與牛血清白蛋白 (BSA) 偶聯(lián)的馬兜鈴酸-II (馬兜鈴酸 B,AA-II) 用作免疫 BALB/c 小鼠的抗原。方法和結(jié)果:將免疫小鼠中分離的脾細胞與氨基蝶呤敏感的小鼠骨髓瘤細胞系 SP2/0-Ag14 融合,產(chǎn)生分泌抗 AA-II 單克隆抗體 (MAb) 的雜交瘤細胞。隨后通過有限稀釋法克隆選定的雜交瘤。對于 MAb,測定 MAb 的同種型和估計的解離常數(shù) (K(D))。MAb 用于建立 ELISA 方法。還進行了準確性和變異測定,以及特異性和敏感性的測定,線性范圍為 0.19-13 μg/ml???AA-II MAb 對 AA-II 表現(xiàn)出非常高的特異性,并且與其他馬兜鈴酸 (AAs) 具有低交叉反應(yīng)性 (CR: AA-I, 3.4%;AA-VIIa,0.86%)或馬兜鈴內(nèi)酰胺-I (AL-I) (CR<0.07%),但 AA-IIIa 除外,其交叉活性為 17%???AA-II MAb 對具有不同化學結(jié)構(gòu)的其他天然化合物(包括巴巴林、番瀉葉苷 A、蘆丁、甘草甜素、咖啡酸等)的交叉反應(yīng)性 (<0.5%)可以忽略不計。結(jié)論:這是首次成功建立抗 AA-II MAb 應(yīng)用的 ELISA 方法。
馬兜鈴酸 (AA) 是一種強效誘變劑和致癌物。馬兜鈴酸 I (馬兜鈴酸 A, AAI) 和馬兜鈴酸 II (馬兜鈴酸 B, AAII) 是 AA 的兩個主要成分,彼此之間只有一個甲氧基。然而,它們在體內(nèi)的個體誘變特性尚不清楚。方法和結(jié)果:在本研究中,我們比較了它們在 gpt δ 轉(zhuǎn)基因小鼠腎臟中的 DNA 加合物形成和致突變性。在以 5mg/kg 的濃度灌胃給藥 AAI 或 AAII 后 2 d 在腎臟中鑒定出 dA-AAI 、 dG-AAI 、 dA-AAII 和 dG-AAII。AAII 形成的 DNA 加合物濃度比 AAI 形成的濃度高約 2.5 倍 (p<0.05)。在每周 5 次施用 5mg/kg AAI 或 AAII 后,AAII 誘導的突變頻率比 AAI 誘導的突變頻率 (p<0.05) 高近兩倍,持續(xù) 6 周。突變譜的調(diào)查顯示 AAI 和 AAII 處理的小鼠之間沒有統(tǒng)計學顯著差異 (p>0.05)。A:T 到 T:A 轉(zhuǎn)換是兩個治療組的主要突變類型,然而,AAI 和 AAII 治療之間的 GC 相關(guān)突變率不同。AAI 和 AAII 的體內(nèi)代謝途徑不同,這可能會影響它們的致突變性。在本研究中,我們測量了 gpt δ 轉(zhuǎn)基因小鼠腎臟和血漿中 AAI 和 AAII 的水平,在單次胃內(nèi)劑量 1 或 5mg/kg 的任一成分后。我們的結(jié)果表明,腎臟和血漿中 AAII 的水平遠高于 AAI (p<0.01)。結(jié)論:本研究表明,AAII 在體內(nèi)顯示出比 AAI 更多的致癌風險,這可能至少部分是其在腎臟和血漿中水平升高的結(jié)果。
馬兜鈴酸 II (Aristolochic acid B, AAII) 是致癌植物提取物馬兜鈴酸的主要成分之一,已知具有致突變性,可在體外和體內(nèi)形成 DNA 加合物。方法和結(jié)果:在小牛胸腺 (CT-) DNA 或脫氧腺苷存在下,黃嘌呤氧化酶介導的還原后形成的主要熒光 DNA 加合物通過制備型 HPLC 分離,并通過熒光、紫外/可見光吸光度和 1H NMR 光譜鑒定為 7-(脫氧-腺苷-N6-基)馬里螺酰胺 II。作為模型近因致癌物,N-氯aristolacam II 是由 AAII 的還原產(chǎn)物馬兜內(nèi)酰胺 II 化學制備的。該模型化合物經(jīng)過光譜表征,發(fā)現(xiàn)直接與 CT-DNA 反應(yīng),無需任何活化,形成相同的脫氧腺苷加合物。熒光監(jiān)測的 HPLC 分析在口服 AAII 治療的 Wistar 大鼠的肝臟 DNA 中體內(nèi)檢測到這種加合物。結(jié)論:這些結(jié)果證實了 AAII 的預(yù)期代謝激活機制是通過環(huán)狀硝離子發(fā)生的。
CAS號475-80-9對應(yīng)的化學物質(zhì)是馬兜鈴酸B(Aristolochic acid B),以下是對馬兜鈴酸B的詳細介紹:
中文名稱:馬兜鈴酸B
英文名稱:Aristolochic acid B
CAS號:475-80-9
分子式:C16H9NO6
分子量:311.25
外觀性狀:白色粉末,也有說法稱其為黃色粉末。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑,幾乎不溶于水。
熔點:通常在269~272℃范圍內(nèi)。
沸點:預(yù)測值為592.2±50.0°C。
密度:預(yù)測值為1.610±0.06g/cm3(在20°C條件下)。
來源:馬兜鈴酸B來源于馬兜鈴科植物馬兜鈴(Aristolochia debilis Sieb. et Zucc.)的種子。
用途:主要用于科研研究、鑒定以及藥理實驗等領(lǐng)域。例如,可用于研究其抗感染、抗癌以及增強細胞免疫等生物活性。
生物活性:馬兜鈴酸B是馬兜鈴酸(AA)的主要成分之一,表現(xiàn)出多種生物活性。然而,需要注意的是,馬兜鈴酸是已知的誘變劑和致癌物質(zhì),馬兜鈴酸B在體內(nèi)也表現(xiàn)出較大的致癌風險。
安全信息:馬兜鈴酸B具有一定的危險性,操作時需注意安全防護。
儲存條件:建議在4°C條件下儲存,并保護其免受光照。同時,應(yīng)保持容器密閉,存放于干燥處。
綜上所述,CAS號475-80-9對應(yīng)的化學物質(zhì)馬兜鈴酸B具有獨特的物理和化學性質(zhì),在科研領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用前景。然而,由于其潛在的致癌風險,操作時需格外注意安全防護。在選擇供應(yīng)商和購買時,也需關(guān)注產(chǎn)品的純度和價格等因素。
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王玲