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防己諾林堿,Fangchinoline
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防己諾林堿,436-77-1, 萃園自制中藥標(biāo)準(zhǔn)品對照品;實(shí)驗(yàn)科研級;≥98%以上

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最小起訂量 5mg
發(fā)貨地 湖北
更新日期 2025-02-20
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:防己諾林堿英文名稱:Fangchinoline
CAS:436-77-1品牌: 萃園
產(chǎn)地: 湖北武漢保存條件: 2-8℃冷藏、干燥、密封、避光
純度規(guī)格: 98% 以上HPLC產(chǎn)品類別: 生物堿類
提取來源: 防己科植物粉防己(Stephania tetrandra S. Moore)的根
2025-02-20 防己諾林堿 Fangchinoline 5mg/RMB;20mg/RMB 萃園 湖北武漢 2-8℃冷藏、干燥、密封、避光 98% 以上HPLC 生物堿類

防己諾林堿的化學(xué)性質(zhì)

CAS 編號436-77-1SDF 系列下載 SDF
PubChem 編號73481外觀白色粉末
公式C37H40N2O6M.Wt608.71
化合物類型生物 堿存儲在 -20°C 下干燥
同義詞7-O-去甲基四丁;Frangchinoline;利馬辛
溶解度溶于氯仿和甲醇;微溶于水
一般提示為了獲得更高的溶解度,請?jiān)?37 °C 下加熱試管,并在超聲波浴中搖晃一會兒。儲備液可在 -20°C 以下儲存數(shù)月。
我們建議您在同一天準(zhǔn)備并使用該解決方案。但是,如果測試計(jì)劃需要,可以提前制備儲備液,并且儲備液必須密封并儲存在 -20°C 以下。一般來說,儲備溶液可以保存幾個(gè)月。
使用前,我們建議您將樣品瓶在室溫下放置至少一個(gè)小時(shí),然后再打開。
關(guān)于打包1. 產(chǎn)品包裝在運(yùn)輸過程中可能會顛倒,導(dǎo)致高純度化合物粘附在小瓶的頸部或瓶蓋上。從包裝中取出 vail 并輕輕搖晃,直到化合物落到樣品瓶底部。
2. 對于液體產(chǎn)品,請以 500xg 離心,以將液體收集到樣品瓶底部。
3. 實(shí)驗(yàn)過程中盡量避免丟失或污染。
運(yùn)輸條件根據(jù)客戶要求包裝(5mg、10mg、20mg 等)。

防己諾林堿的來源

Cocculus orbiculatus (L.) DC. 的葡萄藤。

防己諾林堿的生物活性

描述方chinoline是一種非特異性的Ca2+通道阻滯劑,具有神經(jīng)保護(hù)、抗氧化、抗炎、抗癌、血管舒張和降壓作用。它通過 Akt/GSK-3beta/cyclin D1 信號傳導(dǎo)抑制細(xì)胞增殖,并誘導(dǎo) MDA-MB-231 乳腺癌細(xì)胞凋亡。它可以通過干擾 gp160 蛋白水解加工來抑制人類免疫缺陷病毒 1 型復(fù)制。
目標(biāo)FAK |MMP(例如 TIMP) |阿克特 |MEK |ERK |葛蘭素史克 (GSK-3) |BCL-2/Bax |艾滋病病毒 |CDK |第 21 頁 |鈣通道 |MAPK |IL 受體
體外

