研究了核苷單磷酸、二磷酸和三磷酸對 3H-N-甲基胞苷和 14C-tubocurarine 與魷魚視神經(jīng)節(jié) nAChR 結(jié)合的影響。方法和結(jié)果：發(fā)現(xiàn) ATP 和 GTP 增強 3H-N-甲基胞苷的特異性結(jié)合并抑制 14C-tubocurarine 的特異性結(jié)合。在 ATP 存在下通過 3H-疊氮甲基胞嘧啶對 nACHR 進行光親和修飾時，與對照相比，觀察到標記特異性摻入的增加。攜帶結(jié)合位點的標記受體復(fù)合物和亞基的分子量與原始受體相同。
研究了胞嘧啶及其 N-甲基衍生物與來自不同組織的煙堿乙酰膽堿受體 （nAChR） 結(jié)合的能力。方法和結(jié)果： 胞嘧啶和 N-甲基胞嘧啶對魷魚視神經(jīng)節(jié)的 nAChR 具有高親和力 （KD = 50 nM）。N，N-二甲基胞嘧啶對該受體沒有表現(xiàn)出高親和力。在來自 T. marmorata 的 nAChR 的情況下，胞嘧啶是 14C-tubocurarine 特異性結(jié)合的唯一有效抑制劑 （Ki = 700 nM）。N-甲基 - 和 N，N-二甲基胞苷在 0.1 mM 的濃度下不取代 14 C-tubocurarine。結(jié)論：獲得的結(jié)果表明，來自魷魚和 T. marmorata 視神經(jīng)節(jié)的 nAChR 結(jié)合位點結(jié)構(gòu)存在一些差異。
盡管 Te r ada e t al. 已經(jīng)研究了 （ - ）-N-甲基乙酰嘧啶 （1） 對 Angiostrongylus cantonensis、Dipylidium caninum 和 Fasciola hepatica 運動性的影響，5） （-）-N-甲基胞苷 （1） 和 （-）-anagyrine （2） 對多種寄生線蟲的活性從未報道過。方法和結(jié)果：（ -）-N-甲基艾替嘧啶和 （-）-anagyrine 以及 （ -）-胞嘧啶和 （ - ）-尼古丁 （Sigma Chern. Co.） 對松木線蟲 Bursaphelenchus xylophilus 繁殖的抑制作用，通過與 Kawazu e t aU 描述的相同的程序進行檢查）如表 I 和 I I 所示，（ -） -Nmethyl胞嘧啶的殺線蟲活性約為 （ - ） -anagyrine 的兩倍， 而是 （ - ）-胞嘧啶和 （ - ）-尼古丁的一半。結(jié)論：（ - ） -N-甲基胞苷和 （ -） -anagyrine 是 S. jiavescens2 ? 6 ） 根中所含的各種生物堿中的主要殺線蟲成分的這一結(jié)果表明，兩種生物堿 （1 和 2） 共有的胞苷型結(jié)構(gòu)有利于顯示殺線蟲活性。
本研究開發(fā)了一種高靈敏度、高選擇性的 UPLC-MS/MS 方法，用于測定大鼠血漿中 N-甲基胞苷。方法和結(jié)果：加入大麥氨酸作為內(nèi)標 （IS） 后，使用乙腈-甲醇 （9：1， v/v） 沉淀蛋白質(zhì)制備樣品。以UPLC BEH HILIC （2.1 mm×100 mm， 1.7 μm）為流動相，以乙腈（含10 mM甲酸銨）和水（含0.1%甲酸和10 mM甲酸銨）為流動相，進行色譜分離，并進行梯度洗脫。施加電噴霧電離源并在正離子模式下運行;使用多反應(yīng)監(jiān)測 （MRM） 模式進行定量，目標碎片離子 m/z 205.1→58.0 用于 N-甲基胞嘧啶，m/z 166.1→121.0 用于 IS。大鼠血漿中 N-甲基胞嘧啶的校準曲線在 2-2000 ng/mL 范圍內(nèi)呈線性。大鼠血漿中 N-甲基胞嘧啶的平均回收率為 86.1% 至 94.8%。日內(nèi)精密度和日間精密度的 RSD 均為 <13%。該方法的準確率在 94.5% 和 109.4% 之間。結(jié)論：該方法成功應(yīng)用于口服或靜脈給藥后 N-甲基胞苷的藥代動力學(xué)研究。據(jù)報道，N-甲基胞嘧啶的絕對生物利用度首次高達 55.5%。
