研究了綠茶中一種次要多酚成分 (-)-兒茶素沒食子酸酯 (CG) 對(duì)來(lái)自人體口腔組織的細(xì)胞的細(xì)胞毒性。方法和結(jié)果:對(duì) (-)-兒茶素沒食子酸酯 (CG) 的敏感性順序?yàn)椋?永生化上皮樣牙齦 S-G 細(xì)胞>舌鱗狀癌 CAL27 細(xì)胞>唾液腺鱗狀癌 HSG 細(xì)胞>>正常牙齦 HGF-1 成纖維細(xì)胞。進(jìn)一步的研究集中在 S-G 細(xì)胞上,這是對(duì) (-)-兒茶素沒食子酸酯 (CG) 最敏感的細(xì)胞。S-G 細(xì)胞對(duì) (-)-兒茶素沒食子酸酯 (CG) 的反應(yīng)取決于暴露時(shí)間的長(zhǎng)短,暴露 1 天、 2 天和 3 天的中點(diǎn)細(xì)胞毒性值分別為 127 、 67 和 58muM (-)-兒茶素沒食子酸酯 (CG)。S-G 細(xì)胞對(duì)各種綠茶兒茶素的敏感性序列表征為:(-)-兒茶素沒食子酸酯 (CG)、表兒茶素沒食子酸酯 (ECG)>表沒食子兒茶素沒食子酸酯 (EGC)>表沒食子兒茶素 (EGC)>>表兒茶素 (EC)、兒茶素 (C)。(-)-兒茶素沒食子酸酯 (CG) 的細(xì)胞毒性顯然不是由于氧化應(yīng)激引起的,因?yàn)樗诮M織培養(yǎng)基中是 H(2)O(2) 的不良生成者,對(duì)細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽水平?jīng)]有影響,其細(xì)胞毒性不受過(guò)氧化氫酶的影響,并且不會(huì)誘導(dǎo)脂質(zhì)過(guò)氧化。然而,(-)-兒茶素沒食子酸酯 (CG) 確實(shí)增強(qiáng)了 Fe(2+) 誘導(dǎo)的脂質(zhì)過(guò)氧化。(-)-兒茶素沒食子酸酯 (CG) 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡通過(guò)核染色檢測(cè),包括用吖啶橙和更特異性的 TUNEL 程序。暴露于 (-)-兒茶素沒食子酸酯 (CG) 的細(xì)胞中缺乏 caspase-3 活性,并且在瓊脂糖凝膠電泳時(shí)檢測(cè)到 DNA 彌散,而不是離散的核小體間 DNA 片段化,這表明細(xì)胞死亡模式可能是通過(guò)不依賴 caspase 的凋亡途徑。結(jié)論:(-)-兒茶素沒食子酸酯 (CG) 的總體細(xì)胞毒性與其差向異構(gòu)體 ECG 相似,均表現(xiàn)出與綠茶中最豐富的兒茶素 EGCG 相當(dāng)或更強(qiáng)的抗增殖作用。
我們研究了綠茶提取物和成分兒茶素對(duì)哺乳動(dòng)物碳水化合物降解酶的體外抑制作用,并進(jìn)一步評(píng)價(jià)了它們?cè)诩?xì)胞培養(yǎng)物中的抑制活性。方法和結(jié)果:提取物對(duì)大鼠腸道麥芽糖酶和兔糖原磷酸化酶 (GP) b 具有良好的抑制作用,IC50 值分別為 45 和 7.4 μg/ml。多酚成分兒茶素 3-沒食子酸酯 (CG)、沒食子兒茶素 3-沒食子酸酯 (GCG)、表兒茶素 3-沒食子酸酯 (ECG) 和表沒食子兒茶素 3-沒食子酸酯 (EGCG) 是麥芽糖酶的良好抑制劑,IC50 值分別為 62、67、40 和 16 μM,EGCG 對(duì) Caco-2 細(xì)胞上表達(dá)的麥芽糖酶也有很好的抑制作用,IC50 值為 27 μM。未沒食子兒茶素,如兒茶素、沒食子兒茶素 (GC)、表兒茶素 (EC) 和表沒食子兒茶素 (EGC),對(duì) GP b 無(wú)顯著抑制作用,而沒食子兒茶素 CG 、 GCG 、 ECG 和 EGCG 對(duì)酶有抑制作用,IC50 值分別為 35 、 6.3 、 27 和 34 μM。從 Dixon 圖的多次抑制研究中,GCG 似乎結(jié)合一個(gè)新的同種異體位點(diǎn),即吲哚抑制劑位點(diǎn)。這些沒食子兒茶素還劑量依賴性地抑制胰高血糖素刺激的葡萄糖產(chǎn)生,IC50 值范圍為 33 至 55 μM。結(jié)論:膳食補(bǔ)充這些沒食子兒茶素或含有它們的綠茶提取物,在體外和細(xì)胞培養(yǎng)中抑制 α-葡萄糖苷酶和 GP,將有助于保護(hù)或改善 2 型糖尿病。