方啉通過干擾 gp160 蛋白水解加工來抑制人類免疫缺陷病毒 1 型復(fù)制。

高效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法的引入使獲得性免疫缺陷綜合征患者的發(fā)病率和死亡率顯著降低。然而,耐藥性的出現(xiàn)導(dǎo)致大量患者的治療失敗,因此需要開發(fā)新型抗 HIV 藥物。
方法和結(jié)果:
在這項(xiàng)研究中,在基于細(xì)胞的 HIV-1 抗病毒篩選中評估了 200 多種植物來源的小分子化合物,從而鑒定出一種新型 HIV-1 抑制劑 (方chinoline)。方喹啉是一種從四丁參中分離的雙芐基異喹啉生物堿,在 MT-4 和 PM1 細(xì)胞中對 HIV-1 實(shí)驗(yàn)室菌株 NL4-3、LAI 和 BaL 表現(xiàn)出抗病毒活性,50% 有效濃度范圍為 0.8 至 1.7 μM。作用機(jī)制研究表明,方啉在 TZM-b1 細(xì)胞中沒有表現(xiàn)出可測量的抗病毒活性,但確實(shí)抑制了 HIV-1 cDNA 轉(zhuǎn)染的 293T 細(xì)胞中感染性病毒粒子的產(chǎn)生,這表明該化合物靶向感染周期的晚期事件。此外,方奇諾啉的抗病毒作用似乎是 HIV-1 包膜依賴性的,因?yàn)榘b有異源包膜的傳染性 HIV-1 顆粒的產(chǎn)生,即水皰性口炎病毒 G 糖蛋白,不受方奇諾啉的影響。在轉(zhuǎn)染的 293T 細(xì)胞和分離的病毒粒子中表達(dá)的 HIV 包膜蛋白的 Western blot 分析表明,方chinoline 抑制 HIV-1 gp160 加工,導(dǎo)致包膜糖蛋白摻入新生病毒粒子的減少。
結(jié)論:
總的來說,我們的結(jié)果表明,方chinoline 通過干擾 gp160 蛋白水解加工來抑制 HIV-1 復(fù)制。方啉可以作為開發(fā)新的 HIV-1 治療方法的起點(diǎn)。

方啉通過抑制 ERK1/2 活化和 c-fos 表達(dá)抑制大鼠主動脈血管平滑肌細(xì)胞增殖和細(xì)胞周期進(jìn)程。

方奇諾啉 (FAN;一種從 Stephania tetrandrae 中分離的植物生物堿)是一種非特異性 Ca(2+) 通道阻滯劑。本研究的目的是探討 FAN 對原代培養(yǎng)大鼠主動脈平滑肌細(xì)胞 (RASMC) 生長因子誘導(dǎo)增殖的影響。
方法和結(jié)果:
FAN 顯著抑制 5% 胎牛血清 (FBS) 和 50ng/mL 血小板衍生生長因子 (PDGF)-BB 誘導(dǎo)的增殖、[3H] 胸苷摻入 DNA 和細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶 1/2 的磷酸化。根據(jù)這些發(fā)現(xiàn),F(xiàn)AN 揭示了同步細(xì)胞中 FBS 誘導(dǎo)的細(xì)胞周期通過 G(0)/G(1) 到 S 期的進(jìn)展,并導(dǎo)致添加 5% FBS 后誘導(dǎo)的 c-fos 表達(dá)的早期升高降低 62%。此外,在低于 FAN 實(shí)現(xiàn)對 Ca(2+) 通道的顯著抑制所需的濃度時(shí)觀察到 FAN 的顯著抗增殖活性。這些結(jié)果表明,F(xiàn)AN 通過擾動細(xì)胞周期進(jìn)程來降低 FBS 和 PDGF-BB 誘導(dǎo)的 RASMCs 增殖。
結(jié)論:
FAN 的這種抗增殖作用取決于 MAP 激酶通路,但不能局限于其 Ca(2+) 調(diào)節(jié)。

