單萜類藥物的抗炎功效尚不清楚。為了評(píng)估 L-薄荷醇和薄荷油作為抗炎藥的潛在作用,使用來(lái)自健康志愿者的 LPS 刺激的單核細(xì)胞進(jìn)行了臨床前體外研究。方法和結(jié)果:通過(guò)測(cè)量 LTB 子集 4 和 PGE 子集 2 分別作為脂氧合酶和環(huán)氧合酶途徑的指標(biāo)來(lái)評(píng)估花生四烯酸代謝。此外,還分析了兩種萜烯對(duì) IL-1β 產(chǎn)生的抗炎作用。- L-薄荷醇在體外顯著抑制單核細(xì)胞產(chǎn)生三種炎癥介質(zhì)。在 L-薄荷醇濃度在約 10 個(gè)超組-7 g/ml 的假定治療范圍內(nèi)時(shí),LTB 子集 4 分別降低了 -64.4 +/- 10%,PGE 子集 2 降低了 -56.6 +/- 8%,IL-1β 降低了 -64.2 +/- 7%。相比之下,薄荷油對(duì) PGE 亞群 2 的產(chǎn)生具有雙峰效應(yīng):與基線相比,較低濃度的 10 個(gè)超組 - 10 至 10 個(gè)超組 - 8 g/ml 使 PGE 亞組 2 增加高達(dá) 6 倍,但 10 個(gè)超組 - 7 g/ml 的濃度抑制了 PGE 亞群 2 的產(chǎn)生約 50%。薄荷油對(duì)其主要成分 L-薄荷醇對(duì) LTB 亞群 4 和 IL-1β 的影響相似,盡管相比之下,較低濃度的抑制程度較小。用作溶劑的石蠟油不會(huì)影響花生四烯酸代謝和 IL-1β 的產(chǎn)生。- 用人單核細(xì)胞獲得的這些結(jié)果表明,與腸溶膠囊中提供的治療相關(guān)濃度的薄荷油相比,L-薄荷醇具有更好的抗炎作用。結(jié)論:因此,調(diào)查 L-薄荷醇治療支氣管哮喘、結(jié)腸炎和過(guò)敏性鼻炎等慢性炎癥性疾病的潛在治療療效的臨床試驗(yàn)似乎是值得的。
結(jié)腸鏡檢查是檢測(cè)結(jié)直腸腫瘤最可靠的方法之一。然而,結(jié)腸鏡檢查期間的結(jié)腸蠕動(dòng)會(huì)導(dǎo)致一些腫瘤病變被隱藏起來(lái),通常需要靜脈內(nèi)或肌肉注射解痙劑,這有時(shí)可能會(huì)引起意想不到的不良反應(yīng)。本研究的目的是評(píng)估 L-薄荷醇噴霧劑作為蠕動(dòng)劑的療效及其對(duì)腺瘤檢測(cè)的影響。方法和結(jié)果:這是一項(xiàng)前瞻性、隨機(jī)、單盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)。共有 226 名計(jì)劃接受結(jié)腸鏡檢查的患者被隨機(jī)分配接受 20 mL 1.6% L-薄荷醇 (n = 118) 或安慰劑 (n = 108)。兩種治療均通過(guò)內(nèi)窺鏡局部噴灑到結(jié)腸粘膜上。腺瘤檢出率 (ADR) 和無(wú)蠕動(dòng)患者比例分別是主要和次要結(jié)局。 L-薄荷醇組的 ADR 顯著高于安慰劑組 (60.2 % vs. 42.6 %;P = 0.0083)。L-薄荷醇治療后無(wú)蠕動(dòng)的患者比例顯著高于安慰劑組(71.2 % vs. 30.9 %;P < 0.0001)。兩組均無(wú)不良反應(yīng)。結(jié)論:結(jié)果表明,直接噴灑在結(jié)腸粘膜上的 L-薄荷醇對(duì)結(jié)腸蠕動(dòng)的抑制改善了 ADR。
L-薄荷醇刺激皮膚熱感受器并誘導(dǎo)涼爽的感覺(jué),從而提高熱舒適度,但與儲(chǔ)熱反應(yīng)有關(guān);這可能會(huì)增加在高溫下自定進(jìn)度運(yùn)動(dòng)時(shí)患中暑的風(fēng)險(xiǎn)。因此,L-薄荷醇的應(yīng)用可能導(dǎo)致行為和自主體溫調(diào)節(jié)驅(qū)動(dòng)因素之間的差異。方法和結(jié)果:8 名男性參與者自愿參加。他們熟悉了比賽,然后在炎熱條件(33.5 °C,33% 相對(duì)濕度)下完成了兩項(xiàng)試驗(yàn),在 16.1 公里的自行車計(jì)時(shí)賽 (TT) 中,他們的 T 恤在 10 公里后(即當(dāng)他們感到炎熱和不舒服時(shí))后噴灑了 CONTROL-SPRAY 或 MENTHOL-SPRAY。測(cè)量熱感知 [熱感覺(jué) (TS) 和舒適度 (TC)]、熱反應(yīng) [直腸溫度 (Trec )、皮膚溫度 (Tskin )]、感知用力 (RPE)、心率、起搏 (功率輸出) 和 TT 完成時(shí)間。薄荷醇噴霧使參與者感覺(jué)更涼爽、更舒適,并導(dǎo)致較低的 RPE(即更少的勞累),但表現(xiàn)保持不變 [TT 完成:CONTROL-SPRAY 32.4 (2.9) 和 MENTHOL-SPRAY 32.7 (3.0) 分鐘]。施用 CONTROL-SPRAY 和 MENTHOL-SPRAY 后 Trec 增加率分別為 1.40 (0.60) 和 1.45 (0.40) °C/h,差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。結(jié)論:在高溫下自定進(jìn)度運(yùn)動(dòng)結(jié)束時(shí)噴灑 L-薄荷醇可改善感知,但不會(huì)改變表現(xiàn),也不會(huì)增加中暑風(fēng)險(xiǎn)。
