從 Ziziphus cambodiana PIERRE (鼠李科) 的根皮中分離出 1 個(gè)新的和 8 個(gè)已知的 ceanothane 和 lupane 型三萜。方法和結(jié)果:基于光譜分析,新化合物的結(jié)構(gòu)被闡明為 3-O-(4-羥基-3-甲氧基苯甲?;┧晒?(3-O-香草基硫酸) (1),而已知化合物被鑒定為羽扇豆醇 (2)、白樺脂醛 (3)、白樺酸 (4)、2-O-E-對(duì)香豆酰棕櫚酰 (5)、棕玉酸 (6)、Zizyberanalic 酸 (7)、Zizyberenalic 酸 (8) 和銅硫酸 (9)?;衔?1 、 5 和 8 對(duì)寄生蟲惡性瘧原蟲表現(xiàn)出顯著的體外抗瘧原蟲活性,抑制濃度 (IC50) 值分別為 3.7 、 0.9 和 3.0 μg/ml?;衔?1 和 3-8 顯示出對(duì)結(jié)核分枝桿菌的抗分枝桿菌活性,MIC 值分別為 25、25、25、12.5、50、50 和 100 μg/ml。
金黃色葡萄球菌抗生素耐藥性的演變表明,沒有針對(duì)這種病原體的長(zhǎng)效補(bǔ)救措施??咕悇e的數(shù)量有限以及類別內(nèi)和類別之間交叉耐藥的常見發(fā)生加強(qiáng)了發(fā)現(xiàn)針對(duì)當(dāng)前藥物尚未靶向的新型細(xì)胞功能的新化合物的迫切需求。用于發(fā)現(xiàn)新型抗菌藥物及其體外靶點(diǎn)的實(shí)驗(yàn)方法之一是天然產(chǎn)物篩選。方法和結(jié)果:首次從 Callicarpa farinosa Roxb 的樹皮中分離出三種已知的五環(huán)三萜類化合物。(馬鞭草科)并鑒定為 α-胰膜酸酯 [3β-羥基-urs-12-en-3-ol]、白樺脂酸 [3β-羥基-20(29)-羽扇烯-28-酸] 和白樺脂醛 [3β-羥基-20(29)-羽扇豆-28-al]。這些化合物對(duì)耐甲氧西林 (MRSA) 和甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌 (MSSA) 的參考和臨床菌株表現(xiàn)出抗菌活性,最小抑菌濃度 (MIC) 范圍為 2 至 512 μg/mL。從全基因組轉(zhuǎn)錄組學(xué)分析到闡明這些化合物的抗菌作用,細(xì)胞分裂中的多個(gè)新細(xì)胞靶標(biāo)、雙組分系統(tǒng)、ABC 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白、脂肪酸生物合成、肽聚糖生物合成、氨?;?tRNA 合成酶、核糖體和 β-內(nèi)酰胺抗性途徑受到影響,導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞膜不穩(wěn)定,蛋白質(zhì)合成停止,并抑制細(xì)胞生長(zhǎng),最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。結(jié)論:在開發(fā)治療金黃色葡萄球菌感染的治療化合物時(shí),可以進(jìn)一步探索這些重要途徑中的新靶點(diǎn),并有助于減輕由于靶點(diǎn)改變引起的耐藥性發(fā)展。
CAS 13159-28-9對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是白樺脂醛,以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹:
中文名稱:白樺脂醛
英文名稱:Betulinaldehyde
CAS登錄號(hào):13159-28-9
分子式:C30H48O2
分子量:440.7009(也有資料給出440.712或440.701,這些細(xì)微差別可能源于計(jì)算方法和精度)
其他別名:Betulinic aldehyde;Betunal等
外觀:白色結(jié)晶粉末或白色果凍狀結(jié)晶(取決于溶劑和提取方法)
密度:約為1.041 g/cm3(也有資料給出1.0±0.1 g/cm3)
熔點(diǎn):183-187 °C(在甲醇中測(cè)定)
沸點(diǎn):513.9 °C at 760 mmHg(也有資料給出513.9±33.0 °C at 760 mmHg)
折射率:1.544
閃光點(diǎn):217.4 °C(也有資料給出217.4±18.0 °C)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑,微溶于冷水、石油醚等
穩(wěn)定性:在常規(guī)條件下穩(wěn)定
反應(yīng)活性:具有特定的化學(xué)反應(yīng)活性,可用于合成其他化合物
植物來(lái)源:主要來(lái)源于白樺樹皮,也可從酸棗仁或椏果科(Dilleniaceae)植物大花五椏果(DilleniaturbinataFin.et Gagn.)的干燥葉中提取
提取方法:通過(guò)特定的化學(xué)或生物方法從植物中提取得到
醫(yī)藥領(lǐng)域:具有抗腫瘤、消炎、抗過(guò)敏等作用,可用于藥品的研發(fā)和生產(chǎn)
化妝品行業(yè):具有改善受損發(fā)質(zhì)光澤、促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)等活性,可用于洗發(fā)水和護(hù)發(fā)素等產(chǎn)品的配方中
食品行業(yè):可作為食品添加劑或營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑使用
其他應(yīng)用:還可用于含量測(cè)定、鑒定和藥理實(shí)驗(yàn)等
總的來(lái)說(shuō),白樺脂醛是一種具有多種生物活性的化學(xué)物質(zhì),在醫(yī)藥、化妝品和食品等領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