方奇諾啉和四丁堿的抗炎作用。

方chinoline 和 tetrandrine 是 Stephania tetrandrae S. Moore 的主要生物堿,傳統(tǒng)上在包括韓國在內(nèi)的東方國家用于治療炎癥性疾病。
方法和結(jié)果:
方chinoline 和 tetrandrine 均對巴豆油誘導(dǎo)的小鼠耳水腫表現(xiàn)出抗炎作用。此外,體外檢測方啉和四黃堿對環(huán)氧合酶、鼠白細(xì)胞介素-5 (mIL-5) 和人白細(xì)胞介素-6 (hIL-6) 的影響,探討其抗炎作用機(jī)制。100 微摩爾方奇諾啉對環(huán)氧合酶有 35% 的抑制作用,但相同濃度的四胺啉未顯示任何抑制作用。另一方面,12.5 μM 的四丁堿對 mIL-5 活性表現(xiàn)出 95% 的抑制作用,而方奇諾啉沒有表現(xiàn)出任何效果。然而,4 μM 方奇諾啉和 6 μM 四胺堿分別顯示出 63% 和 86% 的 hIL-6 活性抑制。
結(jié)論:
這些結(jié)果表明,方chinoline 和 tetrandrine 在抗炎方面的生化機(jī)制存在顯著差異,即使它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。

體內(nèi)

方啉和四胺堿對大鼠主動脈和中風(fēng)易發(fā)性自發(fā)性高血壓大鼠的血管舒張和降壓作用。

在以下實(shí)驗(yàn)中,對四丁草參的兩個(gè)主要成分四丁堿 (TET) 和方奇諾啉 (FAN) 對血管平滑肌血管舒張和鈣運(yùn)動的影響進(jìn)行了比較研究,并研究了對中風(fēng)易發(fā)自發(fā)性高血壓大鼠 (SHRSP) 的降壓影響。
方法和結(jié)果:
TET 和 FAN 抑制大鼠高 K+ (65.4 mM) 并誘導(dǎo)大鼠主動脈平滑肌條帶持續(xù)收縮。TET 和 FAN 的 IC50 值分別為 0.27 +/- 0.05 μM (n = 6) 和 9.53 +/- 1.57 μM (n = 6),并且這種抑制是通過增加培養(yǎng)基中的 Ca2 + 濃度來拮抗的。TET 對去甲腎上腺素 (NE) 誘導(dǎo)的收縮 (0.86 +/- 0.04 g) 的 IC50 為 3.08 +/- 0.05 μM (n = 4),F(xiàn)AN 對 NE 誘導(dǎo)的收縮 (0.88 +/- 0.07 g) 的 IC50 為 14.20 +/- 0.40 μM (n = 4)。在分子水平上,放射性標(biāo)記的 45Ca2+ 攝取試驗(yàn)顯示 TET 和 FAN 也抑制大鼠主動脈條帶中的高 K+ (65.4 mM) 和 1 μM NE 刺激的 Ca2+ 內(nèi)流,需要最大濃度來抑制收縮。通過靜脈內(nèi) (iv) 推注給藥的 TET (3 mg/kg) 和 FAN (30 mg/kg) 在有意識 SHRSP 的觀察期間也分別顯著降低了平均動脈壓 (MAP)。
結(jié)論:
這些結(jié)果表明,TET 在阻斷鈣通道和抗高血壓活性方面比 FAN 更有效。

防己諾林堿的實(shí)驗(yàn)方案

細(xì)胞研究

方啉通過 Akt/GSK-3beta/cyclin D1 信號傳導(dǎo)抑制細(xì)胞增殖,并誘導(dǎo) MDA-MB-231 乳腺癌細(xì)胞凋亡。

