Bavachinin-一種從Psoralea corylifolia Linn的種子中分離出來(lái)的黃烷酮的抗炎，解熱和鎮(zhèn)痛特性。（巴布奇）。
缺氧誘導(dǎo)因子-1 （HIF-1） 由兩個(gè)亞基組成，即組成型表達(dá)的 HIF-1β 和氧反應(yīng)性的 HIF-1α。HIF-1α 在缺氧時(shí)過(guò)表達(dá)，增加與腫瘤進(jìn)展、血管生成、轉(zhuǎn)移和侵襲相關(guān)的轉(zhuǎn)錄活性。本研究旨在證明天然化合物 Bavachinin 在體外和體內(nèi)具有強(qiáng)大的抗血管生成活性。方法和結(jié)果：Bavachinin 在缺氧下以濃度依賴性方式抑制人 KB 癌 （HeLa 細(xì)胞衍生物） 和人 HOS 骨肉瘤細(xì)胞中 HIF-1α 活性的增加，可能是通過(guò)增強(qiáng) von Hippel-Lindau （VHL） 和 HIF-1α 之間的相互作用。此外，Bavachinin 減少了受 HIF-1 調(diào)節(jié)的與血管生成和能量代謝相關(guān)的基因的轉(zhuǎn)錄，例如血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子 （VEGF）、Glut 1 和 Hexokinase 2。Bavachinin 還抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞 （HUVEC） 中的管形成以及 KB 細(xì)胞的體外遷移。體內(nèi)研究表明，每周注射 Bavachinin 三次，持續(xù) 4 周，可顯著降低 KB 異種移植裸鼠的腫瘤體積和 CD31 表達(dá)。結(jié)論：這些數(shù)據(jù)表明 Bavachinin 可用作抑制腫瘤血管生成的治療劑。
方法和結(jié)果：Bavachinin （BVC，一種來(lái)自傳統(tǒng)中藥降糖草藥 malaytea scurfpea果實(shí)的新型天然 pan-PPAR 激動(dòng)劑） 表現(xiàn)出降糖特性，而不會(huì)誘導(dǎo)體重增加和肝毒性。重要的是，BVC 與噻唑烷二酮（合成的 PPAR γ激動(dòng)劑）和貝特類（PPAR α激動(dòng)劑）協(xié)同作用，以誘導(dǎo) PPAR 轉(zhuǎn)錄活性，以及降低 db/db 小鼠的葡萄糖和三酰甘油水平。我們進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)，BVC 除了 PPAR 合成激動(dòng)劑的經(jīng)典位點(diǎn)外，還占據(jù)了一個(gè)新的替代結(jié)合位點(diǎn)，并且合成的 PPAR-γ 激動(dòng)劑羅格列酮可以阻斷 BVC 與該經(jīng)典位點(diǎn)的結(jié)合，但不能阻斷與替代位點(diǎn)的結(jié)合。結(jié)論：這是 BVC 和合成激動(dòng)劑通過(guò)與 PPAR-γ 或 -α 的獨(dú)特結(jié)合誘導(dǎo)的協(xié)同降糖和降脂作用的首次報(bào)道。這種組合可以提高市售藥物的療效并降低毒性，以用作治療代謝綜合征的輔助療法。
可以從中草藥 Fructus Psoraleae 中分離出的 Bavachinin 具有作為有效抗哮喘藥物的潛力。然而，Bavachinin 的極低水溶性限制了其應(yīng)用。方法和結(jié)果：在本研究中，通過(guò)生物轉(zhuǎn)化合成了 Bavachinin 的兩種新衍生物，即化合物 A 和 B，其水溶性優(yōu)于 Bavachinin。然后對(duì)這兩種新衍生物以及 Bavachinin 對(duì) T 細(xì)胞分化的影響進(jìn)行了比較研究。結(jié)果表明，它們具有不同的效果。Bavachinin 和化合物 B 抑制 IL-4-GFP 增強(qiáng)轉(zhuǎn)錄物 （4GET） 小鼠 T 細(xì)胞產(chǎn)生綠色熒光蛋白 （GFP），而化合物 A 則不然。該效果主要?dú)w因于抑制 GATA-3 蛋白的產(chǎn)生。Bavachinin 和化合物 B 可以抑制 GATA-3 mRNA 的產(chǎn)生，但它們對(duì) T-bet mRNA 的產(chǎn)生表現(xiàn)出不同的影響?；衔?B 增加了 T-bet mRNA 的產(chǎn)生，而 Bavachinin 則沒(méi)有。結(jié)論：結(jié)果對(duì)于優(yōu)化 Bavachinin 非常有用，以便開(kāi)發(fā)有效的抗過(guò)敏藥物。Th2 的構(gòu)效關(guān)系是根據(jù) Bavachinin 和化合物 B 之間的差異來(lái)揭示的。這一發(fā)現(xiàn)可以豐富從其化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行初步藥物篩選的數(shù)據(jù)庫(kù)。
