Trametinib (MEK抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Trametinib (MEK抑制劑)	英文名稱(chēng):Trametinib (MEK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD5973-5mg

Trametinib (MEK抑制劑)

5mg

592.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-[3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamide

簡(jiǎn)稱(chēng)

Trametinib

別名

GSK1120212, GSK 1120212, GSK-1120212, JTP 74057, JTP-74057, JTP74057

中文名

曲美替尼

化學(xué)式

C₂₆H₂₃FIN₅O₄

分子量

615.39

CAS號(hào)

871700-17-3

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO22mg/m warmingl; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.81ml DMSO，或者每6.15mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5973-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的，有效的MEK1/2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.92nM/1.8nM，對(duì)c-Raf、B-Raf、ERK1/2沒(méi)有抑制活性。

信號(hào)通路

MAPK

靶點(diǎn)

MEK1

MEK2

－

IC50

0.92nM

1.8nM

－

體外研究

GSK1120212抑制MBP的磷酸化，對(duì)于不同亞型的Raf和MEK而言，IC50在0.92nM-3.4nM。GSK1120212對(duì)c-Raf、B-Raf、ERK1和ERK2的激酶活性沒(méi)有抑制作用。另外，GSK1120212對(duì)于其它98種激酶沒(méi)有很強(qiáng)的抑制作用。GSK1120212對(duì)于人結(jié)腸癌細(xì)胞系有很強(qiáng)的抑制作用，其中HT-29和COLO205細(xì)胞組成型表達(dá)有活性的B-Raf突變，這兩種細(xì)胞對(duì)GSK1120212最為敏感，IC50分別是0.48nM和0.52nM。含有k-Raf突變的細(xì)胞系對(duì)GSK1120212的敏感性介于如下范圍，IC50是2.2-174nM。相反地，COLO320 DM細(xì)胞中B-Raf 和K-Ras均為野生型，因而即便在10μM都對(duì)GSK1120212有抗性。用GSK1120212處理24小時(shí)可以誘導(dǎo)所有敏感細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯在G1期。與此一致，GSK1120212處理使得大部分人結(jié)腸癌細(xì)胞系中p15INK4b和/或p27KIP1的表達(dá)量上升。GSK1120212能誘導(dǎo)HT-29和COLO205細(xì)胞的凋亡，COLO205細(xì)胞更為敏感。GSK1120212抑制外周血單核細(xì)胞產(chǎn)生腫瘤壞死因子-α和白介素-6。

體內(nèi)研究

按0.3mg/kg或1mg/kg的劑量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29腫瘤，1mg/kg的劑量可完全抑制腫瘤生長(zhǎng)。在癌癥組織中，一次口服1mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化，14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表達(dá)量。在COLO205腫瘤模型中，0.3mg/kg劑量的GSK1120212就足以抑制腫瘤生長(zhǎng)，1mg/kg劑量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的腫瘤消退至可檢測(cè)水平之下。0.1mg/kg劑量的GSK1120212完全抑制佐劑性關(guān)節(jié)炎(AIA)和II型膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

藥效大于PD0325901或AZD6244。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

非磷酸化的髓鞘堿性蛋白(MBP)涂覆到ELISA板上，B-Raf/c-Raf的活性形式與非磷酸化MEK1/MEK2和ERERK2混合在10μM ATP和12.5mM MgCl₂，其MOPS緩沖液中含有不同濃度的GSK1120212。MBP的磷酸化是由抗磷酸化的MBP抗體進(jìn)行檢測(cè)。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

HT-29, HCT-15, HCT116, COLO205, LS-174T, SW480, SW620, T84, LoVo, COLO320

濃度

溶解在DMSO中至終濃度約10μM

處理時(shí)間

3天或4天

方法

指數(shù)生長(zhǎng)的細(xì)胞預(yù)培養(yǎng)在96孔組織培養(yǎng)板中24小時(shí)后用GSK1120212孵育。細(xì)胞生長(zhǎng)是通過(guò)體外毒理學(xué)測(cè)定試劑盒(基于磺酰羅丹明B)檢測(cè)。對(duì)于細(xì)胞凋亡測(cè)定，漂浮和貼壁細(xì)胞被收集并用70%乙醇固定。用PBS洗滌后，將細(xì)重胞懸在100微克/毫升RNA酶和25微克/毫升的碘化丙啶(PI)中，至于37℃黑暗中30分鐘。每一個(gè)單細(xì)胞的DNA含量是用流式細(xì)胞儀Cytomics FC500或番石榴EasyCyte來(lái)確定。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

雌雄BALB/c-nu/nu小鼠皮下注射HT-29或COLO205細(xì)胞

配制

溶解于10%的Cremophor EL-10%PEG400

劑量

1mg/kg/day

給藥方式

口服

參考文獻(xiàn)：

1. Yamaguchi T, et al. Int J Oncol, 2011, 39(1), 23-31.

2. Yamaguchi T, et al. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454.

3. Greger JG, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.

4. Khalili JS, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(16), 4345-4355.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

包裝

SD5973-10mM

Trametinib (MEK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD5973-5mg

Trametinib (MEK抑制劑)

5mg

SD5973-25mg

Trametinib (MEK抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Trametinib (MEK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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