探討 Prim-O-葡糖基cimifugin 和 4'-O-p-D-葡糖基-5-O-甲基簽證-mminol con 對(duì) TNF-α 刺激的平滑肌細(xì)胞增殖的影響。方法和結(jié)果:通過(guò)貼壁阻滯建立平滑肌細(xì)胞 (SMC) 的原代細(xì)胞培養(yǎng)方法。免疫化學(xué)法鑒定 SMC,細(xì)胞術(shù)繪制生長(zhǎng)曲線。實(shí)驗(yàn)采用第三代 SMC。分別通過(guò) MTT 和流式細(xì)胞術(shù)研究了 prim-O-glucosylcimif-ugin 和 4'-O-β-D-glucosyl-5-O-methylvisamminol con 對(duì) SMC 增殖和細(xì)胞周期的影響。5 μ g x L(-1) 的 TNF-α 可刺激 SMC 增殖,增加細(xì)胞周期中 G2 期和 S 期的比例,與對(duì)照相比差異顯著 (P < 0.01)。Prim-O-葡糖基搖霉素和 4'-O-β-D-葡萄糖基-5-O-甲基維沙明-醇 con 3 個(gè)劑量組可抑制 SMC 的增殖,增加 G0/G1 期的比例,與模型組相比差異顯著 (P < 0.01)。結(jié)論:Prim-O-葡萄糖基 cimifugin 和 4'-O-β-D-葡萄糖基-5-O-甲基維沙米諾 con 可抑制 TNF-α 刺激的 SMC 增殖。
黃芪主要活性黃酮花蕊糖素-7-O-β-D-葡萄糖苷對(duì)皂木草科主要活性成分 Prim-O-葡萄糖基cimifugin和cimifugin的影響研究,建立了同時(shí)測(cè)定大鼠血漿中Prim-O-葡糖基cimifugin和cimifugin的UPLC-MS/MS方法,并建立了口服Prim-O-glucosylcimifugin后Prim-O-葡糖基cimifugin和cimifugin的比較藥代動(dòng)力學(xué)對(duì)大鼠進(jìn)行calycosin-7-O-β-D-glucoside-Prim-O-glucosylcimifugin,可能有助于探討黃芪-Saposhnikoviae 草本對(duì)的合理性。將 12 只雄性 SD 大鼠分為 2 組。測(cè)定大鼠口服 Prim-O-葡萄糖基cimifugin 和毛蕊糖素-7-O-β-D-葡萄糖苷-Prim-O-glucosylcimifugin 后不同時(shí)間點(diǎn)大鼠血漿中的 Prim-O-葡萄糖基cimifugin 和 cimifugin。并使用 DAS 3 研究主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。2. 4.所建立的方法快速、準(zhǔn)確、靈敏,可同時(shí)測(cè)定大鼠血漿中的 Prim-O-葡萄糖基 cimifugin 和 cimifugin。使用Waters Acquity BEH C18色譜柱(2.1 mm × 100 mm,1.7 μm),以乙腈和0.1%甲酸/水的混合物為流動(dòng)相,以0.3 mL x min的流速梯度洗脫(-1)。使用電噴霧電離 (ESI) 源和多反應(yīng)監(jiān)測(cè) (MRM) 模式通過(guò)串聯(lián)質(zhì)譜法檢測(cè)分析物。與Prim-O-葡萄糖基cimifugin組相比,calycosin-7-O-β-D-glucoside-Prim-O-glucosylcimifugin組的auc(0-t)...和AUC(0-∞)以及cimifugin的C(max)顯著增加(P < 0.05)。Calycosin-7-O-β-D-葡萄糖苷可以增強(qiáng) Prim-O-glucosylcimifugin 和 cimifugin 的吸收并提高生物利用度,初步解釋了黃芪-Saposhnikoviae 草本對(duì)的合理性。
黃芪甲苷 IV、白術(shù)內(nèi)酯 I 和 Prim-O-葡萄糖基西米鈀銼是中醫(yī)方劑玉平峰的主要藥用成分,它由三種草藥組成:黃芪、白術(shù)和沙波什尼科。本研究旨在評(píng)估白術(shù)內(nèi)酯 I 和 Prim-O-葡萄糖基搖香素對(duì)黃芪甲苷 IV 藥代動(dòng)力學(xué)特征的影響,以探討玉平峰方的藥代動(dòng)力學(xué)機(jī)制。方法和結(jié)果:將 15 只 Sprague Dawley 大鼠隨機(jī)分為 3 組;通過(guò)胃內(nèi)灌胃分別給予這三組大鼠黃芪甲苷 IV、黃芪甲苷 IV 加白術(shù)內(nèi)酯 I 和黃芪甲苷 IV、白術(shù)烯內(nèi)酯 I 和 Prim-O-葡萄糖基cimifugin 的組合。在給藥后不同時(shí)間采集血清樣品,采用HPLC-電噴霧電離-MS同時(shí)檢測(cè)黃芪甲苷IV和白術(shù)內(nèi)酯I的血清濃度。與單獨(dú)施用黃芪甲苷 IV 相比,當(dāng)它與蒼術(shù)內(nèi)酯 I 或蒼術(shù)內(nèi)酯 I + Prim-O-葡萄糖基cimifugin聯(lián)合給藥時(shí),血清中黃芪甲苷 IV 的濃度顯著增加,Cmax 值更高(p = 0.019 和 p = 0.033 與黃芪甲苷 IV + 蒼術(shù)內(nèi)酯 I + Prim-O-葡萄糖基cimifugin組)和 AUC(分別與黃芪甲苷 IV + 白術(shù)內(nèi)酯 I 和黃芪甲苷 IV + 白術(shù)內(nèi)酯 I + Prim-O-葡萄糖基甘他素組相比,p = 0.0052 和 p = 0.0047)。結(jié)論:由于黃芪甲苷 IV 和白術(shù)內(nèi)酯之間的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用,平均口服 Cmax 和平均全身血清暴露量的改善 I 可以解釋在玉平峰中使用多種草藥以及 A.membranaceus 和 A. macrocephala 的組合的基本原理。