方啉作為一種激酶抑制劑靶向 FAK 并抑制 A549 中 FAK 介導(dǎo)的信號通路。

方啉作為一種新型抗腫瘤藥物,在除肺癌外的幾種類型的癌細(xì)胞中受到關(guān)注。在這里,我們研究了方chinoline對A549細(xì)胞的影響及其潛在機(jī)制。 這項(xiàng)工作的目的是研究方啉對 A549 細(xì)胞的影響。
方法和結(jié)果:
將 4 種肺癌細(xì)胞系 (A549 、 NCI-H292 、 NCI-H446 和 NCI-H460) 暴露于不同濃度 (10-40 μmol/l) 的方膽堿中,觀察方膽堿對 4 種肺癌細(xì)胞系的影響,并觀察肺癌細(xì)胞增殖、凋亡和侵襲的變化。由于 A549 與其他三種細(xì)胞系之間 Fak 表達(dá)的顯著差異,方啉通過抑制 FAK (Tyr397) 及其下游通路的磷酸化,有效抑制 A549 細(xì)胞系的增殖和侵襲,但不抑制 NCI-H292、NCI-H446 和 NCI-H460 細(xì)胞系的增殖和侵襲。方奇諾啉可抑制所有 FAK-樁蛋白/MMP2/MMP9 通路、FAK-Akt 通路和 FAK-MEK-ERK1/2 通路。方啉通過抑制 FAK (Tyr397) 及其下游通路的磷酸化,有效抑制 A549 細(xì)胞系的增殖和侵襲。
結(jié)論:
方chinoline 至少部分抑制 FAK(p-Tyr397) 的磷酸化。方咪啉作為一種激酶抑制劑,靶向 FAK 并抑制 FAK 介導(dǎo)的信號通路,并抑制高表達(dá) FAK 的腫瘤細(xì)胞(如 A549 細(xì)胞系)的生長和侵襲。

方啉 (Fan) 抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)幾種癌細(xì)胞系細(xì)胞凋亡。Fan 對乳腺癌細(xì)胞生長和增殖的影響仍有待闡明。
方法和結(jié)果:
在這里,我們表明 Fan 通過抑制 AKT/Gsk-3β/cyclin D1 信號通路抑制 MDA-MB-231 乳腺癌細(xì)胞系中的細(xì)胞增殖。此外,F(xiàn)an 通過增加 Bax (相對于 Bcl-2)、活性 caspase 3 和細(xì)胞色素-c 的表達(dá)來誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。通過 MTT 測定,F(xiàn)an 以濃度和時(shí)間依賴性方式顯著抑制 MDA-MB-231 細(xì)胞的細(xì)胞增殖。流式細(xì)胞術(shù)分析表明,MDA-MB-231 細(xì)胞的 Fan 處理導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯在 G1 期,這與 PCNA 和細(xì)胞周期蛋白 D1 的 mRNA 和蛋白水平的明顯下調(diào)相關(guān)。進(jìn)一步分析表明,F(xiàn)an 降低了 AKT 和 GSK-3β 的磷酸化。此外,F(xiàn)an 上調(diào)活性 caspase3 、 cytochrome-c 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比值,伴有細(xì)胞凋亡。
結(jié)論:
綜上所述,這些結(jié)果表明 Fan 是治療乳腺癌的潛在天然產(chǎn)物。

防己諾林堿儲備液的制備


1 毫克5 毫克10 毫克20 毫克25 毫克
1 毫米1.6428 毫升8.2141 毫升16.4282 毫升32.8564 毫升41.0705 毫升
5 毫米0.3286 毫升1.6428 毫升3.2856 毫升6.5713 毫升8.2141 毫升
10 毫米0.1643 毫升0.8214 毫升1.6428 毫升3.2856 毫升4.107 毫升
50 毫米0.0329 毫升0.1643 毫升0.3286 毫升0.6571 毫升0.8214 毫升
100 毫米0.0164 毫升0.0821 毫升0.1643 毫升0.3286 毫升0.4107 毫升
*注意:如果 你正在實(shí)驗(yàn)過程中,有必要制作 樣品的稀釋比例。上述稀釋數(shù)據(jù) 僅供參考。通常,它可以變得更好 在較低濃度內(nèi)的溶解度。

CAS號為436-77-1的物質(zhì)是防己諾林堿(Fangchinoline),也被稱為漢防己乙素或去甲粉防己堿。以下是對該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:

一、基本信息

  • CAS編號:436-77-1

  • 分子式:C37H40N2O6

  • 分子量:608.72(或608.71,不同來源略有差異)

  • 英文名:Fangchinoline

  • 別名:粉防己乙素、漢防己乙素、去甲粉防己堿

二、物理性質(zhì)

  • 性狀:一般為黃棕粉狀或白色結(jié)晶(具體性狀可能因提取和純化方法而異)

  • 熔點(diǎn):237238℃(丙酮)或177179℃(甲醇)

  • 旋光度:+255.1°(氯仿),+275°(C=0.57,氯仿)

