據(jù)報道,Gracillin是一種從野山藥薯蕷的根皮中分離出的甾體皂苷,具有抗腫瘤活性。方法與結(jié)果:本研究探討了格拉西林對HL60細胞的抗癌活性,并評價了其抗腫瘤作用的可能機制。通過細胞計數(shù)Kit-8(CCK-8)法評估細胞增殖,Gracillin以時間和濃度依賴性方式抑制HL60細胞的生長。流式細胞術(shù)分析細胞周期分布,膜聯(lián)蛋白V-FITC/PI流式細胞術(shù)分析確認Gracillin誘導(dǎo)的細胞凋亡,結(jié)果表明Gracillin可誘導(dǎo)HL60細胞G1細胞周期停滯和細胞凋亡。此外,基于生化方法,格拉西林誘導(dǎo)氧化應(yīng)激表現(xiàn)為丙二醛(MDA)含量增加,超氧化物歧化酶(SOD)活性降低。此外,實時熒光定量PCR驗證了細胞凋亡相關(guān)基因的表達,Bcl-2的mRNA水平顯著降低,而Gracillin顯著提高了Bax。結(jié)論:綜上所述,Gracillin可誘導(dǎo)HL60細胞的細胞周期停滯、氧化應(yīng)激和細胞凋亡,并具有作為抗腫瘤藥物的潛力。
在我們對薯蕷科根莖甾體皂苷的抗癌活性的持續(xù)研究中,測試了甲基原醇Gracillin (NSC-698793) 和 Gracillin (NSC-698787) 對白血病和八種實體瘤疾病的人類癌細胞系的細胞毒性。方法和結(jié)果:因此,甲基原醇格拉西林對所有 GI(50) < 100 μM 的測試細胞系均具有細胞毒性,尤其是對兩個白血病系(CCRF-CEM 和 RPMT-8226)、一個結(jié)腸癌系 (KM12)、兩個中樞神經(jīng)系統(tǒng) (CNS) 癌癥系(SF-539 和 U251)、一個黑色素瘤系 (M14)、一個腎癌系 (786-0)、 一個前列腺癌系 (DU-145) 和一個乳腺癌系 (MDA-MB-435),GI(50) < 或 = 2.0 micro M.白血病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癌和前列腺癌是最敏感的亞組,而卵巢癌是最不敏感的亞組。初步毒性研究表明,甲基原醇格拉西林對小鼠的最大耐受劑量為600mg/kg。Gracillin 對大多數(shù)具有 GI(50)、TGI 和 LC(50) 的細胞系在微摩爾水平上具有細胞毒性,但對 EKVX(非小細胞肺癌)、HT29(結(jié)腸癌)、OVCAR-5(卵巢癌)和 SN12C(腎癌)沒有活性?;跇?gòu)效關(guān)系,C-25 R/S對甲基原格拉西林和甲基原格拉西林的白血病選擇性至關(guān)重要。在這項研究中,F(xiàn)-環(huán)對呋喃甾烷醇(甲基原醇格拉西林和甲基原原格拉西林)和螺甾烷醇(格拉西林)皂苷之間的選擇性至關(guān)重要。通過對COMPARE軟件的分析,NCI數(shù)據(jù)庫中沒有化合物分別具有與甲基protoneo格拉西林和格拉西林相似的平均圖,表明所涉及的潛在新作用機制。結(jié)論:綜上所述,甲基丙酮基格拉西林已被選為裸鼠空心纖維試驗的潛在抗癌候選藥物,但由于缺乏對人類癌癥疾病的選擇性,因此不會追求格拉西林。
本研究旨在評估 Costus speciosus 活性成分對 Ichthyophthirius multifiliis 的抗寄生蟲活性。采用生物測定引導(dǎo)的分離法鑒定來自C. speciosus的活性化合物,產(chǎn)生2種生物活性化合物:Gracillin和Zingibernsis newsaponin。方法和結(jié)果:體外試驗顯示,在濃度為 0.8 和 4.5 mg L(-1) 時,Gracillin 和 Zingibernsis newsaponin 對多絲蟲 100% 有效,中位有效濃度 (EC50) 值分別為 0.53 和 3.2 mg L(-1)。當(dāng)Gracillin和Zingibernsis newsaponin濃度分別為1.0和5.0 mg L(-1)時,所有原生和包囊的tomonts都被殺死。體內(nèi)實驗表明,用濃度為1.0和5.0 mg L(-1)的Gracillin和Zingibernsis newsaponin處理的魚攜帶的寄生蟲明顯少于對照(P<0.05)。在試驗期間,治療組的魚沒有死亡(Zingibernsis newsaponin at 5.0 mg L(-1)),盡管100%的未處理魚死亡。Gracillin和Zingibernsis newsaponin對草魚的急性毒性(LD50)分別為1.64和20.7 mg L(-1)。結(jié)論:這些結(jié)果為2種化合物可作為開發(fā)針對多絲蛾的新藥的先導(dǎo)化合物提供了證據(jù)。
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王玲