WAY100635 (5-HT1A拮抗劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:WAY100635 (5-HT1A拮抗劑)	英文名稱:WAY100635 (5-HT1A拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 神經(jīng)科學(xué) Neurotransmission

▼

▲

產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD9527-10mM

WAY100635 (5-HT1A拮抗劑)

10mM

231.00元

化學(xué)信息：

▼

▲

化學(xué)名

(Z)-but-2-enedioic acid;N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-pyridin-2-ylcyclohexanecarboxamide

簡(jiǎn)稱

WAY100635

別名

WAY-100635 maleate salt, WAY-100635 maleate, WAY 100635 maleate

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₅H₃₄N₄O₂.C₄H₄O₄

分子量

538.64

CAS號(hào)

1092679-51-0

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO85mg/ml; Ethanol85mg/ml

溶液配制

5mg加入0.93ml DMSO，或者每5.39mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD9527-10mM用DMSO配制。

生物信息：

▼

▲

產(chǎn)品描述

WAY-100635 Maleate是一種有效的，選擇性的5-HT1A受體激動(dòng)劑，IC50為0.95nM。

信號(hào)通路

Neuronal Signaling; GPCR & G Protein

靶點(diǎn)

5-HT

－

IC50

0.95nM

－

體外研究

在灌流WAY 100635(10nM)的中縫背核(DRN)切片中，大多數(shù)假定的5-HT神經(jīng)元增加了它們的放電率(13%基礎(chǔ)放電率)。此外，WAY 100635完全防止5-HT(3-15μM)、8-OH-DPAT(10nM)、5-carboxamidotryptamine(20nM)和lesopitron(100nM)產(chǎn)生的放電率下降。通過將5-HT的濃度增加到300μM，WAY 100635表現(xiàn)出的拮抗作用被完全克服。在海馬切片中，WAY 100635(0.5nM-10nM)不改變靜息膜電位或細(xì)胞內(nèi)記錄的CA1椎體細(xì)胞膜輸入電阻。然而，WAY 100635不僅完全阻斷超極化，IC50為1.3nM，也會(huì)降低5-HT和5-carboxamidotryptamine產(chǎn)生的膜輸出電阻，IC50分別為22.5μM和50nM。WAY 100635對(duì)5-HT1A位點(diǎn)的IC50為1.35nM，比作用于一系列其它的CNS受體的選擇性高100多倍。WAY 100635特異性結(jié)合的Bmax一致比其他激動(dòng)劑放射性配體，[³H]8-OH-DPAT高50-60%。Mn²⁺，而不是鳥嘌呤核苷酸，抑制[³H]WAY 100635特異性結(jié)合。WAY 100635沒有5-HT1A受體激動(dòng)劑作用，但是劑量依賴性阻斷海馬CA1區(qū)域突觸后5-HT1A受體和和位于中縫背核5-HT神經(jīng)元上突觸5-HT1A受體的激動(dòng)劑作用。[³H]WAY 100635的Kd大約為2.5nM。在離體的豚鼠回腸中，高濃度WAY 100635是一種有效的，不能克服的5-carboxamidotryptamine對(duì)5-HT1A受體激動(dòng)作用的拮抗劑，表觀pA2值(0.3nM下)為9.71。[³H]WAY 100635(4μCi-7.6μCi/小鼠)靜脈注射5分鐘后，全血中氚的量?jī)H占注射放射性的1.5-1.8%，3H聚集的區(qū)域差異與5-HT1A受體密度相關(guān)。根據(jù)最近發(fā)現(xiàn)的多巴胺能活性，研究中得到結(jié)論表明，采用WAY 100635作為一種選擇性5-HT1A拮抗劑，可能需要重新評(píng)估。

