盡管 HAART 有效抑制病毒復(fù)制，但它無法根除潛在的病毒庫。“電擊和殺死”策略涉及從潛在宿主中激活 HIV 并靶向根除它們。我們的目標(biāo)是開發(fā)從潛在宿主中激活 HIV 的新方法。我們研究了 Ingenol B （IngB） 的能力，Ingenol B （IngB） 是一種新修飾的 Ingenol 酯衍生物，最初是從亞馬遜的巴西植物中分離出來的，其能力和 HIV 再激活機制。方法和結(jié)果：在 HIV 潛伏期的 J-Lat A1 細(xì)胞培養(yǎng)模型以及來自長期 HAART 處理的病毒學(xué)抑制 HIV 感染個體的純化原代 CD4 T 細(xì)胞中評估 IngB 對 HIV-1 的再激活。使用流式細(xì)胞術(shù)、 RT-qPCR 和染色質(zhì)免疫沉淀研究病毒再激活的主要分子機制。IngB 在 J-Lat A1 細(xì)胞中重新激活 HIV 非常有效，細(xì)胞毒性相對較低。它還能夠在體外重新激活來自 HAART 處理的 HIV 陽性個體的純化 CD4 T 細(xì)胞中的潛伏 HIV。我們的數(shù)據(jù)表明，IngB 可能通過激活活化 B 細(xì)胞的蛋白激酶 C （PKC） δ核因子 kappa-輕鏈增強子 （NF-κB） 通路和直接誘導(dǎo) NF-κB 蛋白表達(dá)來重新激活 HIV 表達(dá)。重要的是，IngB 與 JQ1（一種 BET 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑）在潛伏的 HIV 再激活中具有協(xié)同作用。結(jié)論：IngB 是一種有前途的新產(chǎn)品，可激活潛在的 HIV 宿主。我們的數(shù)據(jù)表明，從 Ingenol 酯配制新型衍生物可能是開發(fā)新的先導(dǎo)化合物以重新激活潛伏 HIV 的創(chuàng)新方法。
冷凍療法是光化性角化病最常見的治療方法，但其效果僅限于單個病變。然而，有幾種局部藥物除了治療單個光化性角化病外，還可以靶向野癌，從而作用于亞臨床病變。例如：5-氟尿嘧啶、咪喹莫特、雙氯芬酸和戊烯酸蚌酚。方法和結(jié)果：我們報告了 17 例接受 Ingenol mebutate 治療的光化性角化病患者，并描述了我們在治療效果、依從性和耐受性方面的發(fā)現(xiàn)。完全緩解率和部分緩解率分別為 35% 和 53%。94% 的患者完全依從治療，18% 的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的局部反應(yīng)。結(jié)論：Ingenol mebutate 是光化性角化病的有效治療方法。盡管它與可用于光化性角化病的其他治療方法具有相似的局部反應(yīng)率，但其較短的治療方案有利于更好的依從性。
方法和結(jié)果：我們提出了在我們的實驗室合成并在其他地方發(fā)表的 Ingenol 衍生物庫的抗腫瘤作用分析。氟茚酚 （1）、茚醇-20-脫氧-20-腈脲酸酯 （2）、茚醇-3-苯甲酸酯-20-脫氧-20-苯甲酰胺 （3）、茚醇-3-苯甲酸酯 （4）、茚醇-3,5-二苯甲酸酯 （5）、茚醇-3,20-二苯甲酸酯 （6）、20-脫氧-20-苯脲酰脲-3-苯甲酸酯 （7）、茚醇-20-脫氧-20-氟-3-苯甲酸酯 （8）、茚醇-20-脫氧-20-氟-3,5-二苯甲酸酯 （9）、茚醇-20-苯基氨基甲酸酯 （10），Ingenol-20-benzoate （11）、Ingenol-3-benzoate-20-phenylcarbamate （12） 在兩個特征明確的乳腺癌細(xì)胞 （BCC） 系，即 T47D 和 MDA-MB-231 上進(jìn)行了體外測試，代表兩種相反類型的激素敏感性和分化階段。結(jié)論：這些實驗使我們確定 Ingenol-20-benzoate （11） 是一種有前途的抗腫瘤化合物，其特征是涉及 p53 介導(dǎo)的通路對細(xì)胞生長和凋亡細(xì)胞死亡的相關(guān)抑制。
Ingenol mebutate 是 Picato 中的活性成分，Picato? 是治療光化性角化病的新藥。通過從 Ingenol 化學(xué)合成制備了許多與 Ingenol 甲基丁烯酸酯相關(guān)的衍生物，目的是研究與促炎作用（誘導(dǎo) PMN 氧化爆發(fā)和角質(zhì)形成細(xì)胞細(xì)胞因子釋放）相關(guān)的測定中的 SAR 和效力、細(xì)胞死亡誘導(dǎo)的潛力以及化學(xué)穩(wěn)定性。方法和結(jié)果：通過修改 Ingenol 支架，確定了活性的幾個先決條件?；衔锏幕瘜W(xué)穩(wěn)定性可能與酰基遷移機制有關(guān)。結(jié)論：我們能夠找到具有可比體外特性的 Ingenol mebutate 類似物。已經(jīng)確定了有效且更穩(wěn)定的 Ingenol 衍生物的一些關(guān)鍵特征。
CAS號為30220-46-3的化學(xué)物質(zhì)是巨大戟醇（Ingenol），以下是對其的詳細(xì)介紹：
中文名稱：巨大戟醇
英文名稱：Ingenol
CAS號：30220-46-3
分子式：C20H28O5
分子量：348.433
外觀：白色至近乎白色的粉末或晶體
熔點：153°C
沸點：523.8±50.0°C（at 760 mmHg）
密度：1.3±0.1 g/cm3（或1.33±0.1 g/cm3，不同來源數(shù)據(jù)略有差異）
閃點：284.7±26.6°C
折射率：1.625
蒸汽壓：0.0±3.1 mmHg（at 25°C）
溶解性：溶于DMSO等有機溶劑
巨大戟醇是來源于大戟科大戟屬植物大戟（Euphorbia Ingens）全草、甘遂（Euphorbia kansui）或者千金子（大戟科植物續(xù)隨子Euphorbia lathyris L.的種子）的一種活性成分。
提取方法通常包括將植物材料經(jīng)過水解、中和、濃縮等步驟后，再通過硅膠柱層析等方法進(jìn)行分離純化。
巨大戟醇具有顯著的抗癌、抗病毒活性，因此被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。
它是合成巨大戟醇甲基丁烯酸酯（商品名Picato）的關(guān)鍵中間體，該藥物已被美國FDA批準(zhǔn)用于治療日光性角化病。
巨大戟醇應(yīng)遵照規(guī)定使用和儲存，避免分解和產(chǎn)生安全隱患。
儲存條件通常為-20°C，以確保其穩(wěn)定性和活性。
綜上所述，CAS號為30220-46-3的巨大戟醇是一種具有廣泛應(yīng)用前景的化學(xué)物質(zhì)，在醫(yī)藥和科研領(lǐng)域發(fā)揮著重要作用。在使用和儲存過程中，應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)規(guī)定和操作規(guī)程，以確保其安全性和有效性。
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王玲