廣藿香醇 (PA) 是從 Pogostemon cablin(廣藿香)精油中分離出的重要化合物之一。PA 具有神經保護、抗流感和抗炎活性。然而,到目前為止,尚未研究 PA 的抗癌活性。 我們進行了體外研究,以研究 PA 是否影響人結直腸癌細胞的增殖和凋亡,并確定潛在的分子機制。方法和結果:PA 抑制細胞生長并以劑量依賴性方式誘導人結直腸癌細胞 (HCT116 , SW480) 細胞凋亡。此外,PA 降低了 MCF7 、 BxPC3 、 PC3 和 HUVEC 細胞的細胞生長。PA 暴露于 HCT116 和 SW480 細胞激活 p21 表達,并以劑量依賴性方式抑制細胞周期蛋白 D1 和細胞周期蛋白依賴性激酶 4 (CDK4) 的表達。此外,PA 減弱了 HDAC2 (組蛋白脫乙酰酶 2) 和 c-myc 的表達,以及 HDAC 酶活性。我們還觀察到 PA 通過增加 p65 的核轉位來誘導 NF-κB 的轉錄活性。結論:這些發(fā)現(xiàn)表明,PA 通過減少人結直腸癌細胞的細胞生長和增加細胞凋亡來發(fā)揮抗癌活性。提出的機制包括抑制 HDAC2 表達和 HDAC 酶活性,以及隨后下調 c-myc 和 NF-κB 通路。
從 Pogostemon cablin (Blanco) Benth 及其主要成分廣藿香醇中獲得的廣藿香油對其對臺灣地下白蟻 (Coptotermes formosanus Shiraki) 的驅蟲性和毒性進行了測試。兩者都被發(fā)現(xiàn)有毒且具有驅蟲作用。在將廣藿香醇局部涂抹在白蟻的外骨骼內后,注意到白蟻外骨骼內不尋常的組織破壞。
Pogostemonis herba 是一種重要的中藥,廣泛用于治療胃腸道功能障礙。廣藿香醇 (PA) 是一種三環(huán)倍半萜,是 Pogostemonis Herba 的主要活性成分。本研究旨在探討 PA 可能的抗?jié)儩摿σ约皩挂掖?、吲哚美辛和水浸約束誘導大鼠胃潰瘍的潛在機制。方法和結果:考慮大體和組織學胃病變、生化和免疫學參數。通過幽門結扎模型分析大鼠胃粘液含量和抗分泌活性。結果表明,口服 PA 可顯著減少乙醇、吲哚美辛和水浸約束誘導的潰瘍區(qū)域。PA 預處理顯著促進胃前列腺素 E2 (PGE2) 和非蛋白巰基 (NP-SH) 水平,上調環(huán)氧合酶-1 (COX-1) 和環(huán)氧合酶-2 (COX-2) mRNA 表達,并顯著提高胃血流量 (GBF) 和胃粘液產生與載體相比。此外,PA 調節(jié)白細胞介素-6 (IL-6) 、白細胞介素-10 (IL-10) 和腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 的水平。PA 也恢復了谷胱甘肽 (GSH) 、過氧化氫酶 (CAT) 和丙二醛 (MDA) 的水平。然而,胃分泌參數 (pH、胃液和胃蛋白酶的體積) 沒有顯示任何顯著變化。結論:這些發(fā)現(xiàn)表明 PA 對胃潰瘍表現(xiàn)出顯著的胃保護作用。潛在機制可能涉及刺激 COX 介導的 PGE2、改善抗氧化和抗炎狀態(tài)、保存 GBF 和 NP-SH 以及促進胃粘液產生。
