VX809 (CFTR調(diào)節(jié)劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:VX809 (CFTR調(diào)節(jié)劑)	英文名稱:VX809 (CFTR調(diào)節(jié)劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細胞代謝 Transmembrane Transporters

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SF9114-25mg

VX809 (CFTR調(diào)節(jié)劑)

25mg

2853.00元

化學信息：

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化學名

4-[(Z)-[4-oxo-2-sulfanylidene-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene]methyl]benzoic acid

簡稱

VX809

別名

VX-809, Lumacaftor, VX 809

中文名

N/A

化學式

C₂₄H₁₈F₂N₂O₅

分子量

452.41

CAS號

936727-05-8

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol6mg/ml

溶液配制

5mg加入1.11ml DMSO，或者每4.52mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9114-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

VX-809 (Lumacaftor)通過促進突變型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，從而糾正囊性纖維癥中常見的CFTR突變，在fisher大鼠甲狀腺細胞中EC50為0.1μM。Phase 3。

信號通路

Transmembrane Transporters

靶點

F508del-CFTR

－

IC50

0.1μM(EC50)

－

體外研究

VX-809在雌激素受體(ER)水平上起作用的行為，使一部分F508del-CFTR采取正確折疊的方式，退出ER，轉(zhuǎn)移到細胞表面，正常起作用。VX-809作用于表達 F508del-CFTR的Fischer大鼠甲狀腺(FRT)細胞，VX-809顯著提高F508del-CFTR突變，提高7.1倍，EC50為0.1μM，且增強F508del-CFTR調(diào)節(jié)的氯離子運輸，提高5倍，EC50為0.5μM，而VRT-768作用時具有更高的EC50值，EC50分別為7.9μM和16μM。VX-809(3μM)作用于表達F508del-CFTR的HEK-293細胞，提高ER中的F508del-CFTR，提高6倍。VX-809作用于攜帶F508del-CFTR突變的原代人支氣管上皮(HBE)細胞，提高CFTR成熟度，且增強氯離子分泌，EC50分別為350nM和81nM，比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有單通道開發(fā)概率，為0.39，與正常CFTR類似，正常CFTR為0.40。與VX-770不同，VX-809不是CFTR增強劑，急劇加入VX-809不會對F508del-CFTR功能造成影響。與VRT-325和Corr-4a相反，VX-809不會促進正常或突變形式hERG或P-gp的進程,及其他疾病引起錯誤定位的蛋白質(zhì)，包括α1-抗胰蛋白酶Z突變(E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶，說明VX-809特異性作用于CFTR。

體內(nèi)研究

N/A

臨床實驗

N/A

特征

在糾正CFTR缺陷方面，VX-809比之前報道的藥物特異性更強，且更有效。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

用濃度不斷增高的VX-809處理穩(wěn)定表達F508del-CFTR的Fischer大鼠甲狀腺(FRT)細胞48小時。溫育后，細胞收集在冰凍D-PBS溶液中(沒有鈣和鎂)，然后按1000×g轉(zhuǎn)速在4℃下離心。細胞顆粒溶解1% Nonidet P-40，0.5%去氧膽酸鈉，200mM NaCl，10mM Tris，pH 7.8，及1mM EDTA和蛋白酶抑制劑混合物中(1:250)，然后在冰上放置30分鐘。裂解物在10,000×g轉(zhuǎn)速4℃下旋轉(zhuǎn)10分鐘，將細胞核和不溶性物質(zhì)制成顆粒狀。12μg全部蛋白在Laemmli buffer中與5% β-巰基乙醇在37℃加熱5分鐘，然后上樣到3%到8% Tris-乙酸凝膠上。凝膠轉(zhuǎn)移到硝化纖維素中，使用單克隆CFTR抗體或GAPDH多克隆抗體進行Western blotting。通過增強發(fā)光而進行印跡。通過掃描片的NIH ImageJ分析而而測量C帶和GAPDH的相對量。

細胞實驗

細胞系

FRT(CFTR或F508del-CFTR)，HEK-293(CFTT或F508del-CFTR)和HBE

濃度

溶于DMSO，終濃度為~0.1mM

處理時間

24或48小時

方法

使用濃度不斷增高的VX-809處理細胞24或48小時。使用Ussing chamber技術記錄CFTR介導氯離子運輸中的跨膜電流(IT)結果。通過使用離體的內(nèi)面外向式膜片鉗測量CFTR單通道活性。使用單克隆CFTR抗體及免疫印跡技術測量表達CFTR或F508del-CFTR的FRT，HEK-293或HBE細胞中CFTR成熟度。

動物實驗

動物模型

N/A

配制

N/A

劑量

N/A

給藥方式

N/A

參考文獻：

1. Van Goor F, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2011, 108(46), 18843-18848.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SF9114-10mM

VX809 (CFTR調(diào)節(jié)劑)

10mM×0.2ml

SF9114-5mg

VX809 (CFTR調(diào)節(jié)劑)

5mg

SF9114-25mg

VX809 (CFTR調(diào)節(jié)劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： VX809 (CFTR調(diào)節(jié)劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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