化合物 PRX-08066 Maleic acid,PRX-08066 Maleic acid

化合物 PRX-08066 Maleic acid|T6959|TargetMol

價(jià)格	￥5970	￥18239	￥7919
包裝	25mg	200mg	50mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PRX-08066 Maleic acid	英文名稱:PRX-08066 Maleic acid
CAS:866206-55-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6959

Product Introduction

Bioactivity

Name	PRX-08066 Maleic acid
Description	PRX-08066 Maleic acid is a selective 5-HT2B receptor antagonist with IC50 of 3.4 nM, prevents the severity of pulmonary arterial hypertension in the MCT rat model. Phase 2.
Cell Research	5×103 cells/mL, seeds in 96-well plates at 100 μL (4 plates/experimental condition) are stimulated with PRX-08066 (0.1 μM to 100 nM: n = 6 wells/concentration). After 24 hours, mitochondrial activity is measured after adding MTT (3-[4,5-dimethylthiazol-2-ly]-2.5-diphenyltetrazolium bromide: 0.5 mg/mL per well) for 3 hours. The optical density is read photospectrometrically at 595 nm using a microplate reader. 29 Results are normalized to control (unstimulated cells) and the effective half-maximal concentrations calculated.(Only for Reference)
In vitro	PRX-08066能夠以12 nM的IC50抑制5-HT誘導(dǎo)的絲裂原活化蛋白激酶激活，并在表達(dá)人類5-HT2BR的中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞中以3 nM的IC50顯著降低胸苷摻入，這表明PRX-08066有潛力抑制與PAH相關(guān)的病理性5-HT誘導(dǎo)的血管肌化。[1] PRX-08066以0.46 nM的IC50抑制細(xì)胞增殖，并達(dá)到20%的最大抑制效果；以6.9 nM的IC50抑制5-HT分泌，并達(dá)到30%的最大抑制效果，在表達(dá)5-HT(2B)的SI-NET細(xì)胞系KRJ-I中。PRX-08066還能以1.25 nM的IC50和60%的最大抑制效果，抑制異丙腎上腺素刺激的5-HT釋放，在NCI-H720細(xì)胞中。在KRJ-I細(xì)胞中，PRX-08066 (0.5 nM) 顯著抑制ERK磷酸化。PRX-08066在KRJ-I細(xì)胞中抑制TGFβ1、CTGF和FGF2的轉(zhuǎn)錄和分泌。PRX-08066降低了KRJ-I細(xì)胞中Ki67轉(zhuǎn)錄物（84%）以及Ki67蛋白（36.8%）的水平，并與caspase 3轉(zhuǎn)錄水平的增加相關(guān)。PRX-08066降低了KRJ-I細(xì)胞中TGFβ1、FGF2和TPH1的轉(zhuǎn)錄水平。與未處理的對(duì)照組相比，PRX-08066顯著增加了KRJ-I細(xì)胞中死亡細(xì)胞的數(shù)量（34%）。PRX-08066在HEK293細(xì)胞中顯著增加死亡/caspase 3陽(yáng)性細(xì)胞（76%）和caspase 3活性（52%）。[2]
In vivo	PRX-08066（100 mg/kg）處理組在大鼠中表現(xiàn)出的右心室肥大和間隔變平程度低于單斑鳩堿對(duì)照組。在50 mg/kg和100 mg/kg劑量下，PRX-08066顯著降低峰值肺動(dòng)脈壓力。PRX-08066顯著降低右心室（RV）/體重比以及RV/左心室+間隔比。PRX-08066顯著減輕肺動(dòng)脈壓力升高、RV肥大，并維持心臟功能。PRX-08066在大鼠和小鼠中顯著降低因低氧引起的右心室收縮壓增加，而不影響動(dòng)物的系統(tǒng)性平均動(dòng)脈壓力。PRX-08066（100 mg/kg）顯著抑制大鼠右心室收縮壓和右心室/左心室+間隔重量增加。PRX-08066（30 mg/kg）抑制大鼠右心室收縮壓和單斑鳩堿誘導(dǎo)的全肺勻漿中ERK磷酸化。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	Ethanol : 91 mg/mL (175.7 mM) H2O : 95 mg/mL (183.4 mM) DMSO : 96 mg/mL (185.3 mM)
Keywords	PRX-08066 Maleic acid \| PRX 08066 Maleic acid \| PRX08066 Maleic acid
Inhibitors Related	Cinchonidine \| Sevoflurane \| Cloperastine hydrochloride \| Alverine citrate \| Amitriptyline hydrochloride \| Olanzapine \| Dapoxetine hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Fluoxetine hydrochloride \| Serotonin hydrochloride \| CLOZAPINE N-OXIDE

關(guān)鍵字： PRX-08066 Maleic acid|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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