含有藍升麻 （Caulophyllum thalictroides） 的干根或根和/或根莖提取物的膳食補充劑隨處可見。這種植物被美洲原住民使用的歷史悠久，其使用一直持續(xù)到今天。方法和結(jié)果：藍升麻的主要成分是其生物堿和皂苷。生物堿 magnoflorine、baptifoline、anagyrine 和 N-甲基胞苷的結(jié)構(gòu)已經(jīng)為人所知多年。在過去的 10 年里，對藍升麻中存在的大量皂苷的分離和鑒定有了很大的增加。核磁共振技術(shù)的重要發(fā)展為復(fù)雜皂苷結(jié)構(gòu)的闡明的增加做出了重大貢獻。幾位作者描述了藍升麻中生物堿和皂苷的定量方法。這些方法使得量化含有這種植物成分的膳食補充劑中的這些成分成為可能。藍升麻膳食補充劑中生物堿和皂苷的濃度差異很大。結(jié)論：煙堿生物堿 N-甲基胞嘧啶 （N-Methylcytisine） 是一種強效毒物，已在分析的所有藍升麻膳食補充劑中發(fā)現(xiàn)。致畸生物堿 anagyrine 存在于一些但不是全部膳食補充劑中。
CAS號486-86-2對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是N-甲基野靛堿，以下是對該物質(zhì)的詳細介紹：
中文名稱：N-甲基野靛堿
英文名稱：N-Methylcytisine；Caulophylline
CAS號：486-86-2
分子式：C12H16N2O（也有資料給出C13H18N2O，可能是不同來源或制備方法的產(chǎn)物結(jié)構(gòu)略有差異）
分子量：204.27（基于C12H16N2O的分子式）或218.14（基于C13H18N2O的分子式）
外觀：白色結(jié)晶或無色針晶
熔點：137~139°C（有資料給出熔點范圍可能略有不同，這取決于制備方法和純度）
沸點：約342.77°C（估算值）或400.8°C at 760 mmHg
密度：1.0565（估算值）或1.21g/cm3
折射率：1.6000（估算值）
溶解度：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，微溶于氯仿、乙酸乙酯等
比旋光度：-224° (c = 1.05 in water)
酸度系數(shù)（pKa）：9.61±0.20（預(yù)測值）
提取來源：主要來源于豆科植物苦參（Sophora flavescens Ait）的干燥根，也可從披針葉黃華中提取
用途：用于含量測定、鑒定、藥理實驗等科學(xué)研究領(lǐng)域
藥理作用：
具有降血糖、鎮(zhèn)痛、抗炎活性
是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中乙酰膽堿煙堿受體的選擇性配體，對魷魚視神經(jīng)節(jié)中的煙堿乙酰膽堿受體具有很高的親和力
具有抗心律失常、抗微生物感染、抗?jié)?、抗癌等作?/span>
作用與金雀花堿相似而較弱
儲存條件：建議在4°C冷藏、密封、避光保存，也可在-20°C或-80°C下保存（需根據(jù)具體溶劑和濃度確定保存期限）
運輸條件：在常溫下運輸（針對美國大陸地區(qū)；其他地區(qū)可能有所不同）
綜上所述，N-甲基野靛堿是一種具有多種藥理活性的化學(xué)物質(zhì)，在科學(xué)研究領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。在使用和儲存時，需要嚴格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