薄荷酮是從薄荷屬中提取的中國老藥,已被廣泛用作冷卻劑、緩解疼痛的抗刺激劑和治療瘙癢癥。然而,其干擾炎癥反應(yīng)的詳細(xì)機(jī)制仍然未知。方法和結(jié)果:在這項(xiàng)研究中,我們發(fā)現(xiàn)曼通可以抑制脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)的促炎細(xì)胞因子、白細(xì)胞介素-1β (IL-1β) 和腫瘤壞死因子-α (TNF-α),以及 LPS 和其他炎癥劑誘導(dǎo)的核因子 κB (NF-kappaB) 活性,包括 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸、過氧化氫、岡田酸和神經(jīng)酰胺。此外,我們的數(shù)據(jù)還表明,由 LPS 激活的 NF-kappaB 轉(zhuǎn)位到細(xì)胞核中被 Menthone 抑制,并且 I-kappaB 和含有 β-轉(zhuǎn)導(dǎo)蛋白重復(fù)序列的蛋白質(zhì) (beta-TrCP) 都參與了這種抑制。結(jié)論:綜上所述,本研究為薄荷酮對 LPS 誘導(dǎo)的細(xì)胞因子產(chǎn)生、NF-kappaB 激活以及 I-kappaB 和 β-TrCP 的參與提供了分子證據(jù)。
丹舒膠囊 (DSC) 是中醫(yī) (TCM) 中的一種藥用化合物。它常用于治療急性和慢性膽囊炎以及膽汁結(jié)石病。方法和結(jié)果:為研究其利膽作用,將健康大鼠隨機(jī)分為 DSC 高 (DSCH, 900mg/kg) 、中 (DSCM, 450mg/kg) 和低 (DSCL, 225mg/kg) 組、小燕利丹片 (XYLDT, 750mg/kg) 和生理鹽水組。以堿水平穩(wěn)定20 min后收集膽汁1 h,給藥后1 h、2 h、3 h、4 h分別收集膽汁。在每個(gè)時(shí)間點(diǎn)測量膽汁量、總膽固醇和總膽汁酸。結(jié)果顯示,DSC 顯著刺激膽汁分泌,降低總膽固醇水平,增加總膽汁酸水平。因此,它具有利膽作用。為了確定導(dǎo)致其利膽作用的活性成分,在我們的大鼠模型上測試了薄荷醇 (39.33mg/kg)、薄荷酮 (18.02mg/kg)、薄荷酮異酯 (8.18mg/kg)、pluegone (3.31mg/kg) 和檸檬烯 (4.39mg/kg)。結(jié)果表明,與 DSC 治療相比,薄荷醇和檸檬烯可以促進(jìn)膽汁分泌 (p > 0.05);薄荷醇、薄荷醇和檸檬烯可顯著降低總膽固醇水平 (p<0.05 或 p<0.01) 以及增加總膽汁酸水平 (p<0.05 或 p<0.01);IsoMenthone 作為 Menthone 的異構(gòu)體,存在輕微的利膽作用;Pluegone 在膽汁酸外排中沒有明顯作用。結(jié)論:這些發(fā)現(xiàn)表明,DSC 的利膽作用可能主要?dú)w因于其 3 種主要成分: 薄荷醇、薄荷酮和檸檬烯。
本文旨在探討薄荷酮、薄荷醇和普勒酮對不同親脂性藥物透皮吸收的增強(qiáng)作用,并在分子水平上探討它們的作用機(jī)制。方法和結(jié)果:根據(jù)蛇床子素、四甲基吡嗪、阿魏酸、葛根素和京尼波苷 5 種模型藥物,根據(jù)其親脂性(以 logKo/w 表示)進(jìn)行選擇,采用 Franz 擴(kuò)散細(xì)胞和大鼠皮膚的體外滲透研究進(jìn)行測試。采用紅外光譜和分子動(dòng)力學(xué)模擬分別研究這些增強(qiáng)劑對角質(zhì)層 (SC) 脂質(zhì)的影響。3種化合物能有效促進(jìn)不同親脂性藥物的透皮吸收,總體促進(jìn)能力依次為:Pulegone < 薄荷醇 < 薄荷酮。薄荷醇或曼通治療后,滲透增強(qiáng)率與藥物親脂性大致呈拋物線曲線關(guān)系,而 pulegone 的滲透增強(qiáng)作用幾乎不隨藥物親脂性的改變而改變。結(jié)論:分子機(jī)制研究表明,薄荷酮和薄荷醇通過擾亂 SC 脂質(zhì)的有序組織并提取部分 SC 脂質(zhì)來增強(qiáng)皮膚通透性,而 pulegone 似乎僅通過提取部分 SC 脂質(zhì)來促進(jìn)藥物跨皮膚轉(zhuǎn)運(yùn)。
CAS 10458-14-7對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是薄荷酮,以下是對該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
中文名:薄荷酮
英文名:Menthone
別名:5-甲基-2-(1-甲基乙基)環(huán)己酮;2-Isopropyl-5-methylcyclohexanone;5-Methyl-2-(1-methylethyl)cyclohexanone
分子式:C10H18O
分子量:154.25
CAS登錄號:10458-14-7
外觀:無色油狀液體
熔點(diǎn):-6℃
沸點(diǎn):207℃
水溶性:略溶于水
折射率:1.45~1.452
閃點(diǎn):69~77℃
密度:0.859~0.896g/mL(具體密度可能因溫度等因素有所變化)
相對密度:0.890~0.900
比旋光度:-15°~+15°
旋光性:[α]/D -7.0±5°,neat
LogP:2.63
薄荷酮(反式異構(gòu)體)和異薄荷酮(順式異構(gòu)體)都有薄荷香氣,可用于配制薄荷系列香精。
綜上所述,CAS 10458-14-7代表的化學(xué)物質(zhì)薄荷酮,在香精配制等方面有廣泛應(yīng)用。同時(shí),在使用過程中也需要注意其安全信息,確保正確操作。
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王玲