中文名稱: 雷公藤紅素 中文同義詞: 雷公藤紅素;南蛇藤素;苦瓜甙;苦瓜苷;苦瓜素;苦瓜皂甙;雷公藤紅素,南蛇藤素;雷公藤紅素(標(biāo)準(zhǔn)品) 英文名稱: Celastrol CAS號(hào): 34157-83-0 分子式: C29H38O4 分子量: 450.61 用途 一種有效的蛋白酶體抑制劑,證實(shí)通過(guò)抑制蛋白酶體活性進(jìn)而誘發(fā)癌細(xì)胞凋亡 純度: ≥98% 性狀:紅色晶體
提取來(lái)源:衛(wèi)矛科植物雷公藤屬雷公藤Tripterygium wilfordii Hook. f.的全株或去皮木質(zhì)部份,或南蛇藤屬植物。
理化性質(zhì):雷公藤紅素為三萜類天然化合物,紅色針狀晶體,熔點(diǎn)為185~200℃,溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿,難溶于水。
用途:本公司產(chǎn)品僅供生物醫(yī)藥領(lǐng)域的科學(xué)研究使用。
生物活性:一種有效的蛋白酶體抑制劑,證實(shí)通過(guò)抑制蛋白酶體活性進(jìn)而誘發(fā)癌細(xì)胞凋亡?,F(xiàn)代研究表明:它有很強(qiáng)的抗氧化作用,有抗癌癥新生血管生成作用,有抗類風(fēng)濕作用,有殺精子作用等,是目前值得關(guān)注的天然活性產(chǎn)物。目前在抗癌,腫瘤,腦神經(jīng)方面有突出的功效研究。
藥理作用: (1)雷公藤紅素是一個(gè)具有多種生物活性的天然產(chǎn)物,來(lái)源于中藥雷公藤及南蛇藤屬植物的根皮,它是治療類風(fēng)濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的有效成分之一?,F(xiàn)代研究表明:它有很強(qiáng)的抗氧化作用,有抗癌癥新生血管生成作用,有抗類風(fēng)濕作用。 (2)雷公藤紅素在體外可有效地誘導(dǎo)肥大細(xì)胞白血病細(xì)胞凋亡。 (3)雷公藤紅素在體外可能通過(guò)影響內(nèi)皮細(xì)胞粘附分子ICAM-1等的表達(dá),從而抑制血管生成。 (4)雷公藤紅素對(duì)狼瘡性腎炎腎小球硬化具有明顯保護(hù)作用,其降低腎臟Ⅰ、Ⅳ型膠原的沉積可能是通過(guò)增加小鼠腎組織局部MMP-2而抑制TGF-β1及TIMP-2的表達(dá)而實(shí)現(xiàn)的。 (5)雷公藤紅素可減輕哮喘小鼠氣道炎癥反應(yīng),其機(jī)制可能是通過(guò)下調(diào)成纖維細(xì)胞產(chǎn)生SCF,抑制肥大細(xì)胞產(chǎn)生組胺和eotaxin。 (6)該化合物結(jié)構(gòu)載于2006年5月份CancerResearch雜志封面,并證實(shí)該分子通過(guò)抑制蛋白酶體活性進(jìn)而誘發(fā)癌細(xì)胞凋亡,是有效的蛋白酶體抑制劑(IC50=2.5 μmol/L,其顯著抑制了裸鼠身上前列腺癌的增生。 應(yīng)用前景: (1)癌蛋白酶體抑制劑是新型的抗癌藥物,2004年,美國(guó)上市了首個(gè)癌蛋白酶體抑制劑-硼替佐米(Bortezomib),開辟了抗癌藥物研究的新紀(jì)元。雷公藤紅素作為新型天然蛋白酶體抑制劑,在癌癥的預(yù)防和治療方面具有巨大的開發(fā)潛力。 (2)雷公藤紅素還具有抗氧化、抗類風(fēng)濕、抗老年性癡呆癥等功效。 (3)雷公藤紅素作為新藥研究或合成其它抗癌藥物的中間體或先導(dǎo)化合物使用。
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