Herbacetin (3,4',5,7,8-五羥基黃酮) 是類黃酮中的一種活性黃酮醇化合物,已被證明可誘導 HepG2 細胞凋亡并抑制肝細胞生長因子誘導的人乳腺癌 MDA-MB-231 細胞的運動。然而,Herbacetin 的抗炎機制尚未得到研究。方法和結(jié)果:在本研究中,我們檢查了用不同濃度的草本素預處理后脂多糖 (LPS) 刺激 RAW264.7 巨噬細胞的炎癥反應(yīng)。我們發(fā)現(xiàn) Herbacetin 減少了 LPS 誘導的 RAW264.7 和小鼠骨髓來源的巨噬細胞中一氧化氮 (NO) 的產(chǎn)生。此外,Herbacetin 抑制 LPS 誘導的 RAW264.7 細胞中誘導型一氧化氮合酶 mRNA 和蛋白的表達。Herbacetin 治療減少了促炎細胞因子的釋放,包括 TNF-α 和 IL-1β。此外,Herbacetin 抑制 JNK 激酶和核因子-κB 的活性,這些信號分子參與 NO 的產(chǎn)生。使用 Bay 11-7082 (一種抑制性 κB 激酶 2 抑制劑) 和絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 抑制劑 (p38 的 SB203580、JNK 的 SP600125 和 ERK 的 PD 98059)的細胞信號分析表明,LPS 通過激活 JNK 和 NF-κB 通路誘導 iNOS 表達,而不是 p38 和 ERK 通路。結(jié)論:這些發(fā)現(xiàn)表明,Herbacetin 通過抑制 LPS 誘導的 JNK 和 NF-κB 信號通路以及減少促炎細胞因子和介質(zhì)的產(chǎn)生來發(fā)揮抗炎作用。
麻黃草藥通過抑制肝細胞生長因子受體、c-Met 和 PI3K/Akt 通路的酪氨酸磷酸化來抑制肝細胞生長因子誘導的癌細胞運動。此外,麻黃草直接抑制 c-Met 的酪氨酸激酶活性。麻黃堿型生物堿是麻黃草的活性成分,不會影響肝細胞生長因子-c-Met-Akt 信號傳導,促使我們研究草藥中的其他活性分子。方法和結(jié)果:我們最近發(fā)現(xiàn)了 Herbacetin 糖苷,發(fā)現(xiàn)它們的糖苷 Herbacetin抑制肝細胞生長因子-c-Met-Akt 信號傳導。這項研究揭示了 Herbacein 的新型生物活性。Herbacetin 通過抑制 c-Met 和 Akt 磷酸化并直接抑制 c-Met 酪氨酸激酶活性,抑制肝細胞生長因子誘導的人乳腺癌 MDA-MB-231 細胞的運動。將 Herbacetin 的效果與山奈酚、芹菜素和異黃芩素的效果進行了比較,它們都具有相似的結(jié)構(gòu)。Herbacetin 對肝細胞生長因子誘導的運動的抑制是測試黃酮醇中最強的,只有 Herbacetin 抑制肝細胞生長因子誘導的 c-Met 磷酸化。結(jié)論:這些數(shù)據(jù)表明 Herbacetin 是一種新型 Met 抑制劑,在癌癥治療中具有潛在用途。
從對 DPPH 和羥基自由基的清除活性以及對 Cu 2 +-H 2 O 2 或 AAPH 誘導的氧化蛋白損傷和羰基化的抑制作用方面研究了 Herbacetin 的體外抗氧化活性。在 10 μ mol/L 至 100 μ mol/L 濃度下,Herbacetin 對 DPPH 和羥基自由基有顯著的清除作用,IC 50 分別為 49.28 μ mol/L 和 219.2 μ mol/L。同時,Herbacetin 可以以劑量依賴性方式顯著抑制 Cu 2+-H 2 O 2 或 AAPH 誘導的氧化蛋白損傷和羰基化。結(jié)論:本研究得出結(jié)論,Herbacetin 具有很強的清除自由基和抑制氧化蛋白損傷的能力。
