化合物 GSK461364|T6282|TargetMol

價格	￥273	￥385	￥663
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK461364	英文名稱:GSK461364
CAS:929095-18-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.5%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6282

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK461364
描述	GSK461364 (GSK461364A)(Ki=2.2 nM) inhibits purified Plk1 .The specificity of GSK461364 for Plk1 is more than 1000-fold over Plk2/3.
細胞實驗	Cancer cell lines are seeded into 384-well microtiter plates. After seeding, the cells are incubated at 37 °C in 5% CO2 for 24 hours. GSK461364 is added to each cell line at 10 nM with a nontreated control. A zero-time (T = 0) value is read for each cell line. After 72 hours, the medium containing GSK461364 or DMSO control is aspirated from all of the remaining cells and the cell nuclei are stained with 4′,6-diamidino-2-phenylindole and the fluorescent intensity measured using an InCell1000 High Content Analyzer. The percent intensity of the 4′,6-diamidino-2-phenylindole stain at 72 hours, relative to intensity at time zero, is calculated for each concentration of GSK461364 in each of the triplicate wells. (Only for Reference)
激酶實驗	Enzyme assays: Kinase reactions are performed in a final assay volume of 10 μL using the Z-Lyte Assay kit (Ser/Thr peptide 16). Briefly, reactions contains 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM DTT, 0.01% Brij 35, 0.01 mg/mL casein, 200 μM ATP, 200 μM Polo Box peptide (NH2-MAGPMQS[pT]PLNGAKK-OH), and 6 nM recombinant Plk1 (H6-tev-PLK 1-603). Plk1 is preincubated for 60 minutes with 0 to 1 μM GSK461364. Reactions are then initiated by the addition of 2 μM peptide. After 15 minutes at 23 °C, reactions are quenched and processed according the Z′-Lyte protocol and read on an EnVision plate reader. Raw fluorescence values are converted to concentration of product formed using substrate and product standards. Because the potency of inhibition for GSK461364 is observed to vary as a function of the ATP concentration in a manner consistent with an ATP-competitive mode of inhibition, an upper limit for the Ki for GSK461364 is determined.
體外活性	GSK461364在抑制多來源癌細胞系增殖方面表現(xiàn)出極低的對非分裂人體細胞的毒性。[1] 通過RNA沉默WT p53，可以增加GSK461364的抗增殖活性。鑒于許多癌癥療法在p53 WT患者中效果更佳，對p53缺失腫瘤高度敏感的GSK461364可能為那些對其他化療藥物有抵抗性的腫瘤提供治療機會，以及作為這些基因型的早期線療法。GSK461364是一種噻吩酰胺，能夠以2 nM的Ki值抑制體外純化的Plk1酶，并且對Plk1相比Plk2和Plk3有超過100倍的選擇性。GSK461364是一個強效的細胞增殖抑制劑，在大多數(shù)測試的細胞系中，導致50%的生長抑制（GI50）低于100 nM，并且對人類非增殖細胞的毒性有限。細胞周期進展的抑制是濃度依賴性的，高濃度的GSK461364初始延遲在G2期，低濃度時在M期停滯。目前，GSK461364正在進行首次人體中的劑量遞增試驗。攜帶TP53基因突變的細胞系傾向于對GSK461364更敏感，且通過RNA沉默抑制p53反應(yīng)可以在一些p53野生型(WT)細胞中增加敏感性。此外，這些更敏感的細胞系還顯示出增加的染色體不穩(wěn)定性，這是與TP53突變相關(guān)的特征。[2] 在臨床前測試中，GSK461364對超過120種腫瘤細胞系顯示出抗增殖活性，并且在超過83%和91%的這些細胞系中，具有低于50和100 nM的IC50值，從而強效抑制增殖。[3]
體內(nèi)活性	GSK461364通過細胞周期停滯或細胞毒作用抑制細胞培養(yǎng)生長，但在適當劑量安排下可導致異種移植瘤模型中的腫瘤退縮。GSK461364在人類腫瘤異種移植模型中展示了明確的抗腫瘤活性。[1] GSK461364在小鼠異種移植物中表現(xiàn)出劑量依賴性的有絲分裂阻滯，與其對腫瘤生長的影響相關(guān)。[2] GSK461364的腹腔內(nèi)給藥在包括Colo205異種移植物在內(nèi)的不同異種移植模型中引起腫瘤退縮或腫瘤生長延遲。通過使用GSK461364體內(nèi)抑制Plk1引起有絲分裂阻滯，異常有絲分裂圖像包括單極或崩潰的有絲分裂紡錘體。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 28 mg/mL (51.5 mM) DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	inhibit \| Inhibitor \| Polo-like Kinase (PLK) \| GSK-461364 \| GSK461364 \| GSK 461364
相關(guān)產(chǎn)品	Onvansertib \| T521 \| Poloxin-2 \| SBE13 Hydrochloride \| Pyridoxine \| (E/Z)-Rigosertib sodium \| Plogosertib \| BI 2536 \| Ro3280 \| 3MB-PP1 \| Rigosertib sodium \| Cyclapolin 9
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： GSK461364A|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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