方法和結果:體外抗腸賈第鞭毛蟲活性用于生物測定指導下對 C. minima 粗提物進行分級分離。分離倍半萜內(nèi)酯 Brevilin A 并發(fā)現(xiàn)具有抗賈爾活性 (IC50 = 16.1 μM),并且在體外對溶組織內(nèi)阿米巴 (IC50 在 4.5 和 9 μM 之間) 和惡性瘧原蟲 (IC50 = 9.42 μM) 具有類似的活性。結論:還分離出 3 種黃酮類化合物,槲皮素 、 槲皮素 3-甲基醚和山奈酚 7-葡萄糖李糖苷。
人體細胞中的信號異常通常會對個體健康造成意想不到的后果。我們專注于 JAK-STAT 信號通路中涉及的這些事件,尤其是由異常激活的 STAT3 觸發(fā)的事件,STAT3 是一種癌蛋白,參與多種類型腫瘤以及免疫疾病中細胞存活、生長和增殖的基本過程。方法和結果:通過在人肺癌 A549 細胞中建立基于 STAT3 信號的高通量藥物篩選系統(tǒng),我們從含有草藥純化化合物的天然產(chǎn)物中篩選了一個文庫。一種名為 Brevilin A 的化合物表現(xiàn)出強烈的 STAT3 信號抑制和 STAT3 信號依賴性細胞生長抑制。進一步研究顯示,Brevilin A 不僅抑制 STAT3 信號傳導,還抑制細胞因子誘導的 STAT3 和 STAT1 磷酸化及其靶基因表達的 STAT1 信號傳導。此外,我們發(fā)現(xiàn) Brevilin A 可以通過阻斷 JAKs 酪氨酸激酶結構域 JH1 來減弱 JAKs 活性。通過處理 Brevilin A,細胞因子誘導的 STAT 和其他底物磷酸化水平顯著降低。靶向 Brevilin A 對 JAKs 活性的作用表明,Brevilin A 不僅可以用作 STAT3 抑制劑,還可以用作阻斷其他 JAK-STAT 過度激活的化合物。結論:因此,這些發(fā)現(xiàn)為選擇性 JAK-STAT 抑制劑和治療藥物的開發(fā)提供了強大的動力,以提高高活化 JAKs 和 STAT 患者的生存率。
研究 Centipeda minima 的化學成分。方法和結果:在硅膠、 Sephadex LH-20 和 HPLC-ODS 上通過柱色譜分離成分,并通過光譜方法進行鑒定。 分離鑒定了 10 種化合物,(-)-順式-菊醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (1)、甲基 3,5-二咖啡酰喹酸酯 (2)、3,5-二-O-咖啡??鼘幩?(3)、三元霉素 (4)、2-氨基-4-甲基-五酸 (5)、2-氨基-3-苯基-丙酸 (6)、4-氨基-4-羧色-2-酮 (7)、布雷維林-A (8)、阿尼科利特 C (9)、阿尼科利特 D (10)。結論:化合物 1-7 首次從植物中分離得到。
CAS號16503-32-5對應的化學物質(zhì)是短葉老鸛草素A,也被稱為Brevilin A。以下是對該化合物的詳細解析:
中文名稱:短葉老鸛草素A
英文名稱:Brevilin A
CAS號:16503-32-5
分子式:C20H26O5
分子量:346.4174(或346.42)
短葉老鸛草素A主要來源于牻牛兒苗科植物,如牻牛兒苗(Erodium stephnaianum Willd.)或老鶴草(Geranium wilfordii Maxim.)的地上部分。它也可以從鵝不食草或其他植物中提取得到,是一種倍半萜內(nèi)酯類化合物。
外觀性狀:短葉老鸛草素A通常呈現(xiàn)為白色粉末。
密度:預測值為1.17±0.1 g/cm3或1.2±0.1 g/cm3。
沸點:494.0±45.0 °C(在760 mmHg下)。
閃點:216.0±28.8 °C。
折射率:1.535。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑。
抗癌活性:短葉老鸛草素A具有顯著的抗癌活性,它是一種選擇性的JAK-STAT信號通路抑制劑,通過減弱JAK信號和阻塞STAT3信號起作用。
誘導凋亡與自噬:該化合物能通過線粒體途徑和PI3K/AKT/mTOR失活誘導結腸腺癌細胞CT26的凋亡和自噬。
應用:由于上述生物活性,短葉老鸛草素A在藥理學研究和抗癌藥物開發(fā)中具有潛在的應用價值。它可用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等科研活動。
安全信息:短葉老鸛草素A具有一定的毒性,吞入、皮膚接觸或吸入可能對人體有害。因此,在使用時需佩戴適當?shù)姆雷o設備,并遵循相關的安全操作規(guī)程。
儲存條件:建議在2-8°C的溫度下避光保存,以保持其穩(wěn)定性和活性。長時間暴露在空氣中可能會導致其含量降低。
綜上所述,CAS號16503-32-5對應的短葉老鸛草素A是一種具有抗癌活性的倍半萜內(nèi)酯類化合物,在藥理學研究和抗癌藥物開發(fā)中具有潛在的應用價值。在使用時需注意其安全性和儲存條件。
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王玲