據(jù)報(bào)道，從 Psoralea corylifolia 種子中分離的 Bavachinin 具有過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體γ （PPAR-γ） 激動(dòng)劑活性。然而，分離的 Bavachinin 實(shí)際上是 S 和 R 構(gòu)型的混合物，對(duì)映體過(guò)量值約為 24.3%。為了進(jìn)一步研究 Bavachinin 的結(jié)構(gòu) - 活性關(guān)系，研究?jī)煞N對(duì)映異構(gòu)體的 PPAR γ激動(dòng)劑活性至關(guān)重要。方法和結(jié)果：考慮到可用性有限，本研究采用化學(xué)合成制備了外消旋 Bavachinin。然后使用超臨界流體色譜分離外消旋 Bavachinin 的對(duì)映異構(gòu)體。這種簡(jiǎn)潔的策略產(chǎn)生的 （S）- 和 （R）-Bavachinin 的光學(xué)純度高達(dá) ?97.5%。使用基于時(shí)間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移的競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合測(cè)定方法評(píng)估兩種對(duì)映異構(gòu)體的 PPAR-γ 激動(dòng)劑活性;（S）- 和 （R） - Bavachinin 的 IC50 值分別為 616.7 和 471.2 nM。使用分子對(duì)接方法進(jìn)一步探索了化合物與 PPAR-γ 之間的相互作用。結(jié)論：本研究表明 （S） 和 （R） -Bavachinin 表現(xiàn)出相似的 PPAR γ激動(dòng)劑活性。
CAS號(hào)為19879-30-2的化學(xué)品是甲基補(bǔ)骨脂黃酮A，也被稱為補(bǔ)骨脂二氫黃酮甲醚或Bavachinin。以下是對(duì)該化學(xué)品的詳細(xì)介紹：
中文名稱：甲基補(bǔ)骨脂黃酮A
英文名稱：Bavachinin A
CAS號(hào)：19879-30-2
分子式：C21H22O4
分子量：338.4（或338.397、338.403，取決于計(jì)算精度）
外觀：淡黃色或白色粉末
熔點(diǎn)：139~145°C
沸點(diǎn)：537.1±50.0°C at 760 mmHg
密度：1.182g/cm3或1.2±0.1 g/cm3（不同來(lái)源略有差異）
溶解度：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
閃點(diǎn)：190.3±23.6°C
LogP：3.946或4.93（不同來(lái)源或計(jì)算方法可能得出不同結(jié)果）
來(lái)源：甲基補(bǔ)骨脂黃酮A來(lái)源于豆科植物補(bǔ)骨脂（Psoralea corylifolia L.）的干燥成熟果實(shí)。
提取方法：通常通過(guò)化學(xué)提取和分離技術(shù)從補(bǔ)骨脂中提取得到。
抗炎癥活性：甲基補(bǔ)骨脂黃酮A具有顯著的抗炎癥活性，可用于治療或緩解炎癥性疾病。
抗血管生成活性：該化合物能夠抑制血管生成，可能具有抗腫瘤作用。
其他藥理作用：還具有抗氧化、平喘、抑制腫瘤血管生成以及抗骨質(zhì)疏松等多種藥理作用。
科學(xué)研究：用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等科研領(lǐng)域。
藥物開(kāi)發(fā)：由于其多種藥理作用，甲基補(bǔ)骨脂黃酮A具有潛在的藥物開(kāi)發(fā)價(jià)值。
存儲(chǔ)溫度：建議在-20°C或以下的環(huán)境中存儲(chǔ)，以確保其穩(wěn)定性和活性。
避光防潮：應(yīng)存放在干燥、陰涼、通風(fēng)良好的地方，避免陽(yáng)光直射和潮濕。
甲基補(bǔ)骨脂黃酮A是一種實(shí)驗(yàn)室用藥品，僅供科研使用，不可作為其他用途。
在使用甲基補(bǔ)骨脂黃酮A時(shí)，應(yīng)遵守相關(guān)的實(shí)驗(yàn)室安全規(guī)定和操作規(guī)程，避免對(duì)人體和環(huán)境造成危害。
綜上所述，CAS號(hào)為19879-30-2的甲基補(bǔ)骨脂黃酮A是一種具有多種生物活性和藥理作用的化學(xué)品，在科研和藥物開(kāi)發(fā)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