Geraniin 在體外抑制 RANKL 誘導的破骨細胞生成，并改善小鼠模型中磨損顆粒誘導的骨溶解。[Pubmed：25016282]

2015 年 1 月 1 日;330(1):91-101.

磨損顆粒誘導的骨質溶解和隨后的無菌松動仍然是限制假體壽命的最常見并發(fā)癥。眾所周知，磨損顆粒誘導的破骨細胞生成是導致假體失效的廣泛骨侵蝕的原因。因此，抑制破骨細胞骨吸收可作為治療磨損顆粒誘導的骨溶解的治療策略。
方法和結果：
在這項研究中，我們首次證明了 Geraniin（一種源自 Geranium thunbergii 的活性天然化合物）在體內 Ti 顆粒誘導的小鼠顱骨模型中改善了顆粒誘導的骨溶解。我們還研究了香葉素對破骨細胞產生抑制作用的機制。香葉素以劑量依賴性方式抑制RANKL誘導的破骨細胞生成，表現為破骨細胞形成減少和破骨細胞特異性基因表達抑制。特別是，香葉素在體外抑制肌動蛋白環(huán)的形成和骨吸收。進一步的分子研究表明，香葉素通過抑制RANKL誘導的NF-κB和ERK信號通路損害破骨細胞分化，并抑制關鍵破骨細胞轉錄因子NFATc1和c-Fos的表達。
結論：
總的來說，我們的數據表明，香葉素在體外對破骨細胞分化具有抑制作用，并在體內抑制 Ti 顆粒誘導的骨溶解。因此，香葉素是一種潛在的天然化合物，可用于治療假體衰竭中磨損顆粒誘導的骨質溶解。

Geraniin 在體外和體內誘導人肺腺癌 A549 細胞的凋亡細胞死亡。[Pubmed：24289071]

可以 J 生理藥理學。2013年12月;91(12):1016-24.

據報道，香葉素具有廣泛的生物活性。在這項研究中，我們報道了香葉素是體外和體內腫瘤活性的抑制劑。
方法和結果：
香葉素以劑量和時間依賴性方式抑制A549細胞的增殖。香葉素在S期阻滯細胞周期，誘導活性氧（ROS）的顯著積累，以及線粒體膜電位（MMP）破壞細胞的百分比增加。Western blot分析顯示，香葉素抑制Bcl-2表達，誘導Bax表達分解線粒體外膜，引起細胞色素c釋放。線粒體細胞色素 c 釋放與 caspase-9 和 caspase-3 級聯反應的激活有關。此外，香葉素導致 A549 異種移植物中的腫瘤生長抑制。
結論：
我們的結果表明香葉素在體外和體內對癌細胞具有細胞毒性活性。

香葉素對卵巢切除術誘導的大鼠骨質流失的保骨作用。[Pubmed： 25532904]

Bioorg Med Chem Lett. 2015 年 2 月 1 日;25(3):673-9.

在本研究中，我們研究了香葉素對OVX誘導的大鼠骨質疏松癥的抗骨質疏松作用。
方法與結果：
生化參數分析顯示，香葉素可顯著提高血清鈣、雌二醇和降鈣素水平，降低血清ALP、耐酒石酸鹽酸性磷酸酶、血清I型膠原C端交聯端肽和尿脫氧吡啶啶/肌酐比值水平。與OVX組相比，香葉素還被發(fā)現可以防止OVX誘導的骨密度和骨礦物質含量的骨質流失，提高股骨重量和骨鈣含量，并增強骨力學性能。此外，香葉素被證明可以改善OVX誘導的骨質流失的組織形態(tài)學參數，包括骨小梁數量、厚度和分離。
結論：
這些結果表明，香葉素對OVX誘導的大鼠骨質疏松癥具有保護作用。

香葉素通過抑制DNA損傷來調節(jié)γ輻射誘導的細胞凋亡。[Pubmed：23541438]

食品化學毒理學。2013 7 月;57：147-53.

伽馬射線照射會觸發(fā)增殖干細胞和外周免疫細胞的DNA損傷和凋亡，導致腸隱窩和淋巴系統(tǒng)的破壞。香葉素是一種天然化合物，提取自水生植物Nymphaea tetragona，具有良好的抗氧化特性。
方法和結果：
在這項研究中，我們證明香葉素從輻射誘導的 DNA 損傷和細胞凋亡中拯救了放射敏感的脾細胞和空腸隱窩細胞。通過增強DNA損傷的增殖和衰減，保護來自用香葉素處理的C57BL / 6小鼠的分離脾細胞免受2 Gy照射的輻射損傷。此外，Geraniin 通過降低促凋亡 p53 和 Bax 的表達水平和免疫反應性以及增加抗凋亡 Bcl-2 的表達水平和免疫反應性來抑制放射敏感脾細胞的凋亡。在暴露于輻射的小鼠中，香葉素治療可保護脾細胞和腸隱窩細胞免受輻射誘導的細胞死亡。
結論：
香葉素通過調節(jié)脾細胞上的DNA損傷、發(fā)揮免疫刺激能力、抑制放射敏感免疫細胞和空腸隱窩細胞的凋亡而具有放射防護作用。因此，香葉素可以作為防止γ輻照暴露的輻射防護劑。