先前的研究表明，異前胡素 （IO） 是一種從幾種藥用植物中分離的呋喃香豆素，對結(jié)核分枝桿菌菌株 H37Rv （ATCC 27294） 具有抗分枝桿菌活性。方法和結(jié)果：本研究表明，IO 對 2 種藥物敏感和 6 種耐藥分離株具有抗分枝桿菌活性，最小抑菌濃度 （MICs） 分別為 50-100 μg ml（-1） 和 100-200 μg ml（-1）。IO 與利福平 （RMP） 、異煙肼 （INH） 和乙胺丁醇 （EMB） 對 6 種耐藥菌株表現(xiàn)出協(xié)同抗分枝桿菌作用，分數(shù)抑制濃度指數(shù) （FICI） 值分別為 0·133-0·472、0·123-0·475 和 0·124-0·25。IO/RMP、IO/INH 和 IO/EMB 聯(lián)合處理在 2 種藥物敏感菌株和標準菌株 ATCC 27294 中具有協(xié)同效應或無相互作用。聯(lián)合藥物對耐藥菌株的協(xié)同作用優(yōu)于藥物敏感菌株。在上述組合中未觀察到對所有測試菌株的拮抗作用。IO 對 Vero 細胞的細胞毒性相對較低。我們的結(jié)果表明，IO 可能作為未來抗分枝桿菌藥物開發(fā)的有前途的模板。結(jié)論：這是關于異前胡素 （IO） 聯(lián)合三種一線藥物利福平 （RMP） 、異煙肼 （INH） 和乙胺丁醇 （EMB） 體外協(xié)同抗分枝桿菌作用的首次報告。結(jié)果表明，IO 的抗分枝桿菌活性適中;然而，IO 是對抗 Myco 的有用且有效的藥物。結(jié)核病時與一線抗分枝桿菌藥物聯(lián)合使用，值得進一步開發(fā)作為開發(fā)新型抗分枝桿菌治療劑的主導化合物。
異前胡素 （4-[（3-甲基-2-丁烯基）氧] -7H-呋喃[3,2-g][1]苯并吡喃-7-酮）是一種藥用草藥產(chǎn)品，是從當歸的干燥根中分離出來的。方法和結(jié)果：異前胡素以濃度依賴性方式抑制骨髓來源的肥大細胞 （BMMC） 中前列腺素 D2 （PGD2） 生成的環(huán)氧合酶-2 （COX-2） 和 COX-1 依賴期，IC50 值分別為 10.7 μM 和 24 μM。然而，該化合物無法抑制用高達 50 μM 的濃度處理的 BMMC 中的 COX-1 和 2 蛋白表達，這表明異前胡素直接抑制 COX-2 活性。此外，該化合物始終抑制白三烯 C4 （LTC4） 的產(chǎn)生以及 BMMC 中的脫顆粒反應，IC50 值分別為 5.7 μM 和 9 μM，并且這些效應以劑量依賴性方式發(fā)生。結(jié)論：這些結(jié)果表明，異歐前胡素具有雙環(huán)氧合酶-2 選擇性/5-脂氧合酶抑制活性，因此可能為新型抗炎藥提供基礎。
測試化合物的預處理顯著降低了活性氧 （ROS） 的產(chǎn)生和血管細胞粘附分子-1 （VCAM-1） 的表達，但沒有降低細胞間細胞粘附分子-1 （ICAM-1） 的表達。這三種化合物均劑量依賴性地不僅增加了 EA.hy926 細胞中 PPAR γ 的表達，而且抑制了 TNF α誘導的 Akt 細胞外信號調(diào)節(jié)激酶 （ERK） 和蛋白激酶 C （PKC） 的磷酸化，但特異性不同。最后，他們阻止了 TNF α誘導的 U937 單核細胞與 EA.hy926 細胞的粘附。 結(jié)論： 目前的結(jié)果表明，從 Cimicifugae Rhizome 中分離的 cimiside E， 23-O-actylshengmanol-3-xyloside， Isoimperatorin 至少通過上調(diào) PPAR-γ選擇性抑制 TNF α誘導的 VCAM-1 表達，并且 ERK1/2、PI3K 和 PKC 的信號參與這種作用。
歐前胡素 （IM） 和異歐前胡素 （ISOIM） 是傘形科植物常見草藥的主要活性成分，在臨床上得到廣泛應用。方法和結(jié)果：本文研究了 IM 和 ISOIM 對細胞色素 P450 （CYP） 酶活性的抑制作用，并評估了它們潛在的藥物相互作用。IM 和 ISOIM 與人或大鼠肝微粒體分別孵育 30 分鐘，以非那西丁、安非他酮、甲苯磺丁脲、S-甲苯妥英鈉、右美沙芬和咪達唑侖為探針底物。通過 LC-MS/MS 測定 CYP 探針底物的代謝物，計算 IC50 值，評價兩種藥物對人 CYP1A2 、 2B6 、 2C9 、 2C19 、 2D6 和 3A4 酶以及大鼠 CYP1A2 、 2B6 、 2D2 和 3A1/2 的抑制作用，并對其抑制強度進行分級。