咖啡因、可可堿和黃嘌呤的抗氧化和促氧化特性。

咖啡因及其分解代謝產物可可堿和黃嘌呤是茶和咖啡的關鍵成分。這些化合物在結構上類似于尿酸，尿酸是一種已知的抗氧化劑，以相對較高的濃度存在于血液中，但也顯示出促氧化劑活性。 鑒于尿酸和咖啡因及其代謝物之間的結構相似性，我們研究了這些化合物的抗氧化和促氧化特性。
方法和結果：
通過測量化合物對羥基自由基生成系統(tǒng)氧化 DNA 降解的猝滅作用來確定抗氧化活性。通過測量化合物在銅離子存在下氧化降解 DNA 的能力來研究促氧化劑活性?？Х纫?、可可堿和黃嘌呤對羥基自由基的產生以及羥基自由基的氧化 DNA 斷裂具有淬滅作用。與先前的觀察結果一致，即許多已知的植物來源的抗氧化劑也能夠發(fā)揮抗氧化作用，嘌呤生物堿在過渡金屬離子存在下也表現(xiàn)出氧化 DNA 斷裂。
結論：
生物堿咖啡因及其分解代謝產物可可堿和黃嘌呤具有抗氧化和促氧化特性。 結果導致觀察到咖啡因及其代謝物也可能有助于含咖啡因的飲料（如茶）的整體抗氧化和化學預防特性。

可可堿抑制感覺神經(jīng)激活和咳嗽。

咳嗽是一種常見的保護性反射，但持續(xù)咳嗽會使人虛弱并損害生活質量。使用阿片類藥物的鎮(zhèn)咳治療受到不可接受的副作用的限制，非常需要更有效的補救措施。
方法和結果：
本研究證明，可可中存在的甲基黃嘌呤衍生物可可堿可有效抑制體內豚鼠檸檬酸誘導的咳嗽。此外，在一項針對男性的隨機、雙盲、安慰劑對照研究中，可可堿抑制辣椒素誘導的咳嗽，無不良反應。我們還證明，可可堿直接抑制辣椒素誘導的豚鼠和人迷走神經(jīng)的感覺神經(jīng)除極化，表明對傳入神經(jīng)激活有抑制作用。
結論：
這些數(shù)據(jù)表明可可堿的作用似乎是外周介導的。我們得出結論，可可堿是一種新穎且有前途的治療方法，可能構成一類新型鎮(zhèn)咳藥物的基礎。

可可和可可堿消費對血清高密度脂蛋白膽固醇濃度的影響：一項隨機對照試驗。

臨床研究的證據(jù)表明，可可可能會增加高密度脂蛋白 （HDL） 膽固醇的濃度。然而，目前尚不清楚這種影響是否歸因于類黃酮或可可堿，這兩者都是可可的主要成分。
方法和結果：
我們研究了純可可堿是否會增加血清 HDL 膽固醇，以及可可堿和可可之間是否存在相互作用。設計： 該研究采用 2 中心、雙盲、隨機、安慰劑對照、全因子平行設計。經(jīng)過 2 周的磨合期后，152 名健康男性和女性（年齡 40-70 歲）被隨機分配每天飲用一杯 200 毫升飲料，持續(xù) 4 周，其中含有 1） 可可，自然提供 150 毫克可可堿和 325 毫克類黃酮 [可可干預 （CC）]，2） 850 毫克純可可堿 [可可堿干預 （TB）]，3） 可可和添加的可可堿， 提供 1000 毫克可可堿和 325 毫克類黃酮 [可可堿和可可干預 （TB+CC）]，或 4） 既不提供可可也不提供可可堿（安慰劑）。在干預開始和結束時測量血脂和載脂蛋白。結果： 在 2 因素分析中，TB （P < 0.0001） 但 CC （P = 0.1288） 對 HDL 膽固醇有顯著的主效應，但沒有顯著的交互作用 （P = 0.3735）。結核病使 HDL-膽固醇濃度增加了 0.16 mmol/L （P < 0.0001）。此外，TB 對增加載脂蛋白 A-I （P < 0.0001） 和降低載脂蛋白 B 和 LDL-膽固醇濃度有顯著的主效應 （P < 0.02）。
結論：
可可堿獨立使血清 HDL-膽固醇濃度增加 0.16 mmol/L。缺乏顯著的可可和相互作用效應表明，可可堿可能是負責 HDL 膽固醇升高作用的主要成分。

可可堿和茶堿。

可可堿和茶堿的治療用途有限，此外，它們還存在于用于制備許多廣泛消費的飲料的植物中。因此，大多數(shù)人群必須同時接觸這兩種化合物。
方法和結果：
染色體異常是由植物細胞和培養(yǎng)的哺乳動物細胞中的可可堿和茶堿引起的，兩者都具有抗有絲分裂活性。雖然它們在大腸桿菌和其他低等生物中是相當有效的誘變劑，但相當少的現(xiàn)有證據(jù)表明它們在哺乳動物中不會誘變。誘變活性的差異可能是由于據(jù)報道大腸桿菌無法使這些化合物去甲基化，這一過程在包括人類在內的哺乳動物中很容易發(fā)生。
結論：
這些化合物的結構-活性關系很復雜，但現(xiàn)有證據(jù)表明，位置 1 的甲基化對于誘變活性和抗有絲分裂作用都是最重要的，而位置 3 的甲基化在作用中最為重要在染色體上。