化合物 XL147 analogue|T2377|TargetMol

價(jià)格	￥135	￥191	￥297
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 XL147 analogue	英文名稱:Pilaralisib analogue
CAS:956958-53-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.72%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2377

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Pilaralisib analogue
描述	Pilaralisib analogue (XL147 analogue) is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells including BT474, HCC1937 et al. are seeded in 100-mm dishes in media containing 2.5% FBS with or without XL147. After 3 days, detached and adherent cells are pooled, ?xed, and labeled with propidium iodide by using the APO-BrdU kit. Labeled cells are analyzed using the Becton Dickinson FACSCalibur system. (Only for Reference)
體外活性	用XL147,拉帕替尼,曲妥珠單抗或XL147加每種HER2拮抗劑隨機(jī)治療具有BT474異種移植物的無胸腺小鼠.每種單一療法明顯抑制腫瘤生長(zhǎng),且聯(lián)合給藥比單獨(dú)用藥效果高很多.XL147和曲妥單抗聯(lián)用抑制pHER3比其他處理抑制pHER3效果高很多.在所有三種單一藥物中,XL147是統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯示的唯一抑制核pAKT水平的一種.細(xì)胞質(zhì)pAKT水平?jīng)]有可檢測(cè)到的變化.
體內(nèi)活性	XL147濃度為20 μM時(shí)誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。用XL147處理導(dǎo)致PI3K的劑量依賴性抑制。抑制細(xì)胞凋亡的同時(shí),XL147誘導(dǎo)細(xì)胞周期蛋白D1和pRB的減少和CDK抑制劑p27KIPI水平的增加,但是在總的或切割的多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）上水平?jīng)]有可檢測(cè)到的變化。用XL147處理,導(dǎo)致pAKTS473/T308和pS6S240/244的劑量依賴性減少。XL147是選擇性的可逆PI3K抑制劑,作用于p110α?xí)rIC50為40 nM。XL147抑制PI3K亞型,是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。在一組HER2過表達(dá)人乳腺癌細(xì)胞系中,用XL147處理消除AKT和S6磷酸化,但也誘導(dǎo)HER??3和其他RTK的表達(dá)和磷酸化。在HER2 +細(xì)胞中,用siRNA抑制HER3或用HER2抑制劑曲妥珠單抗或拉帕替尼共處理可增強(qiáng)XL147誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡和對(duì)pAKT和pS6的抑制作用。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 22.45 mg/mL (50.1 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	SAR-245408 \| Inhibitor \| Pilaralisib analogue \| inhibit \| Phosphoinositide 3-kinase \| PI3K \| SAR 245408 \| Apoptosis
相關(guān)產(chǎn)品	Lidocaine hydrochloride \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Stavudine \| Tributyrin \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Kaempferol
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： XL147 analogue|||SAR245408|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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