在人肝微粒體中，IM 和 ISOIM 對所有 6 種 CYP 同工酶均表現(xiàn)出不同的抑制作用。它們是 1A2 和 2B6 的強抑制劑。1A2 的 IC50 值分別為 0.05 和 0.20 μmol x L（-1），2B6 的 IC50 值分別為 0.18 和 1.07 μmol x L（-1）。它們對 2C19 也表現(xiàn)出中等抑制作用，對 2C9、2D6 和 3A4 表現(xiàn)出弱作用。在大鼠肝臟微粒體中，IM 和 ISOIM 被鑒定為 1A2 的中度抑制劑，IC50 值為 1.95 和 2.98 μmol x L（-1）。它們是 2B6 的中度和弱抑制劑，IC50 值分別為 6.22 和 21.71 μmol x L（-1）。它們對 2D2 和 3A1/2 的抑制作用也較弱。結(jié)果表明，IM 和 ISOIM 對人 CYP 酶具有廣泛的抑制作用。結(jié)論：它們是 CYP1 A2 和 2B6 酶的強抑制劑。然而，值得注意的是臨床上 CYP 酶的抑制作用引起的相互作用。
細胞系：SGC-7901 細胞濃度：5、10、15、20、25、30、35 和 40 μg/ml孵育時間：48 小時方法：使用 MTT 還原試驗評估異前胡素對 SGC-7901 細胞的抗增殖活性。將 SGC-7901 細胞以 5×103 個細胞/孔的密度接種在 RPMI-1640 培養(yǎng)基的 96 孔培養(yǎng)板上。在 37°C 下在 5% CO2/95% 空氣中孵育 24 小時后，用不同濃度的異歐前胡素（5、10、15、20、25、30、35 和 40 μg/ml）和 0.05% DMSO（對照）處理細胞 48 小時以檢查劑量依賴性;或用濃度為 20 μg/ml 的異前胡素和 0.05% DMSO（對照）12、24、36、48、60 和 72 小時以檢查時間依賴性效應。隨后，向每個孔中分別加入 20 μl MTT （5 mg/ml），并將細胞在 37°C 下在 5% CO2/95% 空氣中再培養(yǎng) 3 小時。隨后，將 200 μl DMSO 分別加入每個孔中，并使用酶標儀在 570 nm 處測量 DMSO 溶液的光密度 （OD）。
動物模型：16 只雌性裸鼠（5-6 周齡）接種 SGC-7901 細胞（腫瘤異種移植模型）配方：0.5% DMSO劑量：10 mg/kg給藥：ip。
482-45-1是異歐前胡素的CAS號，以下是對異歐前胡素的詳細介紹：
中文名稱：異歐前胡素
英文名稱：Isoimperatorin
CAS號：482-45-1
分子式：C16H14O4
分子量：270.284
EINECS號：801-715-8
熔點：107111°C（有資料為109110°C，醋酸乙酯中為109110°C，無水乙醇中為106107°C）
沸點：448.3±45.0°C（Predicted）
密度：1.242±0.06g/cm3（Predicted）
形態(tài)：固體
顏色：白色至淡黃色
溶解性：溶于丙酮、乙酸乙酯、氯仿、乙醇，不溶于水
來源：大風子科羅旦梅Flacourtiajangomas（Lour.）Raeusch的莖、皮，也存在于羌活等中草藥中。
提取方法：通常通過特定的提取工藝從原材料中分離得到。
藥理作用：異歐前胡素具有降壓、解痙、抗癌的作用，還可以用于治療銀屑病。
生物活性：有效抑制乙酰膽堿酯酶（AChE），IC50為74.6μM。在針對中草藥新農(nóng)藥的篩選計劃中，發(fā)現(xiàn)羌活根莖的乙醇提取物對兩種線蟲（松材線蟲和南方根結(jié)線蟲）具有強烈的殺線蟲活性，而異歐前胡素是其中的一種有效成分。此外，異歐前胡素還具有對幾種昆蟲的殺蟲活性，如卷心菜蚜蟲。
用途：用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。也常用作國家法定藥品標準中的對照品或標準品。
儲存條件：應在2~8°C的陰涼干燥處、避光保存。
安全說明：吞咽有害；造成皮膚刺激；可能導致皮膚過敏反應；造成嚴重眼刺激；可引起呼吸道刺激。在使用時應戴防護手套、穿防護服、戴防護眼罩或防護面具，避免吸入粉塵、煙、氣體、煙霧、蒸氣或噴霧。受沾染的工作服不得帶出工作場地，并只能在室外或通風良好處使用。
綜上所述，482-45-1（異歐前胡素）是一種具有多種藥理作用和生物活性的化合物，在醫(yī)藥和農(nóng)藥領域具有廣泛的應用前景。在使用時，應嚴格遵守相關的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