草本素 (HER) 是一種天然黃酮類化合物,可從 Ramose Scouring Rush Herb 中提取,其生物和藥理活性缺乏相應(yīng)的關(guān)注。方法和結(jié)果:在本研究中,研究了 Herbacetin 對人肝癌細胞系 (HepG2) 的凋亡作用。結(jié)果顯示,HepG2 細胞凋亡在 Herbacetin 孵育 48 h 內(nèi)呈劑量依賴性,通過 DNA 片段化、核收縮和聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 切割證實。25-100μM 的草本素誘導線粒體依賴性凋亡途徑,與 Bcl-2/Bax 比率降低、線粒體膜電位 (ΔΨ) 崩潰、細胞色素 c 釋放和 caspase-3 激活相關(guān)。在 Herbacetin處理的細胞中也觀察到過氧化物酶體增殖物激活的受體γ共激活因子 1α (PGC-1α) 的表達增加。此外,添加 ROS 抑制劑 (N-乙?;?l-半胱氨酸,NAC) 顯著減輕了 Herbacetin 誘導的細胞凋亡,也阻斷了 PGC-1α 蛋白的表達。此外,Herbacetin 有效抑制 Akt 的磷酸化和磷脂酰肌醇-3 激酶 (PI3K) 抑制劑LY294002增加了 Herbacetin 對 Akt 磷酸化的抑制作用。結(jié)論:這些發(fā)現(xiàn)提供了證據(jù),證明 Herbacetin 以 ROS 介導的線粒體依賴性方式誘導 HepG2 細胞凋亡,這與 PI3K/Akt 通路的失活相關(guān)。
早先在豆科、杜鵑花科和縞泥科中報道的四種黃色黃酮醇色素作為槲皮素糖苷,現(xiàn)在被發(fā)現(xiàn)是棉酚的異構(gòu)衍生物。方法和結(jié)果:概述了在微量上區(qū)分這些異構(gòu)體 6-和 8-羥基槲皮素衍生物的可靠方法,包括可以在色譜圖上進行的簡單顏色測試。蓮花中報道的黃色黃酮醇單甲醚現(xiàn)在被證明是棉酚 7-甲基醚。棉酚素除了存在于杜鵑花花瓣中外,還廣泛存在于杜鵑花科的葉子中(在研究的 103 個物種中的 76 個物種中)和九個相關(guān)屬。它也作為葉成分存在于相關(guān)的 Empetrum (Empetraceae) 中。在對豆科植物葉子的調(diào)查中,棉酚只在金合歡中檢測到過一次。結(jié)論:調(diào)查表明,草本素,棉酚的山奈酚類似物,不太常見,但它已被檢測為 Meconopsis paniculata (罌粟科) 的主要花色素??紤]到兩種黃色黃酮醇的已知自然分布表明,它們作為通用和亞科水平的分類標記最受關(guān)注。
CAS號527-95-7對應(yīng)的化學物質(zhì)是草質(zhì)素(Herbacetin),以下是對該物質(zhì)的詳細介紹:
中文名稱:草質(zhì)素
英文名稱:Herbacetin
CAS號:527-95-7
分子式:C15H10O7
分子量:302.237(也有資料給出302.24或302.2357,這些微小差異可能源于計算方法和精度)
外觀性狀:通常為黃色粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑。
熔點:284℃
沸點:618.7±55.0°C(預測值)
密度:1.799
溶解度:在DMSO、Ethanol等溶劑中有一定的溶解度,具體數(shù)值因溶劑和條件而異。
酸度系數(shù)(pKa):6.49±0.40(預測值)
草質(zhì)素是3,4’,5,7,8-五羥基取代的黃酮類物質(zhì),結(jié)構(gòu)中含有5個酚羥基,因此可能具有較強的體外抗氧化性。
草質(zhì)素能有效地清除DPPH自由基和羥自由基及抑制蛋白質(zhì)氧化的作用,且其抗氧化活性強于相應(yīng)的苷類成分。
草質(zhì)素主要存在于筆筒草、紅景天、棉花等植物中。
提取方法通常包括將粉碎好的植物藥材用提取溶劑進行提取,經(jīng)過一系列的處理步驟如減壓濃縮、萃取、酸水解、有機溶劑萃取、聚酰胺柱層析、反相硅膠柱層析等,最終得到草質(zhì)素純品。
草質(zhì)素是亞麻籽中的天然類黃酮,具有多種藥理活性,包括抗氧化、抗炎和抗癌作用。
草質(zhì)素能誘導人肝癌細胞HepG2凋亡,具有開發(fā)成一種新型抗癌制劑的潛力。
草質(zhì)素主要用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。
草質(zhì)素在處理和使用時需要遵循相應(yīng)的安全操作規(guī)程,避免吸入、皮膚接觸和眼睛接觸。
如發(fā)生接觸或吸入,應(yīng)立即采取適當?shù)募本却胧⒕歪t(yī)。
綜上所述,CAS號527-95-7對應(yīng)的化學物質(zhì)草質(zhì)素是一種具有多種生物活性和藥理作用的黃酮類物質(zhì),在醫(yī)藥和科研領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