本研究中從鎮(zhèn)咳中草藥 Stemonae 中分離的 Tuberostemonine 型生物堿 neoTuberostemonine （1）、Tuberostemonine （2）、Tuberostemonine H （3） 和 Tuberostemonine J （4） 的 4 種立體異構(gòu)體的腸道吸收，以及生物堿 1、2 和 3 的體內(nèi)鎮(zhèn)咳活性。方法和結(jié)果：3 種生物堿對(duì)腹腔注射后豚鼠檸檬酸誘導(dǎo)的咳嗽均表現(xiàn)出劑量依賴性抑制作用。生物堿 2 通過口服和腹膜內(nèi)給藥具有相同的效力，1 種表現(xiàn)出比腹膜內(nèi)應(yīng)用后口服活性顯著降低，而 3 種沒有表現(xiàn)出口服活性。結(jié)論：生物堿 4 在 Caco-2 單層細(xì)胞中表現(xiàn)出中等通透性，而生物堿 1 、 2 和 3 表現(xiàn)出相對(duì)較高的腸道通透性，表明所有 4 種生物堿均具有合理的口服吸收。
方法和結(jié)果：在小龍蝦神經(jīng)肌肉接頭處，Tuberostemonine 是一種來自 Stemona japonica 的生物堿，在濃度高于 0.1 mM 時(shí)，興奮性連接電位 （e.j.p.） 和谷氨酸反應(yīng)的幅度呈劑量依賴性。結(jié)節(jié)干細(xì)胞堿在突觸前作用于小龍蝦神經(jīng)肌肉接頭，以減少細(xì)胞外記錄的 e.j.p.s 的量子含量，并在突觸后作用以減小它們的單位大小。Tuberostemonine 加速了興奮性突觸電流的衰減。即使在用伴刀豆球蛋白 A 預(yù)處理的肌肉纖維中，結(jié)節(jié)莖瘤堿的存在也促進(jìn)了火車誘導(dǎo)的連續(xù)谷氨酸電流的逐漸下降。當(dāng)使用配對(duì)脈沖法測(cè)定時(shí)，從谷氨酸受體的難治形式到游離反應(yīng)性受體的恢復(fù)速率受 Tuberostemonine 的輕微影響。Tuberostemonine 對(duì)谷氨酸反應(yīng)的抑制作用是電壓依賴性的，超極化增加了藥物作用。結(jié)論：這些結(jié)果表明，Tuberostemonine 在小龍蝦神經(jīng)肌肉接頭處部分起開放通道阻滯劑的作用。
CAS 6879-01-2所代表的化學(xué)物質(zhì)為對(duì)葉百部堿，以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
英文名稱：Tuberstemonine
別名：Stenine
分子式：C22H33NO4
分子量：375.5（或375.51）
CAS登錄號(hào)：6879-01-2
外觀：淡黃色結(jié)晶粉末（也有資料描述為無色針狀結(jié)晶）
熔點(diǎn)：63°C
沸點(diǎn)：554.2±50.0°C（在760 Torr條件下）
密度：1.19±0.1 g/cm3（在20°C，760 Torr條件下）
酸度系數(shù)：8.90±0.70（最堿性的條件下，溫度為25°C）
提取來源：對(duì)葉百部（百部科植物對(duì)葉百部Stemona tuberosa L.的塊根）
化學(xué)結(jié)構(gòu)：一種生物堿類化合物
純度：多種純度可選，常見的有HPLC≥96%、HPLC≥98%等
規(guī)格：常見的規(guī)格有10mg/支、20mg/支、50mg/支等，也可根據(jù)客戶需求進(jìn)行包裝和定制
用途：
用于鑒別、含量測(cè)定、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等科研實(shí)驗(yàn)
作為中藥對(duì)照品或標(biāo)準(zhǔn)品使用
實(shí)驗(yàn)室使用，不得直接用于人體
藥理作用：
具有抑制多種致病性細(xì)菌及預(yù)防病毒的作用
能殺滅鼠蟯蟲、頭虱、體虱、動(dòng)物虱、臭蟲、蠅蛆等
對(duì)組胺所致的離體豚鼠有松弛作用
儲(chǔ)存條件：應(yīng)在低溫、避光、干燥、密封的條件下保存，以確保其穩(wěn)定性和活性
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王玲