  • 溶解性:具體溶解性信息未提供,但一般可溶于有機(jī)溶劑

三、提取來源與用途

  • 提取來源:主要提取自防己科植物粉防己(Stephania tetrandra S. Moore)的根

  • 用途:

    • 用于科研研究、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等

    • 具有降壓作用,可能在藥物開發(fā)中具有一定的應(yīng)用潛力

四、分析方法與純度

  • 推薦測定方法:高效液相色譜法(HPLC法)

    • 中國藥典測定方法:以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填料,以乙氰-甲醇-水-冰醋酸(40:30:30:1)為流動相,檢測波長為280nm。

    • 其他測定方法:以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填料,以甲醇-0.3%二乙胺(80:20)為流動相,檢測波長為242nm。

  • 純度:市場上提供的防己諾林堿一般純度較高,如HPLC≥98%

五、存儲條件與有效期

  • 存儲條件:建議在2~8°C冷藏、密封、避光保存。避免在5℃以下且濕度較大的環(huán)境中保存,以防吸潮降解。

  • 有效期:一般為1~3年,具體有效期可能因生產(chǎn)批次和存儲條件而異。

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關(guān)鍵字: 萃園自制中藥標(biāo)準(zhǔn)品對照品;436-77-1;≥98%;科研試劑級別;現(xiàn)貨供應(yīng);

公司簡介

湖北萃園生物科技有限公司是一家集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的國際性高技術(shù)企業(yè),主要從事高純度中藥化學(xué)成分、中藥對照品、高品質(zhì)提取物、天然產(chǎn)物中間體以及藥物雜質(zhì)等的生產(chǎn)、定制和生產(chǎn)工藝開發(fā)。專注于天然產(chǎn)物在醫(yī)藥,食品,日化等大健康領(lǐng)域的開發(fā)和應(yīng)用以及中藥物質(zhì)基礎(chǔ)研究和中藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)國際化;服務(wù)于全球科研機(jī)構(gòu)、高校和各種終端客戶。 經(jīng)過幾年的艱苦摸索和奮斗創(chuàng)新,萃園生物已在對照品和植化產(chǎn)品市場站穩(wěn)腳跟并逐年擴(kuò)大市場份額。公司本著專業(yè)誠信,互利雙贏的原則與廣大客戶和同行真誠合作。 憑著優(yōu)異的品質(zhì)和良好的服務(wù),目前我們的客戶已遍布全球多個(gè)國家和地區(qū)。是多家大公司的穩(wěn)定供應(yīng)商;在草藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和標(biāo)準(zhǔn)品研究及供應(yīng)方面建立了良好的合作關(guān)系。 我們致力于為客戶提供專業(yè)優(yōu)質(zhì)的服務(wù),高質(zhì)量的產(chǎn)品和有競爭力的價(jià)格。我們的宗旨:誠信、優(yōu)質(zhì)、專業(yè)、高效。 我們的特色服務(wù)如下: 1. 中藥化學(xué)成分及對照品(標(biāo)準(zhǔn)品)的定制研發(fā)和生產(chǎn) 2. 中藥化學(xué)成分的工業(yè)化高效分離及分離純化工藝解決方案 3. 新藥研發(fā)用天然產(chǎn)物中間體及其衍生物,藥物雜質(zhì)的定制分離 4. 新藥篩選用中藥化學(xué)成分化合物庫(為藥理學(xué)研究,抑制劑,生物活性篩選等提供超過2200種中藥成分的化合物實(shí)體庫)
成立日期 2023-03-29 (2年) 注冊資本 伍佰萬圓人民幣
員工人數(shù) 10-50人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 300萬-500萬
主營行業(yè) 中間體,天然產(chǎn)物,醫(yī)藥中間體,中草藥提取物,技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
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  • 注冊資本:伍佰萬圓人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:中藥標(biāo)準(zhǔn)品,對照品
  • 公司地址:湖北省武漢市武漢經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)車城南路民營科技園研發(fā)樓三樓301室
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