山藥 /淮山藥 /薯蕷 /淮山的根。
甲基原薯蕷皂苷 (MPD) 是一種具有抗腫瘤特性的呋喃甾醇雙糖苷。它已被證明可以減少增殖,導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯。 本研究使用 A549 人肺癌細(xì)胞系闡明了 MPD 凋亡作用的潛在機(jī)制。方法和結(jié)果:人肺腺癌細(xì)胞系 A549 購(gòu)自中山大學(xué)北學(xué)區(qū)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中心細(xì)胞庫(kù)。所有細(xì)胞均在補(bǔ)充有 10% 胎牛血清(Hyclone,Logan,UT,USA)、青霉素 (10,000 U/l) 和鏈霉素 (100 mg/l) 的 RPMI 1640 中生長(zhǎng),在 37°C 下,在 5% CO2 加濕氣氛中。在流式細(xì)胞術(shù)和熒光染色實(shí)驗(yàn)中觀察到細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)。 MPD 在 A549 細(xì)胞中以劑量和時(shí)間依賴(lài)性方式顯示生長(zhǎng)抑制作用。在用 MPD 處理的 A549 細(xì)胞中也觀察到顯著的 G2/M 細(xì)胞周期停滯和凋亡效應(yīng)。MPD 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡伴有線粒體膜電位的顯著降低、線粒體細(xì)胞色素 c 釋放到胞質(zhì)溶膠中、caspase-3 的激活、Bcl-2 、 p-Bad 的下調(diào)和 Bax 的上調(diào)。結(jié)論:我們的結(jié)果表明,MPD 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡涉及多個(gè)分子途徑,并強(qiáng)烈表明 Bcl-2 家族蛋白信號(hào)通路。此外,線粒體膜電位、線粒體細(xì)胞色素 c 和 caspase-3 也與 MPD 誘導(dǎo)的人 A549 細(xì)胞凋亡過(guò)程密切相關(guān)。
甲基原薯蕷皂苷 (NSC-698790) 是從 Dioscorea collettii var. hypoglauca(薯蕷科)的根莖中分離出來(lái)的呋喃甾醇皂苷,一種治療宮頸癌、膀胱癌和腎腫瘤的中草藥,已有數(shù)百年的歷史。方法和結(jié)果:為了系統(tǒng)地評(píng)估其潛在的抗癌活性,通過(guò) NCI (美國(guó)國(guó)家癌癥研究所) 的抗癌藥物篩選在體外測(cè)試了甲基原薯蕷星對(duì)人類(lèi)癌細(xì)胞系的細(xì)胞毒性。結(jié)果,甲基原薯蕷菌素對(duì) GI50 < 或 = 10.0 μM 的實(shí)體瘤的大多數(shù)細(xì)胞系表現(xiàn)出很強(qiáng)的細(xì)胞毒性,特別是選擇性地對(duì)一種結(jié)腸癌系 (HCT-15) 和一種乳腺癌系 (MDA-MB-435) 具有 GI50 < 2.0 μM,但對(duì) GI50 為 10-30 μM 的白血病細(xì)胞系表現(xiàn)出中等細(xì)胞毒性。結(jié)論:數(shù)據(jù)與幾個(gè)世紀(jì)以來(lái)中國(guó) D. collettii var. hypoglauca 的根莖一直用于治療實(shí)體瘤而不是白血病的事實(shí)一致。根據(jù)使用 COMPARE 計(jì)算機(jī)程序以甲基原薯蕷皂苷作為種子化合物的分析,NCI 的抗癌藥物篩選數(shù)據(jù)庫(kù)中沒(méi)有化合物具有與甲基原薯蕷菌素相似的細(xì)胞毒性模式,表明存在潛在的抗癌作用新機(jī)制。
Asparagus cochinchinensis (Lour.) 的根梅爾。在民間醫(yī)學(xué)中已被用作控制氣道炎癥性疾病的粘液調(diào)節(jié)劑和祛痰劑。 我們研究了是否從種植品秸稈 (Lour.) 的根中分離出薯蕷素和甲基原薯蕷皂苷。梅爾。抑制佛波酯和生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的氣道 MUC5AC 粘蛋白的基因表達(dá)和產(chǎn)生。方法和結(jié)果:融合的 NCI-H292 細(xì)胞用薯蕷皂苷或甲基原薯蕷皂苷預(yù)處理 30 min,然后用 EGF 或 PMA 刺激 24 h。通過(guò) RT-PCR 測(cè)量 MUC5AC 粘蛋白基因表達(dá)。通過(guò) ELISA 測(cè)量 MUC5AC 粘蛋白的產(chǎn)生。 (1) 薯蕷皂苷和甲基原薯蕷皂苷抑制 EGF 或 PMA 誘導(dǎo)的 MUC5AC 粘蛋白基因的表達(dá);(2) 薯蕷皂抑制 EGF 在 10(-5) M (p < 0.05) 和 10(-6) M (p < 0.05) 或 PMA 在 10(-4) M (p < 0.05)、10(-5) M (p < 0.05) 和 10(-6) M (p < 0.05) 誘導(dǎo)的 MUC5AC 粘蛋白的產(chǎn)生;(3) 甲基原薯蕷皂苷還抑制了 10(-4) M 的 EGF (p < 0.05) 或 10(-4) M 的 PMA (p < 0.05) 誘導(dǎo)的 MUC5AC 粘蛋白的產(chǎn)生。結(jié)論:這些結(jié)果表明,從蘆筍根分離的薯蕷素和甲基原薯蕷菌素通過(guò)直接作用于氣道上皮細(xì)胞抑制 MUC5AC 粘蛋白的基因表達(dá)和產(chǎn)生,結(jié)果與蘆筍作為多種炎癥性肺病的傳統(tǒng)用途一致。
甾醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白 (SREBPs) 調(diào)節(jié) LDL、HDL 和甘油三酯的穩(wěn)態(tài)。本研究旨在確定甲基原薯蕷菌素 (MPD) 對(duì) SREBPs 的抑制是否調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝的下游基因和蛋白質(zhì)表達(dá)。方法和結(jié)果:在 THP-1 巨噬細(xì)胞中,甲基原薯蕷菌素以劑量和時(shí)間依賴(lài)性方式增加 ABCA1 mRNA 和蛋白質(zhì)的水平,以及 apoA-1 介導(dǎo)的膽固醇外排。其作用的潛在機(jī)制是甲基原薯蕷皂苷抑制 SREBP1c 和 SREBP2 的轉(zhuǎn)錄,并降低 SREBP 內(nèi)含子中承載的 microRNA 33a/b 水平,從而導(dǎo)致 ABCA1 水平相互增加。在 HepG2 細(xì)胞中,甲基原薯蕷菌素顯示出與在 THP-1 巨噬細(xì)胞中觀察到的相同的作用。結(jié)論:甲基原薯蕷菌素還降低 HMGCR 、 FAS 和 ACC 對(duì)膽固醇和脂肪酸合成的基因表達(dá)。甲基原薯蕷菌素通過(guò)降低 PCSK9 水平進(jìn)一步促進(jìn) LDL 受體??偟膩?lái)說(shuō),該研究表明,甲基原薯蕷皂苷可能增加高密度脂蛋白膽固醇,同時(shí)降低低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯。
甲基原薯蕷皂苷 (NSC-698790) 是從 Dioscorea collettii var. hypoglauca(薯蕷科)的根莖中分離出來(lái)的呋喃甾醇皂苷,一種治療宮頸癌、膀胱癌和腎腫瘤的中草藥,已有數(shù)百年的歷史。方法和結(jié)果:為了系統(tǒng)地評(píng)估其潛在的抗癌活性,通過(guò) NCI (美國(guó)國(guó)家癌癥研究所) 的抗癌藥物篩選在體外測(cè)試了甲基原薯蕷星對(duì)人類(lèi)癌細(xì)胞系的細(xì)胞毒性。結(jié)果,甲基原薯蕷菌素對(duì) GI50 < 或 = 10.0 μM 的實(shí)體瘤的大多數(shù)細(xì)胞系表現(xiàn)出很強(qiáng)的細(xì)胞毒性,特別是選擇性地對(duì)一種結(jié)腸癌系 (HCT-15) 和一種乳腺癌系 (MDA-MB-435) 具有 GI50 < 2.0 μM,但對(duì) GI50 為 10-30 μM 的白血病細(xì)胞系表現(xiàn)出中等細(xì)胞毒性。這些數(shù)據(jù)與以下事實(shí)一致:幾個(gè)世紀(jì)以來(lái),D. collettii var. hypoglauca 的根莖一直被用于治療實(shí)體瘤而不是白血病。結(jié)論:基于使用以甲基原薯蕷菌素為種子化合物的 COMPARE 計(jì)算機(jī)程序的分析,NCI 的抗癌藥物篩選數(shù)據(jù)庫(kù)中沒(méi)有化合物具有與甲基原薯蕷菌素相似的細(xì)胞毒性模式,表明具有潛在的抗癌作用新機(jī)制。
研究甲基原薯蕷菌素 (MPD) 對(duì)大鼠體外和體內(nèi)血栓形成和血液粘度的影響。方法和結(jié)果:采用 Chandler 法誘導(dǎo)體外血栓,測(cè)量血栓的長(zhǎng)度、濕重和干重。血栓形成儀用于觀察體內(nèi)閉塞時(shí)間 (OT)。同時(shí)測(cè)定大鼠血液的高、中、低剪切粘度以及血漿粘度。與正常組相比,中劑量 MPD 組可延遲 OT,高劑量組可降低體外血栓的長(zhǎng)度、濕重和干重。所有組的血液粘度均降低。結(jié)論:MPD 可抑制體外血栓形成,降低血栓干濕重,延緩 OT。此外,MPD 具有降低全血粘度和血漿粘度的作用。
