化合物 A-674563|T6139|TargetMol

價(jià)格	￥483	￥1160	￥1820
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 A-674563	英文名稱:A-674563
CAS:552325-73-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.21%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6139

Product Introduction

Bioactivity

名稱	A-674563
描述	A-674563 is an Akt1 inhibitor with Ki of 11 nM, modest potent to PKA and >30-fold selective for Akt1 over PKC.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The cells on 96-well plates are gently washed with 200 μL of PBS. Alamar Blue reagent is diluted 1:10 in normal growth media. The diluted Alamar Blue reagent (100 M) is added to each well on the 96-well plates and incubated until the reaction is complete as per manufacturer's instructions. Analysis is done using an fmax Fluorescence Microplate Reader, set at the excitation wavelength of 544 nm and emission wavelength of 595 nm. Data are analyzed using SOFTmax PRO software provided by the manufacturer. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Akt Kinase Assay: The kinase assay uses His-Akt1 and a biotinylated mouse Bad peptide as substrate. The kinase assay is carried out at room temperature for 30 minutes in 50 μL of reaction buffer [20 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.1% (w/v) Triton X-100, 5 μM ATP (Km = 40 μM), 5 μM peptide (Km = 15 μM), 1 mM DTT, 60 ng of Akt1, and 0.5 μCi of [γ-33P]ATP] in the presence of different concentrations of A-674563. Each reaction is stopped by adding 50 μL of termination buffer (0.1 M EDTA, pH 8.0, and 4 M NaCl). The biotinylated Bad peptides are immobilized on streptavidin-coated FLASH plates. After being washed with PBS-Tween 20 (0.05%), the 33P phosphopeptide captured on the FLASH plates is measured with a TopCount Packard Instruments γ counter.
體外活性	A-674563是通過將A-443654中的吲哚基團(tuán)替換為苯基團(tuán)并獲得口服活性而得到的。A-674563能夠以0.4μM的EC50抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。[1] A-674563本身不抑制Akt的磷酸化，但能以劑量依賴性方式阻斷Akt下游靶點(diǎn)的磷酸化。A-674563引起的Akt阻斷導(dǎo)致STS細(xì)胞下游靶點(diǎn)磷酸化減少以及腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)抑制。A-674563在STS細(xì)胞中誘導(dǎo)G2細(xì)胞周期阻滯及凋亡。[2]
體內(nèi)活性	在口服葡萄糖耐量測(cè)試中，20 mg/kg A-674563可提高血漿胰島素水平。A-674563單藥治療未顯示出明顯的抑瘤活性；與紫杉醇單藥治療相比，聯(lián)合治療的療效顯著提高。[1]治療的小鼠（20 mg/kg/bid，p.o.）展現(xiàn)出比對(duì)照組更慢的腫瘤生長(zhǎng)速率，并在研究終點(diǎn)時(shí)腫瘤體積減少了50%以上。[2]在小鼠中，A-674563的口服生物利用度為67%，其藥代動(dòng)力學(xué)（PK）特性顯著提高，但其活性比A-443654低70倍。[3]
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 66 mg/mL (184.1 mM) DMSO : 67 mg/mL (186.9 mM) Ethanol : 15 mg/mL (41.8 mM)
關(guān)鍵字	Protein kinase B \| PKB \| inhibit \| Akt \| A-674563 \| A 674563 \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Lidocaine hydrochloride \| Astragaloside IV \| Lidocaine \| Sodium Oxamate \| Ribociclib \| 4-Chloro-2'-bromoacetophenone \| Tauroursodeoxycholate \| Artemisinin \| Acefylline \| 2,3-Butanediol \| TBHQ \| Abemaciclib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： A674563|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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