胃腸道內(nèi)窺鏡檢查期間的胃腸道蠕動(dòng)通常需要靜脈內(nèi)或肌肉注射解痙藥,這有時(shí)會(huì)引起意想不到的不良反應(yīng)。 我們的最終目標(biāo)是評(píng)估基于 L-薄荷醇的制劑的抗蠕動(dòng)作用是否有助于臨床環(huán)境中的內(nèi)窺鏡檢查。方法和結(jié)果:多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究。 6 個(gè)日本轉(zhuǎn)診中心。 患者和干預(yù): 共有 87 名計(jì)劃接受上消化道內(nèi)窺鏡檢查的患者被隨機(jī)分配接受 160 mg L-薄荷醇 (n=45) 或安慰劑 (n=42)。兩種治療均通過(guò)內(nèi)窺鏡噴灑在胃粘膜上。胃蠕動(dòng)程度由獨(dú)立委員會(huì)評(píng)估。 主要結(jié)局測(cè)量: 給藥后 90 至 135 秒和內(nèi)窺鏡檢查結(jié)束時(shí)(完全抑制胃蠕動(dòng))無(wú)蠕動(dòng)的受試者比例。其他結(jié)局是無(wú)或輕度蠕動(dòng) (充分抑制胃蠕動(dòng)) 的受試者比例以及執(zhí)行該手術(shù)的內(nèi)窺鏡醫(yī)師評(píng)估的胃內(nèi)觀察的難易程度。 結(jié)果: L-薄荷醇組 35.6% (21.9, 51.2) 的胃蠕動(dòng)完全抑制,而安慰劑組僅為 7.1% (1.5, 19.5) (P<.001)。在 L-薄荷醇組中,77.8% (62.9, 88.8) (35/45 名受試者) 的受試者在內(nèi)窺鏡檢查完成時(shí)沒(méi)有或輕度蠕動(dòng)。這 35 例患者中只有 1 例 (2.9%) 輕微蠕動(dòng)干擾了胃內(nèi)檢查。兩組間不良事件的發(fā)生率差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義 (P=.512)。 限度: 樣本量小。結(jié)論:在上消化道內(nèi)窺鏡檢查期間,與安慰劑相比,噴灑在胃粘膜上的 L-薄荷醇顯著抑制蠕動(dòng),藥物不良反應(yīng)最小。
CAS號(hào)為2216-51-5的化學(xué)物質(zhì)是L-薄荷醇,以下是關(guān)于L-薄荷醇的詳細(xì)信息:
中文名:L-薄荷醇;L-孟醇;(1R,2S,5R)-2-異丙基-5-甲基環(huán)己醇
英文名:L-Menthol
別名:L-p-Menthan-3-ol;(1R,2S,5R)-(-)-Menthol;(1R,2S,5R)-2-Isopropyl-5-methylcyclohexanol
分子式:C10H20O
分子量:156.27
CAS登錄號(hào):2216-51-5
熔點(diǎn):41~45°C
沸點(diǎn):212°C(或215.4±8.0°C at 760 mmHg;或216°C)
密度:0.89g/mL at 25°C(或0.9±0.1g/cm3)
閃點(diǎn):93°C(或93.3±0.0°C)
折射率:1.46(或1.457;或nD20=1.4609)
比旋光度:-51°(589nm,c=10,EtOH)
蒸汽壓:0.0±0.9mmHg at 25°C(或0.8mmHg at 20°C)
水溶性:不溶或微溶
外觀:無(wú)色針狀結(jié)晶或白色晶體
氣味:具有清涼的薄荷香氣
穩(wěn)定性:化學(xué)性質(zhì)比較穩(wěn)定,能和蒸汽一同揮發(fā)
食用香料:薄荷腦是我國(guó)規(guī)定允許使用的食用香料,主要用于牙膏、糖果、飲料的加香。具體用量按正常生產(chǎn)需要,一般在口香糖中為1100mg/kg,糖果中為400mg/kg,烘烤食品中為130mg/kg,冰淇淋中為68mg/kg,軟飲料中為35mg/kg。
醫(yī)藥用途:L-薄荷醇在醫(yī)藥上可用作刺激藥,作用于皮膚或粘膜,有清涼止癢作用;內(nèi)服可作為驅(qū)風(fēng)藥,用于頭痛及鼻、咽、喉炎癥等。
其他用途:L-薄荷醇的酯可用于香料和藥物。同時(shí),由于其特有的薄荷味和冷卻效果,L-薄荷醇還廣泛應(yīng)用于化妝品和牙膏中。
天然提?。罕『纱伎捎商烊槐『稍吞峒冎频?。唇形科植物薄荷的地上部分(莖、枝、葉和花序)經(jīng)水蒸氣蒸餾所得的精油稱薄荷原油,得油率為0.5~0.6。
合成制?。汉铣杀『夏X的方法有多種,如從香茅醛中制造、從百里酚中制造等。
應(yīng)保持容器密封,放入緊密的儲(chǔ)藏器內(nèi),儲(chǔ)存在陰涼、干燥的地方。避免與氧化物接觸。
綜上所述,L-薄荷醇(CAS號(hào)2216-51-5)是一種具有清涼薄荷香氣的化學(xué)物質(zhì),在食品、醫(yī)藥、化妝品等多個(gè)領(lǐng)域都有廣泛應(yīng)用。
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王玲