在流行地區(qū),妊娠期瘧疾是導致低出生體重和孕產(chǎn)婦貧血的原因。奎寧是孕婦急性瘧疾的參考治療方法,無論術語如何。然而,奎寧給藥與各種副作用有關。我們評估了順勢療法藥物 China rubra 7CH 對奎寧用于治療貝寧科托努孕婦急性瘧疾副作用的影響。方法和結果:這項前瞻性、比較性、隨機研究于 2007 年 6 月至 12 月在科托努的 Saint Jean-Baptiste 醫(yī)療中心進行。如果孕婦懷孕 >3 個月,并且臨床診斷為瘧疾,且粗血涂片陽性,則納入婦女。研究人群分為兩組: (i) 每月 1 日至 15 日之間就診并接受 China rubra 7CH 加奎寧的患者(中國組);(ii) 每月 16 日至月底就診且僅接受奎寧治療的患者(標準組)。目的是比較兩組奎寧副作用的頻率,直到治療開始后第 6 天。患者和護理人員均未對研究治療不知情。對兩組進行統(tǒng)計比較,α 風險固定為 5%。招募了 211 名女性: 105 名接受奎寧加中國紅 7CH (中國組),106 名接受僅奎寧 (標準組)。從隨訪的第 0 天到第 6 天,中國組出現(xiàn)副作用的患者比例有所下降 (53.9%-23.3%),而標準組出現(xiàn)副作用的患者比例沒有顯著變化 (第 0 天 為 85.9% vs. 第 6 天 為 82.5%)。中國組 96 例 (72.4%) 患者和標準組 103 例 (97.2%) 患者在隨訪期間報告了至少一種副作用 (p < 0.0001)。最常報告的副作用是耳鳴、頭暈和虛弱。結論:這項初步研究表明 China rubra 7CH 在限制奎寧用于治療孕婦急性瘧疾的副作用方面的興趣。
奎寧在其有效性首次被記錄近 400 年后仍然是一種重要的抗瘧疾藥物。然而,其持續(xù)使用受到耐受性差、對復雜給藥方案的依從性差以及更有效的抗瘧疾藥物可用性的挑戰(zhàn)。本文回顧了奎寧的歷史作用,考慮了其當前的用途,并對其未來在瘧疾治療中的適當用途提供了見解。方法和結果:根據(jù)最近的研究結果,靜脈注射青蒿琥酯應該是重癥瘧疾的一線藥物,奎寧作為替代品。直腸奎寧作為重癥瘧疾轉診前治療的作用尚未得到充分探索,但它仍然是一種有前途的干預措施。在懷孕期間,奎寧在瘧疾的管理中繼續(xù)發(fā)揮關鍵作用,尤其是在妊娠早期,在獲得更安全的替代品之前,它仍將是治療的主要手段。對于無并發(fā)癥的瘧疾,以青蒿素為基礎的聯(lián)合療法 (ACT) 提供了比奎寧更好的選擇,盡管在資源有限的環(huán)境中難以維持 ACT 的穩(wěn)定供應,這使得奎寧對無并發(fā)癥的瘧疾病例迅速撤藥存在風險。結論:最好的方法是確定 ACT 缺貨的解決方案,在 ACT 缺貨的情況下維持奎寧,并評估通過將其與抗生素聯(lián)合使用來改善奎寧治療結果的策略。在 HIV 和 TB 感染人群中,存在對奎寧與抗逆轉錄病毒和抗結核藥物之間潛在相互作用的擔憂,這些需要進一步的研究和藥物警戒。
Slo3 (KCa 5.1) 通道是哺乳動物 KSper(精子鉀電導)通道的主要組成部分,奎寧和鋇對這些通道的抑制會改變精子活力。本研究的目的是確定這些藥物抑制 Slo3 通道的機制。方法和結果:小鼠 (M) Slo3 (KCa 5.1) 通道或突變形式在非洲爪蟾卵母細胞中表達,并用 2 電極電壓鉗記錄電流。功能獲得性 mSlo3 突變用于探索抑制的狀態(tài)依賴性??岫『?mSlo3 通道之間的相互作用通過計算機對接建模。 幾種已知阻斷 KSper 的藥物也影響具有相似抑制水平的 mSlo3 通道。通過增加細胞外鉀濃度來阻止細胞外鋇誘導的抑制。mSlo3 電壓傳感器和孔中的 R196Q 和 F304Y 突變分別增加了通道活性。F304Y 突變沒有改變鋇的作用,但將奎寧和奎尼丁的抑制效力增加了約 10 倍;在 R196Q 突變中未觀察到這種影響。結論:奎寧、奎尼丁和鋇對 mSlo3 通道的阻斷與狀態(tài)無關。鋇通過與選擇性過濾器相互作用在細胞外抑制 mSlo3,而奎寧和奎尼丁通過結合在每個亞基的 S6 片段形成的疏水口袋中從內(nèi)部起作用。此外,我們提出 Slo3 通道激活門位于 S6 段中 F304 和選擇性過濾器之間的孔深處。
130-95-0是奎寧的CAS號,關于奎寧的詳細信息如下:
中文名稱:奎寧
英文名稱:Quinine
CAS號:130-95-0
分子式:C20H24N2O2
分子量:324.424
別名:金雞納霜、雞納堿、無水奎寧、(6-甲氧基-4-喹啉基)(5-乙烯基-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-2-基)甲醇等
外觀:白色至類白色粉末或顆粒狀、微晶性粉末,斜方晶系,無味或微臭,味極苦。
熔點:173~177oC(不同文獻報道略有差異)
沸點:約462.75oC(粗略估計)或495.9oC at 760 mmHg
密度:約1.1294(粗略估計)或1.21
蒸氣壓:0 Pa at 25oC
折射率:1.6250(估計)或1.625(15oC)
閃點:>110oC或253.7oC
比旋光度:-172o(c=1, EtOH)
溶解度:微溶于水,易溶于乙醇、氯仿,溶于稀酸、稀氨水,在硫酸中呈強藍色熒光。
奎寧是一種喹啉型生物堿,存在于茜草科金雞納樹皮中。
與許多酸易生成鹽。
在苯中結晶出的奎寧為針狀結晶,含有溶劑,在空氣中緩慢失去溶劑變?yōu)槲⑿〗Y晶無水物。
應儲存于棕色玻璃瓶或其他避光容器中,密封包裝。
貯存于低溫、干燥、通風良好的區(qū)域,遠離不相容的物質和火源。
儲存溫度應低于40oC,最好保持在室溫下,并在惰性氣體氛圍中儲存。
奎寧主要用作抗瘧藥,是治療對合成抗瘧藥產(chǎn)生耐藥性的瘧疾的有效藥物。
此外,奎寧還具有抗病毒、抗腫瘤等活性,并可用于制造防曬劑、驅鳥劑等。
危險性描述:奎寧對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用,并可能具有毒性影響,特別是對眼睛可能因免疫反應產(chǎn)生毒性影響,并可能影響男性生殖能力。
安全說明:使用奎寧時應佩戴合適的手套和防護眼鏡或面罩。萬一接觸眼睛,應立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
危險品標志:Xn(有害品)、Xi(刺激物)等。
綜上所述,130-95-0代表的化學物質是奎寧,它是一種重要的生物堿類藥物,具有廣泛的醫(yī)療和化工應用。
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王玲