類(lèi)黃酮 7,8-苯并黃酮最近被確定為最有效的乳腺癌耐藥蛋白 (BCRP) 抑制劑之一;然而,對(duì) 7,8-苯并黃酮的體內(nèi)處置知之甚少。本研究的目的是研究 7,8-苯并黃酮在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)和生物利用度。方法和結(jié)果:對(duì)雌性 Sprague-Dawley 大鼠進(jìn)行 3 次靜脈注射 (5 、 10 和 25 mg/kg) 和 3 次口服 (12.5 、 25 和 50 mg/kg) 劑量。血漿樣品采用高效液相色譜分析。由 WinNonlin 和 ADAPT II 進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)分析。劑量歸一化血漿濃度與時(shí)間曲線(xiàn)沒(méi)有相互疊加,表明 7,8-苯并黃酮的非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)。7,8-苯并黃酮表現(xiàn)出大體積分布 (V(ss) 約 1.5 L/kg) 和快速口服吸收 (t(max) < 30 分鐘)。7,8-苯并黃酮的生物利用度低 (0.61-13.2%) 且呈劑量依賴(lài)性。具有劑量依賴(lài)性生物利用度、線(xiàn)性吸收和非線(xiàn)性消除的藥代動(dòng)力學(xué)模型最好地描述了 7,8-苯并黃酮的藥代動(dòng)力學(xué)特征。結(jié)論:使用 50 mg/kg 口服劑量的 7,8-苯并黃酮,我們可以顯著增加 BCRP 底物呋喃妥因的 AUC,證明了 BCRP 介導(dǎo)的藥物相互作用的潛力。
CAS 604-59-1對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是α-萘黃酮,以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
中文名稱(chēng):α-萘黃酮
英文名稱(chēng):α-Naphthoflavone
CAS號(hào):604-59-1
分子式:C19H12O2
分子量:272.3
外觀(guān)性狀:黃色片狀或針狀結(jié)晶
熔點(diǎn):167℃(154℃)
沸點(diǎn):375.35°C(rough estimate)
密度:1.1382(rough estimate)
折射率:1.5510(estimate)
溶解性:溶于醇及濃硫酸,溶液呈微綠色熒光;氯仿(微溶)、乙酸乙酯(微溶)
穩(wěn)定性:穩(wěn)定,與強(qiáng)氧化劑不相容
用途:用作氧化還原指標(biāo)劑
應(yīng)用領(lǐng)域:生物化工領(lǐng)域中的酸堿指示劑
危險(xiǎn)性符號(hào):GHS07
警示詞:警告
危險(xiǎn)性描述:H302-H413
防范說(shuō)明:P264-P270-P273-P301+P312-P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志:Xi,Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼:R68
安全說(shuō)明:S24/25-S36/37
別名:7,8-苯并黃酮、苯并黃素、萘黃酮等
制備方法:可通過(guò)將查爾酮溶于乙醇并加熱,與鹽酸混合回流,再經(jīng)過(guò)濾、冷卻結(jié)晶等步驟得到黃烷酮,最后將溴素-二硫化碳溶液加入黃烷酮中即可生成α-萘黃酮。
綜上所述,CAS 604-59-1代表的化學(xué)物質(zhì)是α-萘黃酮,它是一種具有特定物理和化學(xué)性質(zhì)的化合物,
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王玲