射用醋酸地加瑞克是一種選擇性的促性腺激素釋放激素（GnRH）拮抗劑，可競(jìng)爭(zhēng)性和可逆地結(jié)合垂體GnRH受體，從而快速減少促性腺激素、促黃體激素（LH）及促卵泡激素（FSH）的釋放，并減少睪丸分泌睪酮（T）。目前已知前列腺癌被認(rèn)為對(duì)雄激素敏感，且去雄激素治療對(duì)其具有療效。不同于GnRH激動(dòng)劑，GnRH拮抗劑在初始治療后不會(huì)誘導(dǎo)LH激增和隨后的睪酮激增/腫瘤刺激以及潛在的癥狀加重。 地加瑞克單劑量240mg，隨后每月維持劑量80mg，可迅速引起LH、FSH及睪酮濃度下降。血清二氫睪酮（DHT）濃度下降的方式類似于睪酮。 地加瑞克可有效持續(xù)抑制睪酮在0.5ng/ml的去勢(shì)水平以下。每月80mg的維持劑量可使97%患者的睪酮抑制維持至少一年。當(dāng)對(duì)患者再次注射地加瑞克治療后，并沒有觀察到睪酮的微增。治療一年后睪酮水平的中位數(shù)為0.087ng/ml（四分位距0.06-0.15），N=167 [5]。