分離和純化廣藿香醇 (PA),Pogostemon cablin 的三環(huán)倍半萜成分,并研究其在昆明小鼠中的免疫調節(jié)潛力。方法和結果:通過硅膠柱色譜法從 P. cablin 的乙醇水提取物中制備 PA,并使用正己烷進一步結晶純化。通過分析氣相色譜 (GC) 評估純度,并通過傅里葉變換紅外 (FTIR)、核磁共振 (NMR) 光譜和質譜 (MS) 確認化學結構。通過巨噬細胞吞噬作用、免疫器官指數、血清免疫球蛋白水平和遲發(fā)型超敏反應 (DTH) 研究口服劑量為 20、40 和 80 mg/kg 的小鼠 Pogostemon cablin PA 對免疫功能的影響。PA 純度為 99.3%。與醋酸潑尼松 (PR) 組相比,口服 PA (40 或 80 mg/kg 體重) 顯著增加了吞噬指數 (p < 0.05)。PA (80 mg/kg) 的給藥促進了循環(huán)血清 IgM (0.081 ± 0.010) 和 IgG (1.296 ± 0.120) 的產生,而 PR 組的 IgM 和 IgG 分別為 0.069 ± 0.011 (p < 0.01) 和 1.180 ± 0.070 (p < 0.01)。然而,與 DNCB 誘導組 (1.67 ± 0.84 mg) 相比,PA (20 mg/kg) 處理導致小鼠 2,4-二硝基氯苯 (DNCB) 誘導的 DTH 顯著降低 (1.03 ± 0.40,p < 0.05)。結論:這些結果表明,PA 具有顯著的免疫調節(jié)特性,可能通過激活單核吞噬系統(tǒng)發(fā)揮作用,增強體液免疫反應,同時抑制細胞免疫反應。
本研究的目的是評估廣藿香醇 (PA) 的抗菌活性和脲酶抑制作用,廣藿香醇 (PA) 是從 Pogostemonis Herba 中分離的生物活性成分,已廣泛用于治療胃腸道疾病。方法和結果:通過瓊脂稀釋法測定廣藿香醇對選定細菌和真菌的活性。結果表明,廣藿香醇對幽門螺桿菌表現(xiàn)出選擇性抗菌活性,而不影響主要的正常胃腸道細菌。值得注意的是,廣藿香醇的抑菌活性優(yōu)于阿莫西林,最小抑制濃度值為 78 μg/mL。另一方面,廣藿香醇以濃度依賴性方式抑制幽門螺桿菌和菠蘿豆的脲酶,IC50 值分別為 2.67 ± 0.79 mM 和 2.99 ± 0.41 mM。Lineweaver-Burk 圖表明,抑制類型對幽門螺桿菌脲酶無競爭性,而對杰克豆脲酶無競爭性。廣藿香醇滅活脲酶測定的再激活顯示 DL-二硫蘇糖醇(硫醇試劑)與廣藿香醇協(xié)同滅活脲酶,而不是酶活性恢復。結論:總之,廣藿香醇的選擇性幽門螺桿菌抗菌活性和脲酶抑制潛力可能使其成為治療幽門螺桿菌感染的可能候選藥物。
Pogostemonis Herba 長期以來一直被用于傳統(tǒng)中醫(yī)治療炎癥相關疾病。從 Pogostemonis Herba 中分離的廣藿香醇 (PA) 是一種三環(huán)倍半萜,已知具有多種藥理活性。方法和結果:本研究旨在探討 PA 對脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW264.7 細胞的抗炎作用。用濃度為 10、20 或 40 μM 的 PA 預處理劑量依賴性地減少了 LPS 刺激的 RAW264.7 細胞中腫瘤壞死因子 (TNF)-α、白細胞介素 (IL)-1β、IL-6、一氧化氮 (NO) 和前列腺素 E(2) 的產生。此外,PA 處理還逆轉了 RAW264.7 細胞中 LPS 引起的 TNF-α、IL-1β、IL-6、誘導型一氧化氮合酶 (iNOS) 和環(huán)氧合酶 (COX)-2 mRNA 表達增加。結論:這些結果表明,PA 是 Pogostemonis Herba 的重要抗炎成分,其抗炎作用可能至少部分是通過下調一組炎癥介質的 mRNA 表達介導的,如 TNF-α 、 IL-1β 、 IL-6 、 iNOS 和 COX-2。