綠茶兒茶素被認(rèn)為是幾種癌癥類型的可能癌癥預(yù)防劑,但對(duì)其對(duì)胰腺癌細(xì)胞的影響知之甚少。研究最充分的兒茶素和綠茶中存在的主要多酚是表沒食子兒茶素沒食子酸酯 (EGCG)。方法和結(jié)果:在本研究中,我們研究了 EGCG 對(duì)人胰導(dǎo)管腺癌 (PDAC) 細(xì)胞 PancTu-I 、 Panc1 、 Panc89 和 BxPC3 的體外抗腫瘤特性,比較了綠茶兒茶素的兩個(gè)次要成分兒茶素沒食子酸酯 (CG) 和表兒茶素沒食子酸酯 (ECG) 的影響。我們發(fā)現(xiàn)所有三種兒茶素都以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制 PDAC 細(xì)胞的增殖。有趣的是,CG 和 ECG 的抗增殖作用比 EGCG 強(qiáng)得多。用 PancTu-I 細(xì)胞進(jìn)行的 Western blot 分析揭示了兒茶素介導(dǎo)的細(xì)胞周期調(diào)節(jié)蛋白(細(xì)胞周期蛋白、細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 [CDK]、CDK 抑制劑)的調(diào)節(jié)。同樣,這些影響在 CG 或 ECG 中明顯比在 EGCG 處理的細(xì)胞中更明顯。重要的是,兒茶素,特別是心電圖,抑制 TNFα 誘導(dǎo)的 NF-κB 激活,從而抑制促炎和促侵蛋白(如 IL-8 和 uPA)的分泌。結(jié)論:總體而言,我們的數(shù)據(jù)顯示,綠茶兒茶素 ECG 和 CG 對(duì) PDAC 細(xì)胞的抗增殖和抗炎活性比研究最多的兒茶素 EGCG 強(qiáng)得多。
CAS號(hào)為130405-40-2的化學(xué)物質(zhì)是(-)-沒食子酸兒茶素酯,也被稱為兒茶素沒食子酸酯,其相關(guān)信息可以歸納如下:
CAS號(hào):130405-40-2
分子式:C22H18O10
分子量:442.37200(另有說(shuō)法為442.376或442.37232)
英文名稱:(-)-Catechin Gallate
中文別名:兒茶素酸酯;兒茶素
英文別稱:CG;(?)-Catechin gallate
性狀:類白色粉末
密度:1.8g/cm3
沸點(diǎn):861.7oC at 760 mmHg
熔點(diǎn):248-251°C(分解)
折射率:1.825
蒸汽壓:0.0±0.3 mmHg at 25°C
LogP值:2.52760(另有說(shuō)法為2.67)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
用途:用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等科研活動(dòng),也可作為對(duì)照品用于分析測(cè)試。
藥理作用:具有鎮(zhèn)痛、消炎、鎮(zhèn)靜的作用。此外,(-)-沒食子酸兒茶素酯還能抑制COX-1和COX-2酶的活性,并在一些體外研究中顯示出對(duì)特定細(xì)胞類型的毒性。
提取來(lái)源:主要來(lái)源于綠茶,也可以從冬青科冬青屬植物海南冬青Ilex hainanensis Merr.的葉中提取。
保存條件:應(yīng)在2-8°C的低溫下,置陰涼干燥處、避光保存。長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中,其含量會(huì)有所降低。
檢測(cè)方法:通常采用高效液相色譜法(HPLC)進(jìn)行檢測(cè),純度一般可達(dá)98%以上,部分產(chǎn)品可提供更高純度的定制服務(wù)。
鑒定方法:包括液相(HPLC)、質(zhì)譜(Mass)、核磁(NMR)等。
綜上所述,CAS號(hào)為130405-40-2的(-)-沒食子酸兒茶素酯是一種具有多種藥理作用的化學(xué)物質(zhì),在科研和醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請(qǐng)?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
王玲