VX-702 (p38 MAPK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:VX-702 (p38 MAPK抑制劑)	英文名稱:VX-702 (p38 MAPK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 p38 MAPK Signaling

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD5960-25mg

VX-702 (p38 MAPK抑制劑)

25mg

538.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide

簡(jiǎn)稱

VX-702

別名

KVK 702, KVK-702, KVK702, VX 702, VX 850, VX 954, VX-850, VX-954, VX702 cpd, VX805 cpd, VX954 cpd

中文名

N/A

化學(xué)式

C₁₉H₁₂F₄N₄O₂

分子量

404.3

CAS號(hào)

745833-23-2

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.24ml DMSO，或者每4.04mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5960-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

VX-702是一種高選擇性p38α MAPK抑制劑，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。

信號(hào)通路

MAPK

靶點(diǎn)

p38α

－

IC50

4nM-20nM

－

體外研究

用1μM VX-702處理血小板，完全或局部抑制由血小板興奮劑(包括凝血酵素、SFLLRN、AYPGKF、U46619和膠原)誘導(dǎo)的p38活性，IC50為4到20nM。VX-702作用于p38 MAPK興奮劑誘導(dǎo)的血小板聚集沒(méi)有效果。VX-702抑制IL-6、IL-1β和TNFα的產(chǎn)生，IC50分別為59、122和99ng/ml，這種作用存在劑量依賴性。

體內(nèi)研究

VX-702半衰期為16到20小時(shí),半數(shù)清除劑量3.75L，分布容積為73L/kg。VX-702按0.1mg/kg劑量每天處理兩次，與methotrexate按0.1mg/kg劑量處理效果差不多。此外，VX-702按5mg/kg劑量每天處理兩次，與prednisolone按10mg/kg劑量每天處理一次，效果差不多，測(cè)定腕關(guān)節(jié)病變和炎癥抑制百分?jǐn)?shù)。VX-702選擇性抑制p38 MAPK活性，對(duì)ERKs和JNKs沒(méi)有抑制效果。按50-mg/kg劑量處理的實(shí)驗(yàn)組與對(duì)照組和按5-mg/kg劑量處理實(shí)驗(yàn)組相比，MI/AAR比率明顯降低。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

VX-702是高選擇性，口服有效的p38 MAPK抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

N/A

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

N/A

濃度

N/A

處理時(shí)間

N/A

方法

N/A

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

膠原性關(guān)節(jié)炎鼠

配制

N/A

劑量

≤10mg/kg

給藥方式

口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Kuliopulos A, et al. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393.

2. Braddock M, IDDB Meeting Report, 2005 March, 14-15.

3. Gill A, IDDB Meeing Report, 2002 March, 06-08.

4. Bhattacharya K, et al. Circulation, 2003, 108(17), 882.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SD5960-10mM

VX-702 (p38 MAPK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD5960-5mg

VX-702 (p38 MAPK抑制劑)

5mg

SD5960-25mg

VX-702 (p38 MAPK抑制劑)

25mg

—

說(shuō)明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： VX-702 (p38 MAPK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

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