將 Saposhnikovia divaricata 根中含量最高的色酮 Prim-O-glucosylcimifugin (PGCN) 與人腸道菌群 (HIF) 孵育,通過(guò)色譜法從孵育溶液中獲得兩種生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物。方法和結(jié)果:根據(jù) NMR 和 MS 數(shù)據(jù),將兩種生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)分別闡明為 cimifugin (CN) 和 5-O-甲基維沙米諾 (MVL)。生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物 CN 是通過(guò) HIF 分泌的 β-葡萄糖苷酶對(duì) Prim-O-葡萄糖基cimifugin 進(jìn)行去葡萄糖基化形成的,然后 CN 的羥甲基被還原導(dǎo)致 MVL 的發(fā)生。 評(píng)價(jià)了所有這些化合物對(duì)抑制巨噬細(xì)胞系 RAW 264.7 中脂多糖誘導(dǎo)的一氧化氮產(chǎn)生的影響,以及在無(wú)細(xì)胞生物測(cè)定系統(tǒng)中對(duì) 1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除活性的影響。
CAS號(hào)為80681-45-4的化學(xué)品是升麻素苷,以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹:
中文名稱:升麻素苷
英文名稱:Prim-O-glucosylcimifugin
CAS號(hào):80681-45-4
分子式:C22H28O11
分子量:468.45
外觀與性狀:白色至淡黃色粉末或晶體
熔點(diǎn):118~120°C(或有資料稱熔點(diǎn)為120°C)
沸點(diǎn):736.9±60.0°C(預(yù)測(cè)值)
密度:1.53±0.1 g/cm3(預(yù)測(cè)值)或1.5±0.1 g/cm3
閃點(diǎn):255.0±26.4°C(預(yù)測(cè)值)
溶解度:在DMF、DMSO、Ethanol中溶解度均為15 mg/ml,在PBS(pH 7.2)中溶解度為5 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa):12.94±0.70(預(yù)測(cè)值)
化學(xué)性質(zhì):升麻素苷是一種具有特定分子結(jié)構(gòu)的化合物,具有穩(wěn)定的化學(xué)性質(zhì),但應(yīng)在低溫下保存,長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中含量會(huì)有所降低。
生物活性:
強(qiáng)效抗炎作用:通過(guò)調(diào)節(jié)JAK2/STAT3信號(hào)傳導(dǎo),抑制iNOS和COX-2表達(dá),從而在RAW 264.7巨噬細(xì)胞中發(fā)揮抗炎作用。
抗癌活性:作為防風(fēng)(Radix Saposhnikoviae)中的主要成分,升麻素苷在傳統(tǒng)中醫(yī)藥中用于治療發(fā)熱、風(fēng)濕和癌癥,并表現(xiàn)出潛在的抗癌活性。
提取來(lái)源:升麻素苷主要從雙子葉植物傘形科防風(fēng)(Saposhnikovia divaricata (Turcz.) Schischk.)的干燥根中提取得到。
應(yīng)用:
作為分析試劑標(biāo)準(zhǔn)品,用于科學(xué)研究中的含量測(cè)定、HPLC系統(tǒng)適用性和效價(jià)測(cè)定等方面。
在藥物研發(fā)領(lǐng)域,升麻素苷可能因其生物活性而成為新藥研發(fā)的候選化合物,特別是在抗炎和抗癌藥物研發(fā)方面。
升麻素苷應(yīng)在4°C下保存,并避免光照,以確保其穩(wěn)定性和活性。
綜上所述,升麻素苷是一種具有特定分子結(jié)構(gòu)和生物活性的化合物,在科學(xué)研究、藥物研發(fā)等領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。
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王玲