研究甲基原薯蕷菌素 (MPD) 對(duì)大鼠心肌梗死的治療作用。方法和結(jié)果:通過(guò)結(jié)扎顱動(dòng)脈誘導(dǎo)大鼠心肌梗死模型。然后測(cè)定心肌梗死面積和血管活性物質(zhì),評(píng)價(jià) MPD 對(duì)大鼠急性心肌梗死的治療效果。與對(duì)照組相比,MPD 顯著減小了心肌梗死面積,抑制了 CK 和 LDH 的增加,降低了 MDA 含量升高的水平,提高了 SOD 和 NO 的活性。結(jié)論:MPD 降低了心肌酶水平和心肌梗死面積,增加了清除氧自由基的能力和血管內(nèi)皮細(xì)胞的功能。靜脈注射 MPD 比口服效果好。
CAS號(hào)為54522-52-0的化學(xué)物質(zhì)是甲基原薯蕷皂苷,以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
中文名稱(chēng):甲基原薯蕷皂苷
英文名稱(chēng):Methylprotodioscin
CAS號(hào):54522-52-0
分子式:C52H86O22(也有資料給出C52H82O22,兩者可能因測(cè)定方法或條件不同而略有差異,但核心結(jié)構(gòu)相同)
分子量:1063.23(也有資料給出1063.226或1063.24,這些數(shù)值的微小差異通常是由于計(jì)算精度或測(cè)定方法的不同導(dǎo)致的)
外觀:白色粉末
密度:1.4±0.1 g/cm3(該數(shù)據(jù)可能因測(cè)定條件和方法的不同而有所變化)
沸點(diǎn):未提供具體數(shù)值,通常這類(lèi)高分子量的化合物沸點(diǎn)較高且難以準(zhǔn)確測(cè)定
溶解性:可溶于甲醇、乙醇等有機(jī)溶劑,具體溶解性可能受溶劑種類(lèi)、溫度、pH值等多種因素影響
穩(wěn)定性:在適當(dāng)?shù)膬?chǔ)存條件下(如低溫、避光、密封)相對(duì)穩(wěn)定,但長(zhǎng)期暴露于不良環(huán)境可能導(dǎo)致分解或降解
提取來(lái)源:甲基原薯蕷皂苷主要提取自薯蕷科植物穿龍薯蕷(Dioscorea Nipponica)的根莖部分。穿龍薯蕷是一種多年生草本植物,花期6~8月,其根莖富含多種生物活性成分。
提取方法:通常采用溶劑提取法、酸堿處理法、色譜分離法等多種方法相結(jié)合進(jìn)行提取和純化。具體提取方法可能因原料來(lái)源、目標(biāo)產(chǎn)物純度要求等因素而有所不同。
用途:甲基原薯蕷皂苷主要用于含量測(cè)定、鑒定以及藥理實(shí)驗(yàn)等科研領(lǐng)域。它作為一種具有多種生物活性的天然產(chǎn)物,在藥物研發(fā)、保健品開(kāi)發(fā)等方面具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。
功能:
抗癌活性:研究表明,甲基原薯蕷皂苷具有顯著的抗癌活性,能夠抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和轉(zhuǎn)移,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。
抑菌作用:該化合物還具有一定的抑菌作用,能夠抑制多種細(xì)菌和真菌的生長(zhǎng)和繁殖。
活血化瘀:在中醫(yī)理論中,甲基原薯蕷皂苷被認(rèn)為具有活血化瘀的功效,能夠改善血液循環(huán)和微循環(huán)障礙。
改善心肌缺血:研究表明,甲基原薯蕷皂苷還能夠改善心肌缺血癥狀,保護(hù)心肌細(xì)胞免受損傷。
儲(chǔ)存條件:建議儲(chǔ)存于陰涼干燥處,避免陽(yáng)光直射和高溫環(huán)境。通常建議儲(chǔ)存溫度為4℃冷藏,并確保密封和避光保存。長(zhǎng)期儲(chǔ)存時(shí),應(yīng)定期檢查產(chǎn)品質(zhì)量和穩(wěn)定性。
運(yùn)輸要求:在運(yùn)輸過(guò)程中,應(yīng)確保物質(zhì)處于密封、干燥、避光的狀態(tài),并遵守相關(guān)運(yùn)輸規(guī)定。避免與易燃、易爆、有毒等危險(xiǎn)物品混運(yùn)。
危險(xiǎn)性:甲基原薯蕷皂苷屬于化學(xué)品范疇,雖然其毒性相對(duì)較低,但仍需在使用時(shí)注意安全操作。避免吸入、攝入或經(jīng)皮膚吸收。
應(yīng)急處理:如發(fā)生泄漏或接觸事故,應(yīng)立即采取適當(dāng)?shù)膽?yīng)急處理措施,如隔離泄漏源、切斷火源、使用適當(dāng)?shù)臏缁饎┑?。并遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程和應(yīng)急預(yù)案進(jìn)行處置。
綜上所述,CAS號(hào)為54522-52-0的甲基原薯蕷皂苷是一種具有多種生物活性的天然產(chǎn)物,在科研和藥物開(kāi)發(fā)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。在使用和儲(chǔ)存過(guò)程中,應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