化合物 MK-8033|TQ0219|TargetMol

價格	￥1170	￥1730	￥2490
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MK-8033	英文名稱:MK-8033
CAS:1001917-37-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.16%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: TQ0219

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MK-8033
描述	MK-8033 is a new and selective dual ATP competitive c-Met/Ron inhibitor (IC50: 1 nM Wt c-Met).
體外活性	MK-8033與磷酸化的c-Met激酶結構域結合的親合力是其未磷酸化對應物的3倍（Kd: 3.2 nM）比（Kd = 10.4 nM）。顯著地，MK-8033強效抑制了三種致癌的c-Met活化環(huán)路突變體Y1230C、Y1230H和Y1235D的激酶活性（IC50s: 0.6~1 nM at 50 uM ATP），此外還抑制了其他c-Met激活突變N1100Y和M1250T。MK-8033強力抑制了GTL-16細胞增殖（IC50: 582 nM）。相比之下，不具有基礎c-Met激活的HCT116細胞系未被MK-8033抑制（IC50 > 10000 nM）[1]。MK-8033使高表達c-Met的EBC-1和H1993細胞敏感化，而對低表達c-Met的細胞系A549和H460無效。然而，對A549和H460細胞輻照后30分鐘，c-Met蛋白表達增加。隨后利用MK-8033針對這一上調的c-Met并再次輻照，減少了A549和H460細胞的克隆存活率。MK-8033降低了在A549細胞中輻照誘導的磷酸化（活化）的c-Met水平[2]。
體內(nèi)活性	MK-8033通過口服方式給予攜帶GTL-16腫瘤異種移植的小鼠。在給藥后1小時，對小鼠進行了安樂死，并檢測了腫瘤中的p-Met (Y1349)和血漿中MK-8033的濃度。在100 mg/kg的劑量下，基本實現(xiàn)了對p-Met (Y1349)的完全抑制。根據(jù)血漿中MK-8033水平與Met pY1349之間的關系，推導出體內(nèi)IC50為1.3 uM。以3、10、30和100 mg/kg的劑量給藥，相對于接受車用處理的小鼠的腫瘤，分別實現(xiàn)了22%、18%、57%和86%的腫瘤生長抑制[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (97.83 mM)
關鍵字	bladder cancer \| breast cancer \| EBC-1 \| H1993 \| MK 8033 \| anti-tumor \| Inhibitor \| GTL-16 \| radiosensitivity \| Anti-ancer \| MK8033 \| NSCLCs \| inhibit \| c-Met/HGFR \| MK-8033
相關產(chǎn)品	Capmatinib 2HCl \| Cabozantinib S-malate \| Crizotinib \| Amuvatinib \| BMS 777607 \| (±)-Norcantharidin \| Capmatinib xHCl \| LMTK3-IN-1 \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| Norcantharidin \| Bacitracin Zinc \| AMG-458
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： MK-8033|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

進入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

化合物 STAT3-IN-7|T73114|TargetMol

￥22700

化合物 Hortein|T82185|TargetMol

￥3390

鳳仙萜四醇苷C|TN1029|TargetMol

￥392

化合物 MK-8033|TQ0219|TargetMol相關廠家報價

產(chǎn)品名稱	價格		公司名稱	報價日期
c-Met/Ron雙重抑制劑（MK-8033 hydrochloride）	詢價	VIP6年	上海澤葉生物科技有限公司	2025-01-20
MK-677	詢價	VIP2年	武漢易達藥業(yè)有限公司	2025-01-22
化合物 T10895	詢價	VIP1年	青島愷潤生物醫(yī)藥科技有限公司	2025-01-19
c-Met/Ron雙重抑制劑（MK-8033）	詢價	VIP6年	上海澤葉生物科技有限公司	2025-01-20

內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供，內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。商家發(fā)布價格指該商品的參考價格，并非原價，該價格可能隨著市場變化，或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格，請咨詢商家，以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的