體內(nèi)研究

[³H]WAY 100635對(duì)小鼠靜脈內(nèi)給藥后，選擇性結(jié)合到腦5-HT1A受體。WAY 100635也會(huì)劑量依賴性阻斷8-OH-DPAT抑制中縫背核5-HT神經(jīng)元放電，引起'5-HT 綜合征'，低體溫癥，食欲過剩，以及提高血漿ACTH水平的能力。在小鼠明/暗箱焦慮模型中，WAY 100635誘導(dǎo)抗焦慮樣作用。在大鼠短期記憶延遲匹配信息位置模型中，WAY 100635對(duì)認(rèn)知能力沒有內(nèi)在影響，但是會(huì)逆轉(zhuǎn)8-OH-DPAT對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)激動(dòng)性能的破壞作用。在麻醉的大鼠體內(nèi)，WAY 100635在自身沒有抑制作用的劑量下，阻斷8-OH-DPAT對(duì)中縫背核放電的抑制作用。在行為模型中，WAY 100635自身不會(huì)誘導(dǎo)明顯的大鼠和豚鼠的行為改變，但是會(huì)有效拮抗8-OH-DPAT誘導(dǎo)的行為綜合征(最小作用劑量=0.003mg/kg s.c., ID50=0.01mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠體內(nèi)，WAY 100635也會(huì)阻斷8-OH-DPAT誘導(dǎo)的低體溫癥，ID50值為0.01mg/kg s.c。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

首個(gè)5-HT1A拮抗劑放射性配體。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

▼

▲

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

N/A

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

神經(jīng)元

濃度

1nM-5nM

處理時(shí)間

2分鐘-5分鐘

方法

細(xì)胞外記錄通過充滿2M NaC1 (12MΩ-15MΩ)的玻璃微電極制備。將具有以下標(biāo)準(zhǔn)的細(xì)胞視為5-HT神經(jīng)元:2毫秒到3毫秒持續(xù)時(shí)間的雙向動(dòng)作電位，緩慢(0.5Hz-2.0Hz)且有規(guī)律的放電模式。通過將alpha-l腎上腺素能激動(dòng)劑phenylephrine (3μM)加入灌流的ACSF，誘發(fā)其他沉默神經(jīng)元的放電。使用不同藥物之前，基線活性至少記錄10分鐘。該電信號(hào)被饋送到高輸入阻抗放大器，一個(gè)示波器和一個(gè)由單個(gè)動(dòng)作電位引發(fā)的，與A/D轉(zhuǎn)換器和個(gè)人計(jì)算機(jī)連接的電子速率計(jì)。使用專用軟件，記錄綜合放電率，以連續(xù)10秒的樣品在圖表記錄器上計(jì)算和顯示。激動(dòng)劑的作用通過使用WAY 100635之前2分鐘的記錄和WAY 100635動(dòng)作峰值的記錄(通常在應(yīng)用開始后2-5分鐘)比較平均放電頻率。當(dāng)激動(dòng)劑在拮抗劑存在下使用時(shí)，激動(dòng)劑的作用相當(dāng)于基礎(chǔ)放電率和單獨(dú)灌流拮抗劑時(shí)記錄的頻率。重新測(cè)試激動(dòng)劑作用前，將拮抗劑平衡10-25分鐘。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

體重為25-30g的雄性CD1小鼠

配制

0.9% NaCl

劑量

250μl (30.4μCi/ml)

給藥方式

通過靜脈注射給藥

參考文獻(xiàn)：

1. Corradetti R, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1996, 278(2), 679-688.

2. Fletcher A, et al. Behav Brain Res. 1996, 73(1-2), 337-353.

3. Hall H, et al. Brain Res. 1997, 745(1-2), 96-108.

4. Forster EA, et al. Eur J Pharmacol. 1995, 281(1), 81-88.

5. Laporte AM, et al. Eur J Pharmacol. 1994, 271(2-3), 505-514.

包裝清單：

▼

▲

產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SD9527-10mM

WAY100635 (5-HT1A拮抗劑)

10mM×0.2ml

SD9527-5mg

WAY100635 (5-HT1A拮抗劑)

5mg

SD9527-25mg

WAY100635 (5-HT1A拮抗劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： WAY100635 (5-HT1A拮抗劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

WAY100635 (5-HT1A拮抗劑)

詢價(jià)

WAY100635 (5-HT1A拮抗劑)

詢價(jià)

Western一抗二抗去除液(弱堿性)

詢價(jià)