傷口愈合障礙是臨床和實驗糖尿病中一個有據(jù)可查的現(xiàn)象,在糖尿病傷口愈合受損的成纖維細胞中,成纖維細胞與腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 水平升高有關(guān)。方法和結(jié)果:成纖維細胞中包括 TNF-α/叉頭盒 O1 (FOXO1) 和轉(zhuǎn)化生長因子-β 1 (TGF-β1)/Smads 在內(nèi)的許多信號通路似乎在糖尿病傷口愈合中起主要作用。脫氫樅酸 (DAA) 從 Commiphora oppbalsamum 獲得,抑制巨噬細胞和脂肪細胞中 TNF-α 的產(chǎn)生,降低肥胖糖尿病 KK-Ay 小鼠中 TNF-α 的水平,但其對糖尿病傷口愈合的影響尚不清楚。本研究旨在探討 DAA 對 TNF α刺激的人成人真皮成纖維細胞的影響。一方面,TNF-α 顯著降低成纖維細胞增殖和 PCNA 、 Ki67 和 cyclin D1 的表達,增加成纖維細胞凋亡、caspase-8/3 活性、裂解的 caspase-8 和 caspase-3 的表達,降低 Bcl-2/Bax 比值并增加促凋亡轉(zhuǎn)錄因子 FOXO1 的激活。DAA 顯著逆轉(zhuǎn)了上述所有細胞反應(yīng)。另一方面,TNF-α 還抑制 TGF-β1 誘導(dǎo)的 Smad3 信號通路,這與成纖維細胞的遷移和肌成纖維細胞的分化密切相關(guān)。然而,在 TNF-α 和 TGF-β 1 聯(lián)合刺激下,DAA 顯著促進了 α-平滑肌肌動蛋白和纖連蛋白的遷移并增加了其表達。結(jié)論:總之,DAA 可以逆轉(zhuǎn) TNF-α 刺激的幾種細胞反應(yīng),包括 FOXO1 的激活和 TGF-β1/Smad3 信號通路。這些結(jié)果表明,DAA 可能有助于改善糖尿病傷口愈合。
據(jù)報道,脫氫樅酸衍生物在動物模型中顯示出抗分泌和抗胃蛋白酶作用。制備了大約 19 種脫氫樅酸二萜,并評估了 HCl/EtOH 誘導(dǎo)的小鼠胃病變中的胃保護活性以及人肺成纖維細胞 (MRC-5) 和人上皮胃 (AGS) 細胞中的細胞毒性。方法和結(jié)果:在單次口服劑量為 100 mg kg(-1) 時,脫氫樅酸、其相應(yīng)的醛、脫氫樅酸 (DHA) 及其甲酯、N-(間硝基苯基)-、N-(鄰氯苯基)- 和 N-(對碘苯基)樅烯-8,11,13-三烯-18-酰胺 (化合物 12-14)、N-2-氨基噻唑基 - 和 N-芐基-8,11,13-三烯-18-酰胺 (化合物 18-19) 提供最高的胃保護作用,與 20 mg kg(-1) 的蘭索拉唑一樣活,并降低病變指數(shù)至少降低 75%。在包括 C-18 醇、酯、醛、酸和甲酯的化合物系列(化合物 1-9)中,最高活性與 C-18 處的醇、醛、酸或甲酯的存在有關(guān),酯化后活性強烈降低?;衔?1-9 對 AGS 細胞和成纖維細胞的細胞毒性高于酰胺 10-19 的值。在化合物 10-19 中,觀察到在 N-苯甲?;糠种芯哂邢趸螓u素功能的芳香酰胺 12-14 (對胃病變的 75-85% 抑制) 具有最佳的胃保護作用。酰胺的細胞毒性最低,成纖維細胞的 IC(50) 值為 >1000 μM,AGS 細胞的 IC(50) 值為 200 至 >1000 μM。結(jié)論:N-2-氨基噻唑基和 N-芐酰胺衍生物作為胃保護劑也非常活躍,對 AGS 細胞具有更高的細胞毒性。