已知紫外線 (UV) 照射會過度產生活性氧 (ROS) 并引發(fā)炎癥反應,是皮膚光老化的有效誘導劑。ROS 的過量產生與由此產生的炎癥一起刺激基質金屬蛋白酶 (MMP) 的過度表達,進而導致細胞外基質降解,最終導致皮膚出現(xiàn)粗皺紋、干燥和松弛。方法和結果:在本研究中,廣藿香醇 (PA, C15H26O),一種以清除自由基和抗炎特性而聞名的活性化學成分,使用背皮膚脫毛的小鼠模型研究了其抗光老化作用。用 PA 溶液或載體涂抹 6 周齡小鼠的背側皮膚區(qū)域,然后連續(xù) 9 周進行紫外線照射。通過宏觀和組織學以及測定抗氧化酶 (SOD、GSH-Px) 活性、炎癥因子 (IL-10、IL-6、TNF-α) 含量以及 MMP-1 和 MMP-3 水平,評價 PA 的保護作用。結論:我們的研究結果充分證明,PA 顯著加速 UV 誘導的皮損的恢復,顯然是通過抗氧化和抗炎作用,以及下調 MMP-1 和 MMP-3 表達。
CAS號5986-55-0對應的化學物質是百秋李醇,以下是關于百秋李醇的詳細信息:
中文名:百秋李醇
英文名:Patchouli alcohol
別名:[1R-(1alpha,4beta,4aalpha,6beta,8aalpha)]-octahydro-4,8a,9,9-tetramethyl-1,6-methano-1(2H)-naphthol
CAS登錄號:5986-55-0
分子式:C15H26O
分子量:222.37(也有資料顯示為222.36,可能是計算精度或四舍五入的結果)
密度:1.0±0.1 g/cm3
沸點:287.4±8.0 °C at 760 mmHg
熔點:56°C;也有報道為mp (racemate) 39-40°C (Danishevsky, Dumas);mp 46-47°C (Mirrington, Schmalzl),這可能是不同條件下測得的熔點數據。
閃點:120.2±10.9 °C
蒸汽壓:0.0±1.3 mmHg at 25°C(或0.14Pa at 24℃,不同資料數據略有差異)
折射率:1.515(或nD65 1.5029,不同條件或儀器測得的數據可能有所不同)
形態(tài):固體
顏色:白色至類白色
氣味:具有廣藿香、泥土香、樟腦和粉香等香型
溶解性:幾乎不溶于水,微溶于氯仿和甲醇,可溶于乙醇和乙醚。
用途:百秋李醇主要用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。它作為廣藿香揮發(fā)油的主要成分,是歷版《中華人民共和國藥典》規(guī)定的用于評價廣藿香油質量的指標成分。
藥理藥效:研究表明,百秋李醇對甲1型流感病毒、乙型流感病毒及禽流感病毒具有明顯的抑制及殺滅作用。此外,高劑量的百秋李醇還能通過上調PI-IBS大鼠腸黏膜ZO-1和occludin的表達,修復受損上皮細胞;通過抑制IL-1β的分泌,促進IL-10的分泌,從而改善腸道促炎/抗炎因子的失衡狀態(tài)。
存儲條件:應在干燥、密封的條件下存儲,并保持室溫。
運輸注意事項:運輸前應先檢查包裝容器是否完整、密封,確保容器不泄漏、不倒塌、不墜落、不損壞。嚴禁與酸類、氧化劑、食品等混運。運輸途中應防曝曬、雨淋,防高溫。
綜上所述,CAS號5986-55-0代表的化學物質百秋李醇,在物理性質、用途與藥理藥效以及存儲與運輸等方面都具有特定的特點和要求。
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王玲