Inula viscosa 是一種多年生草本植物,在民間醫(yī)學(xué)中局部用作抗疥瘡、抗炎和傷口愈合劑。方法和結(jié)果:我們研究了粘性 I. viscosa 甲醇提取物的抗氧化活性。我們從粘性紫蛾葉片中分離并鑒定了幾種多酚抗氧化劑,并重點(diǎn)研究了1,3-二咖啡酰奎寧酸(1,3-diCQA)。使用ABTS和DPPH測定法測量抗氧化活性,這些測定法測量抗氧化活性。抑制氧化所需的1,3-diCQA濃度低于其他已知抗氧化劑所需的濃度。1,3-diCQA抑制由多種因素引起的氧化損傷,包括FeSO4和AAPH(2,2'-偶氮雙(2-脒基丙烷)脫鹽)。抗氧化活性也可以通過化合物清除活性氧(ROS)的能力來檢測。1,3-diCQA被發(fā)現(xiàn)可以清除羥基自由基和超氧自由基,通過電子自旋共振(ESR)測量。結(jié)論:這些數(shù)據(jù)表明 1,3-diCQA 表現(xiàn)出抗氧化特性,可能是通過參與對幾種自由基的直接清除作用。
補(bǔ)充/替代藥物和天然補(bǔ)充劑的活性成分通常是陰離子化合物和類黃酮。因此,有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (OAT) 可能在其藥代動力學(xué)和藥理學(xué)特征中發(fā)揮關(guān)鍵作用,并代表藥物相互作用不良的位點(diǎn)。方法和結(jié)果:因此,我們評估了九種天然產(chǎn)物的抑制作用,包括類黃酮(兒茶素和表兒茶素)、綠原酸(1,3-二咖啡??鼘幩岷?,5-二咖啡酰奎寧酸)、酚酸(銀杏酸(13:0)、(15:1)和(17:1))和有機(jī)酸熊果酸和18 β-甘草次酸,對人燕麥的轉(zhuǎn)運(yùn)活性, hOAT1 (SLC22A6)、hOAT3 (SLC22A8) 和 hOAT4 (SLC22A11)。四種化合物,1,3-和1,5-二咖啡??鼘幩?,銀杏酸(17:1)和18 β-甘草次酸,顯著抑制hOAT1介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)(50 μ M抑制劑與1 μ M底物)。1,3-和1,5-二咖啡??鼘幩?、銀杏酸(15:1)和(17:1)和表兒茶素等五種化合物在類似條件下顯著抑制hOAT3轉(zhuǎn)運(yùn)。只有兒茶素抑制hOAT4。對 hOAT1 上的 1,3-二咖啡??鼘幩岷?18 β甘草次酸進(jìn)行了劑量依賴性研究,IC50 值估計(jì)分別為 1.2 ± 0.4 μ M 和 2.7 ± 0.2 μ M。結(jié)論:這些數(shù)據(jù)表明 1,3-二咖啡??鼘幩岷?18 β-甘草次酸可能在體內(nèi)引起顯著的 hOAT1 介導(dǎo)的 DDI;在使用過程中和未來的藥物開發(fā)中,應(yīng)考慮潛在的安全問題。
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王玲