據(jù)報道,松香是一種中藥,能夠抑制皮膚癌細胞系。在本報告中,我們研究了松香主要成分脫氫樅酸的衍生物 QC2 對 HCC 細胞的抑制作用。方法和結(jié)果:MTT 法測定 QC2 的細胞毒性。延時顯微鏡和透射電子顯微鏡觀察形態(tài)學(xué)變化,激光掃描共聚焦顯微鏡觀察細胞骨架變化。通過檢測活性氧 (ROS) 、乳酸脫氫酶 (LDH) 和線粒體膜電位 (Δψm) 來確認細胞膜完整性和細胞器損傷。其潛在機制表現(xiàn)為 Western blotting。通過檢測嗜酸相關(guān)蛋白鈣蛋白酶進一步證實了溶細胞死亡。結(jié)果: 在 QC2 處理的 HCC 細胞中觀察到腫脹細胞類型和破壞的細胞骨架。通過透射電子顯微鏡觀察細胞器損傷。檢測到 ROS 積累、LDH 釋放增加以及 ATP 和 Δψm 降低證實了細胞死亡。發(fā)現(xiàn)腫瘤相關(guān)蛋白鈣蛋白酶在 QC2 處理的 HCC 細胞中時間依賴性增加,而其抑制劑 PD150606 減弱細胞毒性。結(jié)論:脫氫樅酸衍生物 QC2 激活嗜酸相關(guān)蛋白鈣蛋白酶,誘導(dǎo)細胞膜和細胞器損傷,最終導(dǎo)致 HCC 細胞嗜酸。
方法和結(jié)果:脫氫樅酸 (DHAA) 是紙漿和造紙廠廢水中對魚類的主要毒物,通過虹鱒魚 Salmo gairdneri Richardson 的兩項實驗研究了其毒理學(xué)和生理學(xué)影響:在第一個實驗中,魚類急性暴露于 1.2 mg l-1 的平均 DHAA 濃度 4 天(Exp.I) 和第二種 30 天,平均 20 μg DHAA l-1 (Exp. II)。與對照組相比,Exp.我顯示肝臟相對重量降低,血細胞比容增加,血紅蛋白和血漿蛋白濃度增加。心肌天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶活性顯著升高,白肌組織乳酸脫氫酶 (LDH) 活性也顯著升高。在血漿中,肌肉型 LDH 活性的比例同時增加。肝臟和腎臟的 UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶活性強烈降低。結(jié)果表明,身體能量儲備的使用增加和改變,血漿容量減少和肝功能受損。Exp. II 的魚顯示脾臟的相對重量增加。此外,肝臟和鰓 LDH 向心臟型轉(zhuǎn)移。結(jié)論:我們得出結(jié)論,20 μg l-1 接近虹鱒魚 DHAA 的“最低有效濃度”。
CAS號為1740-19-8的化學(xué)物質(zhì)是脫氫松香酸(Dehydroabietic acid),以下是對其的詳細介紹:
中文名稱:脫氫松香酸
英文名稱:Dehydroabietic acid
CAS號:1740-19-8
分子式:C20H28O2
分子量:300.44(另有說法為300.435)
外觀性狀:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑,通常呈白色至黃色固體。
熔點:174176℃(另有說法為172175℃)
沸點:394.13°C(另有說法為425.1±34.0°C at 760 mmHg)
密度:1.058(另有說法為1.1±0.1 g/cm3)
折射率:1.5404(另有說法未給出具體數(shù)值)
溶解度:DMF中30 mg/ml,DMSO中30 mg/ml,Ethanol中10 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa):4.66±0.40(預(yù)測值)
LogP:6.120(估計值)
通常需要在-20°C或2~8°C的條件下儲存,以確保其穩(wěn)定性和活性。
用途:脫氫松香酸主要用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等科研領(lǐng)域。它也可用作抗霉菌劑、抗?jié)儎?,并具有擴張血管和活化神經(jīng)的作用。
生物活性:脫氫松香酸是一種天然的二萜樹脂酸,衍生自針葉植物(如Pinus和Picea)。它通過抑制Src、Syk和TAK1介導(dǎo)的通路來產(chǎn)生抗炎活性。
請注意,在使用脫氫松香酸時,應(yīng)嚴格遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程和防護措施,以確保人員和環(huán)境的安全。同時,對于其具體的用途和效果,還需要根據(jù)實驗和研究結(jié)果來確定。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
王玲