Trametinib (MEK抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Trametinib (MEK抑制劑)	英文名稱:Trametinib (MEK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SD5973-10mM

Trametinib (MEK抑制劑)

10mM

219.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-[3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamide

簡稱

Trametinib

別名

GSK1120212, GSK 1120212, GSK-1120212, JTP 74057, JTP-74057, JTP74057

中文名

曲美替尼

化學(xué)式

C₂₆H₂₃FIN₅O₄

分子量

615.39

CAS號

871700-17-3

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO22mg/m warmingl; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.81ml DMSO，或者每6.15mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5973-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的，有效的MEK1/2抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為0.92nM/1.8nM，對c-Raf、B-Raf、ERK1/2沒有抑制活性。

信號通路

MAPK

靶點

MEK1

MEK2

－

IC50

0.92nM

1.8nM

－

體外研究

GSK1120212抑制MBP的磷酸化，對于不同亞型的Raf和MEK而言，IC50在0.92nM-3.4nM。GSK1120212對c-Raf、B-Raf、ERK1和ERK2的激酶活性沒有抑制作用。另外，GSK1120212對于其它98種激酶沒有很強的抑制作用。GSK1120212對于人結(jié)腸癌細(xì)胞系有很強的抑制作用，其中HT-29和COLO205細(xì)胞組成型表達(dá)有活性的B-Raf突變，這兩種細(xì)胞對GSK1120212最為敏感，IC50分別是0.48nM和0.52nM。含有k-Raf突變的細(xì)胞系對GSK1120212的敏感性介于如下范圍，IC50是2.2-174nM。相反地，COLO320 DM細(xì)胞中B-Raf 和K-Ras均為野生型，因而即便在10μM都對GSK1120212有抗性。用GSK1120212處理24小時可以誘導(dǎo)所有敏感細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯在G1期。與此一致，GSK1120212處理使得大部分人結(jié)腸癌細(xì)胞系中p15INK4b和/或p27KIP1的表達(dá)量上升。GSK1120212能誘導(dǎo)HT-29和COLO205細(xì)胞的凋亡，COLO205細(xì)胞更為敏感。GSK1120212抑制外周血單核細(xì)胞產(chǎn)生腫瘤壞死因子-α和白介素-6。

體內(nèi)研究

按0.3mg/kg或1mg/kg的劑量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29腫瘤，1mg/kg的劑量可完全抑制腫瘤生長。在癌癥組織中，一次口服1mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化，14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表達(dá)量。在COLO205腫瘤模型中，0.3mg/kg劑量的GSK1120212就足以抑制腫瘤生長，1mg/kg劑量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的腫瘤消退至可檢測水平之下。0.1mg/kg劑量的GSK1120212完全抑制佐劑性關(guān)節(jié)炎(AIA)和II型膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。

臨床實驗

N/A

特征

藥效大于PD0325901或AZD6244。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

非磷酸化的髓鞘堿性蛋白(MBP)涂覆到ELISA板上，B-Raf/c-Raf的活性形式與非磷酸化MEK1/MEK2和ERERK2混合在10μM ATP和12.5mM MgCl₂，其MOPS緩沖液中含有不同濃度的GSK1120212。MBP的磷酸化是由抗磷酸化的MBP抗體進(jìn)行檢測。

細(xì)胞實驗

細(xì)胞系

HT-29, HCT-15, HCT116, COLO205, LS-174T, SW480, SW620, T84, LoVo, COLO320

濃度

溶解在DMSO中至終濃度約10μM

處理時間

3天或4天

方法

指數(shù)生長的細(xì)胞預(yù)培養(yǎng)在96孔組織培養(yǎng)板中24小時后用GSK1120212孵育。細(xì)胞生長是通過體外毒理學(xué)測定試劑盒(基于磺酰羅丹明B)檢測。對于細(xì)胞凋亡測定，漂浮和貼壁細(xì)胞被收集并用70%乙醇固定。用PBS洗滌后，將細(xì)重胞懸在100微克/毫升RNA酶和25微克/毫升的碘化丙啶(PI)中，至于37℃黑暗中30分鐘。每一個單細(xì)胞的DNA含量是用流式細(xì)胞儀Cytomics FC500或番石榴EasyCyte來確定。

動物實驗

動物模型

雌雄BALB/c-nu/nu小鼠皮下注射HT-29或COLO205細(xì)胞

配制

溶解于10%的Cremophor EL-10%PEG400

劑量

1mg/kg/day

給藥方式

口服

參考文獻(xiàn)：

1. Yamaguchi T, et al. Int J Oncol, 2011, 39(1), 23-31.

2. Yamaguchi T, et al. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454.

3. Greger JG, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.

4. Khalili JS, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(16), 4345-4355.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SD5973-10mM

Trametinib (MEK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD5973-5mg

Trametinib (MEK抑制劑)

5mg

SD5973-25mg

Trametinib (MEK抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Trametinib (MEK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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