthiazoline sulfonate]作為底物后，測定每孔中的磷酸酪氨酸酶數(shù)量。

細(xì)胞實(shí)驗

細(xì)胞系

RS4;11、MV4;11和OC1-AML5

濃度

溶解于DMSO，終濃度為~10μM

處理時間

24和48小時

方法

加入Sunitinib和FL(50ng/ml，僅FLT3-WT細(xì)胞)之前，細(xì)胞在包含0.1% FBS的培養(yǎng)基中饑餓過夜。培養(yǎng)48小時后，使用Alamar Blue法或臺盼藍(lán)細(xì)胞活性法測定增殖。加入Sunitinib 24小時后，通過蛋白免疫印跡法檢測多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的裂解或caspase-3水平，以測量細(xì)胞凋亡。

動物實(shí)驗

動物模型

皮下植入HT-29、A431、Colo205、H-460、SF763T、C6、A375或MDA-MB-435的雌性nu/nu小鼠和負(fù)荷表達(dá)熒光素酶的PC-3M腫瘤的雄性nu/nu小鼠

配制

以羧甲基纖維素懸浮液或檸檬酸鹽緩沖溶液(pH3.5)形成

劑量

~80mg/kg

給藥方式

口服，每天一次

參考文獻(xiàn)：

1. Sun L, et al. J Med Chem. 2003; 46(7):1116-1119.

2. Mendel DB, et al. Clin Cancer Res. 2003; 9(1):327-337.

3. O'Farrell AM, et al. Blood. 2003; 101(9):3597-3605.

4. Abrams TJ, et al. Mol Cancer Ther. 2003; 2(10):1011-1021.

5. Yee KW, et al. Blood. 2004; 104(13):4202-4209.

6. Ikezoe T, et al. Mol Cancer Ther. 2006; 5(10):2522-2530.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC0240-10mM

Sunitinib (PDGFR抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0240-5mg

Sunitinib (PDGFR抑制劑)

5mg

SC0240-25mg

Sunitinib (PDGFR抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Sunitinib (PDGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
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